Ципрофлоксацин-Нортон

Склад

Діюча речовина: 1 капсула містить ципрофлоксацину гідрохлорид, еквівалентно ципрофлоксацину 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, тальк очищений.

Клінічні характеристики.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені збудниками, чутливими до ципрофлоксацину:

• інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа;
• інфекції очей;
• інфекції дихальних шляхів;
• інфекції органів черевної порожнини та шлунково-кишкового тракту: бактеріальна діарея, черевний тиф, перитоніт, холецистит, холангіт, внутрішньочеревні абсцеси, емпіема жовчного міхура;
• інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
• інфекції органів малого таза, гонорея, аднексит, простатит;
• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• інфекції кісток і суглобів;

Препарат застосовують також для профілактики і лікування інфекційно-запальних захворювань у хворих з імунодефіцитними станами, в тому числі на фоні лікування імунодепресантами.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або до інших компонентів препарату, а також до препаратів з групи хінолінів; дитячий вік; період вагітності і годування груддю; одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину через клінічно значущі побічні ефекти (артеріальна гіпотензія, сонливість), пов’язані зі збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові. 

Спосіб застосування та дози

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також від виду і чутливості збудника. При гонореї призначають 250 мг одноразово. При інфекціях сечовивідних шляхів, а також при інфекціях дихальних шляхів доза становить 250 – 500 мг двічі на добу. При інших інфекціях препарат призначають по 500 мг двічі на добу. При інфекціях тяжкого перебігу, при рецидивуючих інфекціях у хворих на муковісцидоз, при інфекціях органів черевної порожнини, кісток і суглобів, спричинених Pseudomonas або стафілококами, при перитоніті та септицемії, а також

при гострих пневмоніях, спричинених Streptococcus pneumoniae, дозу слід збільшити до 750 мг двічі на добу. Максимальна добова доза становить 1 500 мг. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, і запивати невеликою кількістю рідини. Препарат можна приймати незалежно від часу прийому їжі, проте прийом натщесерце прискорює засвоєння ципрофлоксацину.

Якщо стан пацієнта не дозволяє приймати таблетки, рекомендується проводити парентеральну терапію інфузійним розчином ципрофлоксацину, а після покращання стану перейти до лікування таблетованою формою препарату.

Режим дозування при порушенні функції нирок або печінки

Порушення функції нирок.

При кліренсі креатиніну від 31 до 60 мл/хв./1,73 м² або його концентрації у плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину для перорального застосування повинна становити 1 000 мг на добу.

При кліренсі креатиніну 30 мл/хв./1,73 м² або менше, або його концентрація в плазмі крові від 2 мг/100 мл або більше максимальна добова доза ципрофлоксацину для перорального застосування повинна становити 500 мг на добу.

Порушення фунції нирок + гемодіаліз.

При кліренсі креатиніну 30 мл/хв./1,73 м² або менше, або його концентрація в плазмі крові від 2 мг/100 мл або більше максимальна добова доза ципрофлоксацину для перорального застосування повинна становити 500 мг на добу; в дні проведення гемодіалізу ципрофлоксацин приймають після проведення процедури.

Порушення функції нирок + перитонеальний діаліз в амбулаторних пацієнтів.

1 таблетка по 500 мг ципрофлоксацину або 2 таблетки по 250 мг.

Порушення функції печінки.

У корекції дози немає необхідності.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічних досліджень. Рекомендується продовжувати лікування протягом принаймні трьох діб після нормалізації температури або зникнення клінічних симптомів. Тривалість лікування при гострій неускладненій гонореї та циститі становить одну добу. При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини тривалість лікування досягає 7 діб. При остеомієліті курс терапії може бути продовжений до двох місяців. При інших інфекціях тривалість курсу лікування зазвичай становить 7 - 14 діб. У хворих з ослабленим імунітетом лікування проводять прогягом усього періоду нейтропенії. При інфекціях, спричинених стрептококами та хламідіями, лікування повинно тривати не менше 10 діб.

Побічні реакції

Організм у цілому: кандидоз, астенія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль в животі, сухість слизових оболонок, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, білірубіну, псевдомембранозний коліт.

Порушення метаболізму: збільшення рівня креатиніну, збільшення рівня азоту сечовини.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, втрата свідомості, збудження, безсоння, порушення зору, смаку, слуху, судоми, мігрень.

