Циннаридон

Загальна характеристика

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки круглої форми, пласкі, зі скошеними краями та рискою з одного боку, майже білого кольору;

Склад

1 таблетка містить цинаризину 20 мг, домперидону малеату еквівалентного домперидону 15 мг;

допоміжні речовиникрохмаль кукурудзяний, лактоза, тальк, магнію стеарат, натрію крохмалю гліколят, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Засоби, які застосовуються при вестибулярних порушеннях. Код АТС N07CA52.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Комбінований препарат. Цинаризин – блокатор кальцієвих каналів із вираженим впливом на судини головного мозку. Препарат зменшує цереброастенічні прояви, головний біль, шум у вухах, поліпшує загальний стан.

Фармакологічні властивості цинаризину значною мірою обумовлені його здатністю блокувати мембранні кальцієві канали. Він інгібірує надходження в клітини іонів кальцію і зменшує їхній вміст у депо плазмолем (сарколем).

Цинаризин позитивно впливає на мозковий, периферичний та коронарний кровообіг: поліпшує мікроциркуляцію, підвищує здатність еритроцитів до деформації і зменшує підвищену в’язкість крові. Підвищує стійкість тканин до гіпоксії.

Препарат має безпосередню спазмолітичну дію на кровоносні судини, зменшує їх реакцію на біогенні судинозвужуючі речовини (ангіотензин).

На системний артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень, скоротність і провідність серця істотно не впливає. Цинаризин має також протигістамінну активність. Зменшує збудливість вестибулярного апарату (пригнічує ністагм).

Домперидон – антагоніст рецепторів допаміну, прокінетик, за структурою близький до деяких нейролептиків групи бутирофенону. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Збільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу та дванадцятипалої кишки, прискорює випорожнення шлунка, підвищує тонус нижнього стравоходного сфінктера. Не змінює шлункову секрецію. Його протиблювотна дія обумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну в тригерній зоні хеморецепторів, які розташовані поза гематоенцефалічним бар’єром. Домперидон збільшує ефективність цинаризину. 

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо цинаризин абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація у плазмі досягається через 1 – 4 години.

Зв’язування з білком плазми становить 91 %. Період напіввиведення становить 3 – 6 годин. Основна частина метаболітів виділяється з сечею та калом.

Домперидон після прийому внутрішньо швидко адсорбується. Біодоступність становить 13 – 15 %. Швидко розподіляється у різних тканинах. У тканинах мозку його концентрація не велика.

91 – 93 % зв’язуються з білками плазми. Максимальна концентрація у крові досягається через 30 хвилин – 1 годину. У стінках кишок та печінці підлягає інтенсивному метаболізму. Шлях виведення – в незмінному вигляді через кишки та частково – нирками.

Показання для застосування

Порушення мозкового та периферичного кровообігу, зокрема, пов’язані зі спазмом судин, атеросклерозом, перенесеними черепно-мозковими травмами, інсультом; мігрень, хвороба Меньєра; інші вестибулярні порушення.

Спосіб застосування та дози

Дорослим – по 2 таблетки 3-4 рази на день через 15 – 30 хвилин після їжі протягом дня і, в разі необхідності, перед сном. Дозу можна збільшити до 9 таблеток на день, якщо потрібно. Лікування слід розпочинати на ранніх стадіях розвитку захворювання і проводити протягом декількох тижнів або місяців, не перериваючи. 

Дітям від 5 до 12 років – по 1 таблетці 3-4 рази на день через 15 – 30 хвилин після їжі і, в разі необхідності, перед сном.

При захитуванні приймають 1 таблетку за 3-4 години до поїздки.

Побічна дія

Препарат звичайно добре переноситься. Однак можливі сонливість, сухість у роті, диспепсичні явища, кишкові спазми, алергійні реакції у вигляді шкірного висипу – у цих випадках зменшують дозу.

В окремих хворих літнього віку з’являються (чи посилюються) екстрапірамідні симптоми. Циннаридон може викликати підвищення рівня пролактину в сироватці. Можливі головний біль, запаморочення, запор.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, шлунково-кишкові кровотечі, непрохідність шлунка та кишок, вагітність, період лактації, гіперпролактинемія, вживання алкоголю та седативних засобів, дитячий вік до 5 років.

Передозування

При передозуванні відзначається сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні розлади, особливо у дітей. Специфічного антидоту немає. Слід промити шлунок, дати активоване вугілля і призначити симптоматичну терапію. Для усунення екстрапірамідної симптоматики можна застосовувати антихолінергічні засоби, препарати для лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічними властивостями. 

Особливості застосування

На початку лікування не рекомендується займатися діяльністю, що вимагає швидкої психічної і фізичної реакції. З обережністю застосовувати пацієнтам з артеріальною гіпертензією. При вираженій артеріальний гіпотензії препарат призначають у змен­шених дозах. Наявність цинаризину у складі препарату може впливати на результати допінг-тестів у спортсменів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарат може підсилювати седативну дію депресантів центральної нервової системи, включаючи алкоголь, барбітурати, наркотичні аналгетики, транквілізатори, снодійні засоби, трициклічні антидепресанти, седативні засоби.

Антацидні та антисекреторні засоби в разі одночасового прийому знижують біодоступність Циннаридону. Домперидон може зменшувати гіпопролактаміновий ефект бромокриптину.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 8 до 25 °С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

Таблетки № 10 у блістері, № 10х40 у пачці.

Виробник

Елегант Індія.

Адреса

205, Кіртіман, Ахмедабад-9, Індія.