Цитол

Склад

Діюча речовина: citalopram

1 таблетка 20 мг, вкрита плівковою оболонкою, містить 24,98 мг циталопраму гідроброміду, що еквівалентно 20 мг циталопраму;

1 таблетка 40 мг, вкрита плівковою оболонкою, містить 49,96 мг циталопраму гідроброміду, що еквівалентно 40 мг циталопраму;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон К-90, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 400, титану діоксид.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Антидепресанти. Селективний інгібітор зворотного нейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06А В04.

Показання

Терапія депресій та попередження рецидивів, лікування розладів панічного типу з/без агорафобій та обсесивно-компульсивних розладів.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до циталопраму чи до будь-якого компонента препарату.
• Комбінації з інгібіторами МАО (див. Особливості застосування).
• Вагітність та лактація.
• Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози

Таблетка Цитолу з покриттям є разовою денною дозою. Вона може прийматися в будь-який час доби незалежно від прийому їжі.

У дорослих: призначення Цитолу починається з разової добової пероральної дози 20 мг і за неохідності збільшується до 40 мг. Підвищення дози на 20 мг відбувається з прийнятою дозою 20 мг з інтервалами не коротше одного тижня. Денна доза може бути підвищена до 60 мг залежно від індивідуальної реакції пацієнта і від гостроти депресії.

У літніх пацієнтів (старше 65 років): рекомендована доза для більшості літніх пацієнтів дорівнює 20 мг. Особам зі слабкою або відсутньою реакцією дозу можна збільшити до 40 мг.

У пацієнтів з ослабленою функцією нирок: при слабкому або помірному зниженні функції нирок у коректуванні дози необхідності немає. Дані про пацієнтів із серйозними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну становить менш 20 мл/хвилину) відсутні.

У пацієнтів з ослабленою функцією печінки: для більшості таких пацієнтів рекомендована доза дорівнює 20 мг. Особам зі слабкою або відсутньою реакцією дозу можна збільшити до 40 мг.

Тривалість терапії.

Антидепресивний ефект встановлюється звичайно протягом 2-4 тижнів. Оскільки лікування антидепресивними препаратами відноситься до типу симптоматичних, даний засіб варто приймати протягом 6 місяців або довше з метою попередження можливості рецидиву.

Підтримуюча терапія повинна продовжуватися кілька років, щоб попередити повторення нападів у пацієнтів з рекурентною формою депресії (однополярна).

Відміна препарату повинна здійснюватись поступово.

Побічна дія

Побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні Цитолу, звичайно слабкі і швидко минають. Вони виникають у перші 1-2 тижні терапії і припиняються, як правило, по мірі виходу з депресивного стану .

Найпоширеніші побічні ефекти, асоційовані з прийомом Цитолу, це сухість у роті, нудота, сонливість, посилення спітніння і поява тремору, ослаблення статевої функції (порушення еякуляції, імпотенція, зниження лібідо), діарея, сонливість, диспепсія, слабкість, підвищення температури, інфекція верхніх відділів шлунково-кишкового тракту і риніти. Дуже рідко відзначаються конвульсії.

Побічні ефекти, що спостерігаються, розподілені по системах організму в такий спосіб:

Серцево-судинні порушення:

Часті : тахікардія, постуральна гіпертензія, гіпотензія.

Не часті: гіпертензія, брадикардія, набряк, стенокардія, екстрасистолія, серцева недостатність, жар, інфаркт міокарда.

Рідкі: короткочасний ішемічний напад, флебіт, мерехтіння передсердь, зупинка серця.

Порушення центральної і периферичної нервової системи:

Часті: парестезія, мігрень.

Не часті: гіперкінез, вертиго, гіпертонус, екстрапірамідні порушення, судома м'язів ноги, мимовільні скорочення м'язів.

Рідкі: порушення координації, гіперестезія (підвищене відчуття до подразників), птоз, ступор.

Ендокринні порушення:

Рідкі : гіпотиреоз, гіпертиреоз, гінекомастія.

Шлунково-кишкові порушення:

Часті: здуття живота.

