Циталам

Склад

діюча речовина: циталопрам;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить циталопраму гідробромід у кількості, що відповідає 20 мг циталопраму;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, тальк очищений, поліетиленгліколь 6000.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну.

Код АТС N06A B04.

Показання

• Лікування та профілактика рецидивів депресій різної етіології, у тому числі депресивних станів, пов’язаних із розладами харчування: нервовою булімією та нервовою анорексією.
• Панічні розлади, у тому числі з агарофобією.
• Обсесивно-компульсивні розлади (контрастні обсесії, нав’язливі сумніви, синдром дисморфофобії).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до активної речовини препарату або до будь-якого його компонента

(див. «Склад»).

• Нестабільна епілепсія.
• Ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв).
• Одночасне застосування інгібіторів МАО, включаючи селегілін, що перевищують дозу 10 мг на добу та протягом 2 тижнів після їх відміни.
• Вагітність, період лактації (на період лікування годування груддю припиняють).
• Діти, віком до 18 років.

Спосіб застосування та дози

Циталам рекомендовано застосовувати 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі вранці або ввечері. Таблетку слід ковтати з необхідною кількістю води, не розжовуючи.

Депресія. Початкова доза становить 20 мг на добу, яку, зазвичай, потім підвищують до 40 мг на добу. Підвищення дози відбувається по 20 мг з інтервалом не менше 1 тижня. Максимальна добова доза становить 60 мг на добу, але, зазвичай, не рекомендується перевищувати дозу 40 мг на добу. При булімічному неврозі та анорексії добова доза становить 20 мг, курс лікування – 2-3 місяці у комплексі з індивідуальною систематичною психотерапією.

Панічні розлади. Обсесивно-компульсивні розлади. Початкова доза становить 10 мг на добу протягом тижня, яку, потім підвищують до 20 мг на добу. Максимальна добова доза становить

60 мг на добу.

Рекомендована доза для більшості пацієнтів літнього віку і пацієнтів з порушенням функції печінки становить 10–20 мг на добу. Підвищення дози до 40 мг на добу можливе тільки у разі відсутності результату після застосування дози 20 мг на добу. Такі пацієнти потребують постійного нагляду.

Немає необхідності у коригуванні дози пацієнтам із незначною або помірною нирковою недостатністю. Терапевтичний ефект розвивається на 2-му тижні від початку лікування. Терапію слід проводити доки у пацієнта зникне симптоматика захворювання протягом 4–6 місяців. Препарат відміняють поступово. Зниження дози проводять протягом 1-2 тижнів.

Побічні реакції

Циталам має сприятливий профіль переносимості з мінімальними побічними ефектами, що робить його прийнятним для проведення тривалої терапії, лікування людей літнього віку та соматичних ослаблених хворих. Зазвичай, побічні реакції слабко виражені, короткочасні та зникають протягом 1-2 тижнів після початку лікування без відміни препарату. Клінічно значущі побічні реакції, що спостерігались найчастіше (≥ 5%) у зв’язку із застосуванням циталопраму протягом 6 місяців: сухість у роті, посилення потовиділення, тремор, нудота, діарея, диспепсія, відчуття втоми, сонливість, безсоння, розлади еякуляції (зазвичай, затримка).

Із частотою ≤ 5% можуть виникати: блювання, біль у животі, пропасниця, артралгія, міалгія, відчуття занепокоєння, анорексія, збудження, дисменорея, зниження лібідо, позіхання, інфекції верхніх дихальних шляхів, риніти, синусити, імпотенція.

Рідко (біля 1 %) може спостерігатися: головний біль, астенія, запаморочення, запор, відчуття серцебиття, порушення зору, порушення сну, нервозність, фарингіт, порушення сечовиділення, порушення сну, біль у спині, втрата ваги, порушення концентрації уваги, нічні жахи, підвищення апетиту, апатія, суїцидальні спроби, мігрень, парестезії, ортостатична гіпотензія, аретріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, слабкість, підвищена слинотеча, поліурія, порушення оргазму у жінок, свербіж, порушення смаку.

Дуже рідко (≤ 1%) може виникати зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) – у пацієнтів із низькою ЧСС можливий розвиток брадикардії; ейфорія, підвищення лібідо, екстрапірамідальні розлади, судоми, підвищення печінкових трансаміназ, кашель, дзвін у вухах, алергічні реакції, непритомність, слабкість, фоточутливість.

