Цифомед

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: сіprofloxacin; 1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбонова кислота;

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки по 250 мг: майже білі, круглі, двоопуклі таблетки з плівковим покриттям;

таблетки по 500 мг: майже білі, круглі, плоскі таблетки з плівковим покриттям, з тисненням “Cifomed” з одного боку та логотипом “Aglowmed” – з іншого;

склад: 1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлорид, що еквівалентно ципрофлоксацину 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини:

для таблеток по 250 мг: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, тальк очищений, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000;

для таблеток по 500 мг: крохмаль кукурудзяний, натрію крохмаль гліколят, кремнію діоксид колоїдний, тальк очищений, магнію стеарат, гіпромелоза, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби групи хінолонів.

Код АТС J01M A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин пригнічує фермент ДНК-гіразу, що призводить до пригнічення здатності збудника розмножуватися. Препарат здійснює швидкий та виражений бактерицидний вплив на мікроорганізми, що знаходяться як у фазі розмноження, так і у фазі спокою. Виявляє високу ефективність стосовно практично всіх грамнегативних і грампозитивних збудників. До ципрофлоксацину чутливі Escherichia coli, Shigella spp, Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (як індолпозитивні, так й індолнегативні штами), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter spp., Pseudomonas spp (у тому числі – Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Neisseria spp., Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а також плазмідні форми бактерій. Різну чутливість виявляють Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Анаеробні коки (Рерtococcus, Peptostreptococcus) помірно чутливі до препарату, а Bacteroides – стійкий. Ципрофлоксацин ефективний стосовно бактерій, які виробляють бета-лактамази. У ряді випадків препарат активний стосовно штамів мікроорганізмів, резистентних до інших препаратів групи фторхінолонів. Проте слід мати на увазі, що між різними фторхінолонами існує перехресна резистентність. Як правило, резистентні до препарату Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентність до ципрофлоксацину розвивається повільно і поступово ("багатоступінчастий" тип).

Фармакокінетика. Після прийому препарату всередину ципрофлоксацин добре всмоктується з травного тракту та широко розподіляється у тканинах та біологічних рідинах організму. Прийом їжі сповільнює всмоктування, але не впливає на величину максимальної концентрації в плазмі крові і на біодоступність. Біодоступність становить 50 - 85 %. Максимальна концентрація у сироватці крові здорових добровольців після прийому препарату всередину в дозі 250 мг та 500 мг досягається через 1 - 1,5 год і становить 0,76 мг/мл та 1,8 мг/мл, відповідно. Виводиться ципрофлоксацин переважно з сечею і жовчю. У пацієнтів з порушеною функцією нирок концентрація препарату в плазмі крові і час виведення збільшуються.

Показання для застосування

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами: інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа; інфекції очей; інфекції дихальних шляхів; інфекції органів черевної порожнини, бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, а також перитоніт; інфекції нирок і сечовивідних шляхів; інфекції органів малого таза; гонорея; інфекції шкіри та м’яких тканин; інфекції кісток і суглобів; сепсис.

Профілактика та лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом (у тому числі – на фоні лікування імунодепресантами та при нейтропенії). Вибіркова деконтамінація кишечнику під час лікування імунодепресантами.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також від виду і чутливості збудника. При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, а також при гонореї, Цифомед призначають внутрішньо по 250 мг 2 рази на добу. При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, а також при інфекціях дихальних шляхів доза становить 250 - 500 мг двічі на добу. При інших інфекціях препарат призначають по 500 мг двічі на добу. При інфекціях тяжкого перебігу, при рецидивуючих інфекціях у хворих на муковісцидоз, при інфекціях органів черевної порожнини, кісток і суглобів, спричинених Pseudomonas або стафілококами, при перитоніті та септицемії, а також при гострих пневмоніях, спричинених Streptococcus pneumoniae, дозу слід збільшити до 750 мг двічі на добу. При гострій неускладненій гонореї призначають 250 - 500 мг одноразово. Максимальна добова доза становить 1 500 мг.