Не часті: гастрит, гастроентерит, стоматит, геморой, утруднене ковтання, гінгівіт, езофагіт.

Рідкі: коліт, виразка шлунка, холецистит, жовчокам'яна хвороба, виразка дванадцятипалої кишки, шлунково-стравохідний рефлюкс, глосит, жовтяниця, дивертикуліт, гикавка.

Загальні розлади:

Рідкі: почервоніння шкіри, непереносимість алкоголю, синкопа, грипоподібні симптоми.

Порушення кровоносної і лімфатичної систем:

Не часті: пурпура, анемія, носова кровотеча, лейкоцитоз, лейкопенія, збільшення лімфатичних вузлів.

Рідкі: емболія легеневої артерії, гранулоцитопенія, гіпохромна анемія, порушення згортання крові, кровоточивість ясен.

Метаболічні і трофічні порушення:

Часті: втрата ваги, збільшення ваги.

Не часті: підвищення ферментів печінки, підвищення рівня лужної фосфатази, порушення толерантності до глюкози.

Рідкі: білірубінемія, гіпокаліємія, ожиріння, гіпоглікемія, гепатит, зневоднювання.

Порушення скелетно-м'язової системи:

Не часті: артрит, м'язова слабкість.

Рідкі: бурсит, остеопороз.

Психіатричні порушення:

Часті: ослаблена концентрація уваги , амнезія, апатія, депресія, підвищений апетит, поглиблення депресії, спроба суїциду, сплутаність свідомості.

Не часті: підвищене лібідо, агресивна реакція, токсикоманія, психічна депресія, панічна реакція.

Рідкі: кататонічна реакція, меланхолія.

Порушення репродуктивної системи (жінки):

Часті: аменорея.

Не часті: галакторея, біль в грудях, піхвова кровотеча.

Порушення дихальної системи:

Часті: кашель.

Не часті: бронхіт, задишка, пневмонія.

Рідкі: астма, ларингіт, бронхоспазм.

Дерматологічні порушення:

Часті: висипання на шкірі, свербіж .

Не часті: фотосенситивна реакція, кропив´янка, вугри, екзема, алопеція, дерматит, псоріаз.

Рідкі: гіпертрихоз, підвищена пітливість, кератит, целюліт, анальний свербіж .

Особливі відчуття:

Не часті: дзенькіт у вухах, кон^,юнктивіт.

Рідкі: розширення зіниці, світлобоязнь, двоїння в очах, втрата смакових відчуттів.

Порушення сечостатевої системи:

Часті: поліурія.

Не часті: нетримання сечі , затримка сечі , відсутність сечі .

Рідкі: гематурія, олігурія, пієлонефрит, біль у нирках .

Побічні ефекти, поява яких потребує припинення прийому лікарського препарату: нудота, безсоння, сонливість, астенія, сухість у роті, блювання та ажитація .

Передозування

Симптоми та лікування передозуванняНайпоширенішими симптомами при передозуванні циталопраму є сонливість, кома, порушення артикуляції, рідко великі судомні напади, синусова тахікардія, посилення потовідділення, нудота, блювання, ціаноз, гіпервентиляція легень. Летальні наслідки невідомі.

У випадку передозування, лікування циталопрамом має бути припинено та застосована підтримуюча чи симптоматична терапія. Для зупинення всмоктування циталопраму в шлунково-кишковому тракті якомога раніше потрібно зробити промивання шлунка. Специфічного антидоту немає.

Призначення в період вагітності і лактації.

Препарат відноситься до гестаційної категорії С. Безпека Цитолу під час вагітності і лактації не визначена. Він проникає в молоко матері при дуже низьких концентраціях. З цієї причини терапія Цитолом вагітних або жінок, що годують груддю, не рекомендована, за винятком тих випадків, коли клінічна користь перевищує передбачуваний ризик.

Діти

Циталопрам не рекомендований дітям, оскільки надійність і ефективність цього препарату при застосуванні у дітей ще не визначена.