Раптова відміна препарату, як і інших психотропних засобів, може призвести до виникнення нудоти (4 %), безсоння (3 %), сонливості (2 %), запаморочення (2 %), сухості у роті (1 %), блювання (1 %), астенії (1 %), занепокоєння (1 %).

Передозування

Симптоми, які частіше супроводжують передозування циталопрамом окремо або у комбінації з іншими лікарськими засобами та/або алкоголем включають запаморочення, підвищене потовиділення, нудоту, блювання, тремор, сонливість, синусову тахікардію. Дуже рідко спостерігаються амнезія, сум’яття, кома, конвульсії, гіпервентиляція, ціаноз, рабдоміоліз, зміни в електрокардіограмі (включаючи подовження інтервалу QTc, вентрикулярну аритмію, вузликовий ритм, шлуночкову тахікардію).

Необхідно забезпечити адекватний доступ кисню, якісну вентиляцію. Невдовзі після застосування препарату та протягом першої доби після передозування рекомендовано промивання шлунка (при відповідному захисті дихальних шляхів), прийом 20–40 г активованого вугілля кожні 4–6 год. Треба контролювати серцевий ритм та основні показники стану організму, загальні підтримуючі та симптоматичні заходи. Завдяки великому об’єму розподілу циталопраму малоймовірно, що форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та гемотрансфузія будуть корисними. Специфічних антидотів циталопраму не існує. Особливу увагу та заходи треба застосовувати щодо пацієнтів, які перебільшили дозування циталопраму одночасно з великою кількістю трициклічних антидепресантів. 

Особливості застосування

Треба бути обережними при лікуванні хворих з манією/гіперманією в анамнезі Циталамом та іншими антидепресантами, якщо у пацієнта відзначається маніакальний епізод, прийом циталопраму треба відмінити.

Іноді при застосуванні циталопраму відмічали випадки розвитку гіпонатріємії, в основному у хворих літнього віку. Після відміни препарату гіпонатріємія зникала.

З обережністю призначають Циталам пацієнтам із супутніми захворюваннями на епілепсію. При розвитку судом лікування препаратом слід припинити.

Циталам не впливає на інтелектуальну діяльність або психомоторну активність, проте можливе деяке послаблення уваги.

Треба обережно застосовувати циталопрам пацієнтам зі зміненим метаболізмом (наприклад, при цукровому діабеті необхідна корекція дози інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів) або гемодинамікою (одночасне застосування антикоагулянтів підвищує ризик кровотечі). Таблетки Циталаму містять лактозу, отже, пацієнтам із порушеннями метаболізму лактози не слід призначати цей препарат.

Лікування депресивних станів у хворих на психоз може посилювати прояви психотичних симптомів.

Циталам не посилює дію алкоголю на ЦНС, однак вживати алкогольні напої під час лікування не бажано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Циталам не впливає на психомоторні реакції, однак можливе порушення здатності керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Не можна одночасно застосувати Циталам із серотонінергічними препаратами (такими як інгібітори МАО, L-триптофан, декстрометорфан, псевдоефедрин, фенілпропаноламін, суматриптан або інші триптани, трамадол) – це може спричинити виникнення симптомів серотонінового синдрому (гіпертермія, м’язова ригідність, міоклонус, збудження, гіпертонічний криз).

Циталам треба застосовувати з обережністю в комбінації з іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему.

Необхідна обережність при одночасному застосуванні антикоагулянтів і препаратів, що впливають на функцію згортання крові (нестероїдні протизапальні засоби, кислота ацетилсаліцилова, варфарин, тиклопідин, клопідогрель, дипіридамол), тому що при цьому підвищується ризик виникнення кровоточивості.

Циметидин спричиняє помірне підвищення рівня середніх рівноважних концентрацій циталопраму.

Циталопрам спричиняє помірне зменшення рівня концентрації кетоконазолу в плазмі крові, але кетоконазол суттєво не впливає на фармакокінетику циталопраму.

Хоча не відзначалося суттєвої взаємодії циталопраму з трициклічними антидепресантами одночасне призначення цих препаратів вимагає обережності.

Одночасний прийом циталопраму та метопрололу (субстрат CYP2D6) призводить до збільшення рівнів метопрололу в плазмі вдвічі, але не спричиняє клінічно значущий вплив на артеріальний тиск або частоту серцевих скорочень.

Взаємного впливу циталопраму та іміпраміну на їх фармакокінетику не виявлено, хоча рівень основного метаболіту іміпраміну – дезипраміну в плазмі збільшується. Слід зменшити дозу дезипраміну.