З боку сечостатевої системи: гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок, вагінальний кандидоз, кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, протеїнурія, циліндрурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну, глюкози, калію.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія, легенева емболія.

Система крові і лімфатична система: лейкопенія, лейкоцитоз, анемія, тромбоцитопенія.

Кістково-м’язова система: артралгія, міалгія, тендиніт.

Дихальна система: диспное, набряк гортані.

Шкіра: свербіж, макулопапульозний висип, алергічні реакції, кропив’янка, реакція фоточутливості.

Передозування

Внаслідок передозування при пероральному застосуванні в деяких випадках спостерігалась оборотна токсична дія на паренхіму нирок. Тому у разі передозування, крім проведення звичайних заходів (промивання шлунка, застосування блювотних засобів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі), рекомендується також стежити за функцією нирок та приймати антациди, що містять магній та кальцій, які знижують абсорбцію ципрофлоксацину. За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (< 10%).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Під час вагітності і годування груддю застосовувати фторхінолони не рекомендується у зв’язку з можливістю розвитку артропатії у плода чи дитини.

Діти

Препарат протипоказаний дітям.

Особливості застосування

Ципрофлоксацин-Нортон приймають до або під час їжі, при цьому вживають достатню кількість води. Необхідно суворо дотримуватися режиму і схеми застосування препарату протягом усього курсу лікування.

Хворим на епілепсію, з нападами судом в анамнезі, із судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку через небезпеку розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи Ципрофлоксацин-Нортон слід призначати лише за життєвими показаннями.

При виникненні під час або після лікування Ципрофлоксацином-Нортон тяжких і тривалих проносів слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайної відміни препарату і призначення відповідної терапії.

На фоні лікування Ципрофлоксацином-Нортон можлива зміна деяких лабораторних показників: поява осаду в сечі, тимчасове підвищення концентрації сечовини, креатиніну, білірубіну, активності печінкових амінотрансфераз у сироватці крові; в окремих випадках – гіперглікемія, кристалурія або гематурія, зміна показників протромбіну.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки або/і нирок рекомендується контроль концентрації Ципрофлоксацину-Нортон у крові.

Застереження при застосуванні.

Шлунково-кишковий тракт

Виникнення протягом і після лікування тяжкої і стійкої діареї може бути проявом серйозного шлунково-кишкового захворювання (наприклад псевдомембранозний коліт з можливим летальним кінцем), яке вимагає негайного лікування. У таких випадках прийом ципрофлоксацину необхідно припинити і розпочати застосування відповідної терапії. Препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані.

Може спостерігатися минуще збільшення активності трансаміназ, лужної фосфатази або холестатична жовтяниця, особливо у пацієнтів з попереднім ушкодженням печінки.

Нервова система

Епілептики і пацієнти, які мають в анамнезі порушення функції центральної нервової системи (наприклад зниження судомного порога, судоми, зниження кровообігу в судинах мозку, органічні ушкодження мозку та інсульт), можуть приймати ципрофлоксацин лише у випадку перевищення користі від прийому препарату над можливим ризиком. У деяких випадках побічні реакції з боку центральної нервової системи спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. У поодиноких випадках можуть прогресувати депресія або психоз. У таких випадках прийом ципрофлоксацину необхідно припинити.

Підвищена чутливість до препарату

У деяких випадках гіперчутливість та алергічні реакції спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. У дуже поодиноких випадках можуть прогресувати анафілактичні/анафілактоїдні реакції аж до шоку, що становлять загрозу для життя пацієнта. У деяких випадках вони спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. У такому разі прийом ципрофлоксацину необхідно зупинити і негайно провести медикаментозне лікування.

Кістково-м’язова система

При будь-яких ознаках тендиніту (наприклад болюча припухлість) необхідно негайно припинити лікування препаратом „Ципрофлоксацин-Нортон”, уникати фізичного навантаження.

Розрив сухожилля (переважно ахілових сухожиль) фігурує переважно у повідомленнях про застосування препарату в осіб літнього віку або ж у зв’язку з попереднім лікуванням глюкокортикоїдами.