Особливості застосування

Цитол не можна призначати пацієнтам, що одержують інгібітори моноаміноксидази (MAOІ), а також не можна призначати протягом перших14 днів після припинення введення МАОІ. Терапію з використанням МАОІ не слід починати раніше 14 днів після припинення терапії Цитолом. При одночасному призначенні інгібіторів зворотного захоплення серотоніну з МАОІ можуть бути серйозні і навіть фатальні реакції, такі як гіпертермія, ригідність, міоклонія і зміни ментального стану, як, наприклад, сильна ажітація, що переходить у делірій і кому. Ці реакції відзначаються також у пацієнтів, що закінчують терапію інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і переходять на терапію інгібіторами МАО. У деяких випадках з^,являються симптоми, що імітують гострий нейролептичний синдром.

Під час лікування циталопрамом повідомлялося про декілька випадків гіпонатріємії і про синдром неконкордантної секреції антидіуретичного гормону. Ці симптоми зникли після припинення лікування циталопрамом.

Якщо стан пацієнта переходить у маніакальну фазу, лікування Цитолом необхідно припинити і перейти на нейролептичні препарати. Циталопрам необхідно призначати з обережністю пацієнтам з маніями в анамнезі.

Циталопрам, також як і інші антидепресивні препарати, необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів, у яких спостерігалися конвульсії.

Як і при терапії іншими антидепресивними препаратами, імовірність суїциду у пацієнтів, підданих депресії, зберігається до досягнення значної ремісії, оскільки розвиток депресії може настати до початку антидепресивного ефекту.

У деяких пацієнтів з розладами панічного типу можуть виникати симптоми тривоги, що підсилюються з початком антидепресивного лікування. Ця парадоксальна реакція на терапію звичайно зникає протягом перших двох тижнів терапії. Тому рекомендується починати терапію з малих доз, щоб знизити зазначений парадокс анксіогенної терапії. Циталопрам необхідно обережно призначати пацієнтам з порушеною функцією печінки, їм рекомендована найнижча з максимальних доз. Також обережність необхідна при призначенні циталопраму пацієнтам з гострою нирковою недостатністю

Дія на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами.

Цитол не послабляє розумову функцію і психомоторні характеристики. У пацієнтів, що приймають психотропні препарати, можуть відзначатися деяке ослаблення уваги і зниження здатності до концентрації, викликані як самим захворюванням, так і прийнятими ліками, а також обома цими причинами. Таким пацієнтам необхідна особлива обережність при керуванні автотранспортом і під час роботи з механічними пристроями .

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Необхідно виявляти обережність при одночасному використанні Цитолу і препаратів, що діють на центральну нервову систему (ЦНС), оскільки циталопрам діє в першу чергу на ЦНС.

При одночасному застосуванні Цитолу і інгібіторів MAO можуть бути серйозні і навіть фатальні реакції, такі як гіпертермія, ригідність, міоклонія і зміни ментального стану, як, наприклад, сильна ажитація, що переходить у делірій і кому.

Циталопрам не рекомендується застосовувати паралельно із суматриптаном, оскільки циталопрам може підсилювати серотонінергетичний ефект суматриптану.

Циметидин викликає підвищення рівня циталопраму в плазмі в стані фармакодинамічної рівноваги. З цієї причини рекомендується звертати увагу на верхню межу діапазону дози Цитолу при його одночасному призначенні з циметидином.

Між дигоксином і Цитолом відсутня клінічно значима фармакокінетична взаємодія .

Незважаючи на те, що циталопрам, не змінює дію алкоголю на психічні і рухові реакції, споживання алкоголю пацієнтам, що приймають Цитол, не рекомендується.

При одночасному введенні циталопраму (40 мг/день протягом 10 днів) і препаратів літію (30 ммоль/день протягом 5 днів) фармакокінетичні характеристики обох лікарських речовин істотно не змінювалися. Однак супутнє застосування циталопраму і препаратів літію повинне проводитися з обережністю, оскільки літій може підвищувати серотонергічні ефекти циталопраму.