Не відзначалося взаємодії циталопраму з препаратами літію, фенотіазинами, бензодіазепінами, нейролептиками, аналгетиками, антигістамінними та антигіпертензивними препаратами, бета-блокаторами, дигоксином та іншими серцево-судинними лікарськими засобами.

Циталопрам не підсилює когнітивний та психомоторний ефект алкоголю, як інші психотропні препарати.

Фармакологічні властивості

Циталопрам (активна речовина препарату) – антидепресант, найбільш селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) в нейронах центральної нервової системи (ЦНС).

Фармакодинаміка. Антидепресивна дія циталопраму зумовлена специфічним гальмуванням захоплення серотоніну пресинаптичною мембраною шляхом зв’язування спеціальних транспортерів 5-гідрокситриптаміну (серотоніну). Циталопрам блокує зворотне захоплення цього нейромедіатору нейронами, з чим пов’язано підвищення вмісту вільної фракції цього нейромедіатору в синаптичній щілині, посилення дії серотоніну та відповідно розвиток тимоаналептичного, анксіолітичного, активізуючого та антифобічного ефекту. Циталопрам є найбільш селективним блокатором зворотного захоплення серотоніну серед інших представників цієї фармакотерапевтичної групи та найменш афінним до α1-, α2- та β-адренорецепторів, дофамінових (D2), 5-НТ-подібних, 5-НТ2-, мускаринових і гістамінових (1Н-) рецепторів. Це забезпечує потужну тимоаналептичну дію та низьку ймовірність виникнення холінолітичного, кардіоваскулярного (зміни ЧСС, параметрів ЕКГ), психомоторного, гіпотензивного та седативного побічного ефекту. Циталопрам не впливає на гематологічні показники, функцію печінки, нирок, не сприяє збільшенню маси тіла. Циталопрам має найменший, порівняно з іншими антидепресантами потенціал до лікарської взаємодії, що зумовлено його нижчою, ніж у інших СІЗЗС, інтенсивністю зв’язування з протеїнами плазми і вкрай незначним інгібуванням ізоферментів печінки в системі цитохрому Р450ІІD6; низьку токсичність при передозуванні, не спричиняє «синдрому відміни» та фізичної/психічної залежності.

В динаміці терапевтичної дії циталопраму вже після першого тижня лікування відмічається тимоаналептична та транквілізуюча дія препарату: поліпшення настрою, зниження відчуття занепокоєння, усунення меланхолії.

Фармакокінетика. Через 2–4 год після перорального прийому циталопраму у дозі 50 мг, досягається його максимальна концентрація 120–150 ммоль/л у плазмі крові. При застосуванні циталопраму у кількості 30–60 мг на добу досягається рівноважна концентрація 120–600 ммоль/л. Ліпотропність препарату забезпечує легке проникнення через гематоенцефалічний бар’єр. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Об’єм розподілу становить 14–17 л/кг маси тіла. Біодоступність становить 80 %. Зв’язування з білками плазми крові становить біля 50 %. Метаболізується шляхом диметилірування, дезамінування та окислення. В плазмі крові виявляється в основному в незмінному вигляді. Змінення концентрації характеризується лінійною кінетикою, існує лінійна залежність від застосованої дози. Постійна концентрація в плазмі крові досягається через 1–2 тижня після початку лікування. Період напіввиведення становить 1,5 доби. Період напіввиведення (t_1/2) становить близько 30–33 год. Це дає змогу застосовувати препарат один раз на добу. Циталопрам переважно виводиться з жовчю та калом – біля 85 %, із сечею –біля 15 %. Біля 12–23 % дози циталопраму виводиться з організму із сечею в незміненому вигляді.

У пацієнтів літнього віку, у зв’язку з послабленням метаболізму, відзначається подовження періоду напіввиведення препарату та зниження кліренсу креатиніну.

Виведення циталопраму відбувається повільніше у пацієнтів з печінковою недостатністю. Період напіввиведення та рівноважна концентрація збільшується приблизно вдвічі.

Виведення циталопраму відбувається повільніше у пацієнтів з незначною та помірною нирковою недостатністю, однак його фармакокінетика не змінюється.

Основні фізико-хімічні властивості

білого кольору, овальної форми, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою з лінією розламування у вигляді губ на одному боці та рівні з іншого боку;

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

При температурі не вище + 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістера у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Каділа Хелткер ЛТД.

Місцезнаходження

Sarkhej-Bavla N.H. No.8A, Moraiya, Tal. Sanand, Dist. Аhmedabad 382210, Індія.