Шкіра

Було показано, що ципрофлоксацин спричиняє появу реакцій фоточутливості. Пацієнти, які приймають ципрофлоксацин, повинні уникати безпосередньої експозиції з інтенсивними джерелами сонячного та ультрафіолетового світла. При виникненні реакцій фоточутливості (наприклад подібних до сонячних опіків) терапію ципрофлоксацином необхідно припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У період застосування препарату слід утриматись від керування транспортними засобами та виконання роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування Ципрофлоксацину-Нортон і теофіліну може призвести до небажаного підвищення концентрації останнього в плазмі крові і зростання ризику токсичної дії, пов’язаного з теофіліном, що вимагає коригування дози.

Одночасне застосування Ципрофлоксацину-Нортон і тизанідину призводить до зменшення площі під кривою „концентрація/час” (AUC) тизанідину в плазмі, у результаті чого відбувається клінічно значиме зниження артеріального тиску.

Одночасний прийом Ципрофлоксацину-Нортон з антацидами, що містять магній, алюміній, кальцій, і препаратами заліза, сукральфату, і препаратами з великою буферною ємкістю (наприклад антиретровірусні) знижує інтенсивність всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід приймати за 1-2 год. до або не менше, ніж через 4 год., після прийому вказаних засобів. Таке обмеження не стосується класу блокаторів H₂-рецепторів.

При одночасному прийомі Ципрофлоксацину-Нортон з циклоспорином підвищується концентрація креатиніну в сироватці крові, тому потрібен контроль концентрації креатиніну (2 рази на тиждень) і моніторування концентрації циклоспорину; може знадобитися корекція дози.

Антикоагулянтний ефект варфарину зростає при одночасному застосуванні його з Ципрофлоксацином-Нортон, внаслідок чого зростає ризик кровотеч.

Через взаємодію ципрофлоксацину та глібенкламіду можливо підсилення дії останнього, що виявляється гіпоглікемією.

Сумісне введення Ципрофлоксацину-Нортон та пробенециду супроводжується підвищенням концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові.

Метоклопрамід прискорює абсорбцію Ципрофлоксацину-Нортон, внаслідок чого скорочується період досягнення максимальної концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові (на біодоступність останнього це не впливає).

Слід уникати одночасного прийому таблеток і молочних продуктів або збагачених кальцієм (наприклад молоко, йогурт, соки з підвищеним вмістом кальцію). Звичайні продукти, до складу яких входить кальцій, не впливають на всмоктування ципрофлоксацину.

Ципрофлоксацин-Нортон може з успіхом застосовуватися в комбінаціях з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, спричинених Pseudomonas; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими ефективними бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніцилінами, ванкоміцином – при стафілококових інфекціях; з метронідазолом, кліндаміцином – при анаеробних інфекціях.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин-Нортон – протимікробний засіб широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Препарат діє бактерицидно щодо більшості грамнегативних і деяких грампозитивних мікроорганізмів, а також щодо мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків. Чутливі до Ципрофлоксацину-Нортон грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp. (індолпозитивний і індолнегативний), Morganella morganii, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Саmpylobacter spp., Hafnia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Legionella pneumophila, Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Chlamydia spp.

Чутливі до Ципрофлоксацину-Нортон грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, St.agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes.

Різну чутливість до препарату мають: Serratia spp., Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium spp. та анаеробні мікроорганізми.

До препарату резистентні: Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroidеs, Treponema pallidum.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат швидко і майже повністю всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 год. Широко розподіляється в більшості рідин і тканин організму. Високі концентрації виявляються в нирках, жовчному міхурі, печінці, легенях, тканинах жіночих статевих органів, передміхуровій залозі, а також у шкірі, жировій тканині, м’язах, кістках і хрящі. Ципрофлоксацин проникає у спинномозкову рідину, плаценту, грудне молоко.

Препарат виділяється переважно нирками (приблизно 45 % у незмінному стані і майже 11 % – у вигляді метаболітів). Через кишечник виводиться решта дози. Період напіввиведення становить 3–5 год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості

тверді желатинові капсули, корпус блакитного кольору, кришечка синього, що містять майже білий порошок.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 10 капсул у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці. 

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЮНІМАКС ЛАБОРАТОРИС.

Мепро Фармасютікалз Пвт. Лтд

Місцезнаходження

Плот № 7, Сектор 24, Фаридабад-121005, Харіана, Індія.

Власник реєстраційного посвідчення

АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.

Місцезнаходження

1570 Сан-Томас Еквіно Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.