Одночасне використання циталопраму і теофіліну, субстрат CYP 1А2, не впливає на фармакокінетику теофіліну. Дія теофіліну на фармакокінетику циталопраму не вивчалася.

Цитол не впливає на фармакокінетику варфарину.

При одночасному застосуванні Цитолу і карбамазепіну не відзначені зміни у фармакокінетиці карбамазепіну.

Основними ферментами, що беруть участь у метаболізмі циталопраму, є CYРЗА4 і CYP2С19. Хоча відсутні прямі клінічні дослідження фармакокінетики циталопраму, кліренс цієї сполуки повинен знижуватися при одночасному його застосуванні із сильними інгібіторами CYРЗА4 (кетоконазол, інтраконазол, флуконазол або еритроміцин) або з потужним інгібітором CYP2С19  омепразолом.

Під час одночасного використання циталопраму і метопрололу рівні останнього в плазмі підвищуються вдвічі. Підвищені рівні метопрололу в плазмі викликають зниження кардіоселективності. Одночасне застосування Цитолу і метопрололу не має клінічно значимого впливу на кров'яний тиск і частоту серцевих скорочень.

Цитол не виявив клінічно значимої взаємодії з фенотіазинами і трициклічними антидепресивними препаратами.

Одночасне використання в клінічних умовах Цитолу разом з бензодіазепінами, нейролептичними препаратами, аналгетиками, антигістамінними засобами, антигіпертензивними лікарськими засобами, β-блокаторами й іншими серцево-судинними препаратами не продемонструвало фармакодинамічної взаємодії.

Клінічний досвід щодо одночасного застосування Цитолу і електрошокової терапії незначний.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Циталопрам є сильним селективним інгібітором зворотнього нейронального захоплення серотоніну з антидепресивним ефектом та з мінімальним впливом на нейрональне захоплення норепінефрину та допаміну.

Циталопрам не має або має низьку афінність до 5НТ_1А-, 5НТ2_А-, допамін D₁ та D₂-, α₁-, α₂-, β-адрено-, Н₁-гістамінових, ГАМК-, М-холіно- та бензодіазепінових рецепторів. У дуже малому ступені інгібує метаболічний цикл цитохрому P450 ІІ D6. Результатом цього є менша кількість небажаних ефектів та взаємодій. Антидепресивний ефект звичайно розвивається через 2-4 тижні терапії.

Цитол не впливає на провідну систему серця та артеріальний тиск, не змінює гематоло-гічні показники, функції печінки та нирок; не викликає збільшення ваги тіла та не підвищує ефект алкоголю.

Фармакокінетика. У діапазоні доз 10 - 60 мг/день кінетика разового введення дози і багаторазових уведень залишається лінійною і пропорційна величині дози. Біотрансформація циталопраму звичайно відбувається в печінці і час напіввиведення становить 35 годин. При щоденному разовому веденні циталопраму рівноважний стан його концентрації в плазмі досягається через один тиждень. Після прийому разової дози внутрішньо (40 мг) пік рівня в плазмі настає протягом 4 годин. Біодоступність циталопраму при пероральному введенні становить приблизно 80% і прийом їжі не впливає на абсорбцію. Обсяг розподілу циталопраму дорівнює 12 л/кг, а показник зв'язування з білками близько 80%.

Метаболізм циталопраму відбувається за рахунок деметилювання, дезамінування й окислення. Основним компонентом у плазмі є незмінений циталопрам. Деметилювання циталопраму в печінці виконується ізоферментами CYРЗА4 і CYP2С19.

Циталопрам виводиться із сечею і фекаліями.

Основні фізико-хімічні властивості

білі, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку i написом “АІ” з іншого.

Термін придатності

• 3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище +25˚С.

Зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Упаковка

14 таблеток у блістері. По 2 або 4 блістери у картонній коробці.

Виробник

АБДІ ІБРАХІМ Іляч Санайі ве Тідшарет А.Ш.

Місцезнаходження

Хадимкой Йолу Хошдере Мевкіі, Йозгюр Наклійат Аркаси Хадімкой, Стамбул, Туреччина.