Таблетки слід ковтати не розжовуючи і запивати невеликою кількістю рідини. Препарат можна застосовувати незалежно від часу прийому їжі, проте прийом натщесерце прискорює засвоєння ципрофлоксацину.

Якщо стан пацієнта не дозволяє приймати таблетки, рекомендується проводити парентеральну терапію інфузійним розчином ципрофлоксацину, а після покращання стану перейти до лікування таблетованою формою препарату.

Режим дозування у літніх пацієнтів

При лікуванні пацієнтів літнього віку слід застосовувати якомога нижчі дози ципрофлоксацину, виходячи зі ступеня тяжкості захворювання і кліренсу креатиніну (наприклад, при кліренсі креатиніну 30 - 50 мл/хв рекомендована доза ципрофлоксацину становить 250 - 500 мг кожні 12 год).

Порушення функції нирок 

1 таблетка по 500 мг ципрофлоксацину (1 ´ 500 мг) або 2 таблетки по 250 мг (2 ´ 250 мг).

Порушення функції печінки

Корекція дози не потрібна.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічних досліджень. Рекомендується продовжувати лікування протягом принаймні 3 діб після нормалізації температури або зникнення клінічних симптомів. Тривалість лікування при гострій неускладненій гонореї становить одну добу. При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини тривалість лікування досягає 7 діб. При остеомієліті курс терапії може бути продовжений до 2 місяців. При інших інфекціях тривалість курсу лікування зазвичай становить 7 - 14 діб. У хворих з ослабленим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії. При інфекціях, спричинених стрептококами та хламідіями, лікування повинно тривати не менше 10 діб.

Побічна дія.

З боку травної системи: нудота, діарея, збільшення рівня печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази, блювання, диспепсія, анорексія (відсутність апетиту), метеоризм, білірубінемія, кандидоз (оральний), жовтуха, холестатична жовтуха, псевдомембранозний коліт, з можливим летальним кінцем, панкреатит, гепатит.

З боку серцево-судинної систем: тахікардія, мігрень, синкопе (непритомність), вазодилатація (приплив крові), артеріальна гіпотензія, васкуліт.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, розлади сну, ажитація, сплутаність свідомості, мігрень, галюцинації, підвищення потовиділення, парестезії, судоми, гіперстезія, депресія, тремор, неспокій (страх, тривога), нестійка хода, психоз, внутрішньочерепна гіпертензія, атаксія, посмикування.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гемолітична анемія, петехія, агранулоцитоз, панцитопенія, пригнічення функції кісткового мозку.

З боку дихальної системи: диспное, набряк гортані.

З боку сечовидільної системи: збільшення рівнів креатиніну та азоту сечовини, гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок, вагінальний кандидоз, гематурія, кристалурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку органів чуття: порушення смаку, шум у вухах, тимчасова глухота, порушення зору, диплопія, хроматопсія, порушення/втрата нюху.

З боку кістково-м’язової системи: біль у суглобах, м’язовий біль, набряк суглобів, міастенія, тендиніт, частковий або повний розрив сухожиль.

Порушення метаболізму: периферичний набряк, гіперглікемія, збільшена активність амілази та ліпази.

Алергічні реакції: висипи на шкірі, свербіж, макулопапульозні висипи, кропив’янка, лікарська пропасниця, анафілактичний шок, фоточутливість, петехія, мультиформна еритема, вузлова еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, сироваткова хвороба.

Інші: біль у животі, астенія, біль у кінцівках, у спині, у грудях. 

Протипоказання

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або до інших хіміотерапевтичних засобів групи хінолонів. Вагітність і період годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

Передозування.

Симптоми: діарея, блювання, біль у животі, артралгія, судоми, порушення функції нирок, висипи, відчуття занепокоєння, а також алергічні реакції.

Лікування: промивання шлунка, гемодіаліз або перитонеальний діаліз. Специфічний антидот не відомий. Терапія симптоматична із застосуванням достатнього надходження рідини в організм, сприяння утворенню кислої реакції сечі.

Особливості застосування

Хворі на епілепсію і пацієнти, які мають в анамнезі порушення функції центральної нервової системи (наприклад зниження судомного порога, судоми, зниження кровообігу в судинах мозку, органічні ушкодження мозку та інсульт), можуть приймати препарат лише у випадку перевищення користі від прийому препарату над можливим ризиком. У деяких випадках побічні реакції з боку центральної нервової системи спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. У поодиноких випадках можуть прогресувати депресія або психоз. У таких випадках прийом ципрофлоксацину необхідно припинити.

При виникненні під час або після лікування препаратом тяжких і тривалих проносів слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайної відміни препарату і призначення відповідної терапії. На тлі лікування препаратом можливі зміни деяких лабораторних показників: поява осаду в сечі; тимчасове підвищення концентрацій сечовини, креатиніну, білірубіну, печінкових трансаміназ у сироватці крові; в окремих випадках – гіперглікемія, кристалурія або гематурія; зміна показників протромбіну. У хворих з порушеннями функції печінки та/або нирок рекомендується контроль концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові.

Виникнення протягом і після лікування тяжкої і стійкої діареї може бути проявом серйозного шлунково-кишкового захворювання (наприклад псевдомембранозний коліт з можливим летальним кінцем), яке вимагає негайного лікування. У таких випадках прийом Цифомеду необхідно припинити і розпочати застосування відповідної терапії. Препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані.

Може спостерігатися минуще збільшення активності трансаміназ, лужної фосфатази або холестатична жовтуха, особливо у пацієнтів з попереднім ушкодженням печінки.

У деяких випадках гіперчутливість та алергічні реакції спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. Рідко можуть прогресувати анафілактичні/анафілактоїдні реакції аж до шоку, що загрожує життю пацієнта. У деяких випадках вони спостерігаються вже після першого прийому ципрофлоксацину. У цих випадках прийом ципрофлоксацину необхідно призупинити і негайно провести медикаментозне лікування.

При будь-яких ознаках тендиніту (наприклад болюча припухлість) необхідно негайно припинити лікування препаратом, уникати фізичного навантаження.

Розрив сухожилля (частіше ахілових сухожиль) фігурує переважно у повідомленнях про застосування препарату особами літнього віку або ж у зв’язку з попереднім лікуванням глюкокортикоїдами.

Ципрофлоксацин може спричинити появу реакцій фоточутливості. Пацієнти, які приймають ципрофлоксацин, повинні уникати безпосередньої експозиції з інтенсивними джерелами сонячного та ультрафіолетового світла. При виникненні реакцій фоточутливості (наприклад, подібних до сонячних опіків) терапію ципрофлоксацином необхідно припинити.

При лікуванні амбулаторних хворих на пневмонію, спричинену Pneumococcus, ципрофлоксацин не слід призначати як препарат першого вибору.

Під час лікування Цифомедом забороняється вживати алкоголь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом антацидів, які містять гідроксид магнію та/або гідроксид алюмінію, може викликати зниження абсорбції ципрофлоксацину, призводячи до зниження концентрації у сироватці і в сечі; слід уникати одночасного застосування антацидів і ципрофлоксацину. Тому його необхідно призначати за 1 - 2 години до, або не раніше, як через 4 години після прийому вказаних препаратів. Ципрофлоксацин може підвищувати концентрацію теофіліну в плазмі крові і подовжувати період напіввиведення при одночасному застосуванні. Враховуючи це, необхідно контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові і адекватно знижувати його дозу.

При одночасному застосуванні Цифомеду і антикоагулянтів подовжується час кровотечі.

При одночасному застосуванні Цифомеду і варфарину можливе посилення дії варфарину.

При одночасному застосуванні Цифомеду і циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 30 °С . Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 10 блістерів у пачці.

Виробник. "Аглоумед Лтд.", Індія.

Адреса. 702-А, Пунам Чемберс, Др. А. В. Роад, Ворлі, Мумбай – 400 018, Індія.