Цефтриаксон Плива порошок д/приг р-ра д/ин по 2 г №1 во флак:

Склад лікарського засобу

діюча речовина: цефтриаксон; 1 флакон містить цефтриаксону натрієву сіль у перерахуванні на цефтриаксон 1 г або 2 г.

Лікарська форма

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A13.

Показання

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікроорганізмами, таких як пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври, септицемії; менінгіт; інфекції шкіри і м’яких тканин; гонорея; інфіковані рани і опіки; для профілактики інфекцій при оперативних втручаннях. Препарат також застосовується для лікування вторинних інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитними станами.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Порфірія.

Спосіб застосування та дози

Готовий розчин вводять внутрішньовенно, внутрішньом’язово або у вигляді повільної інфузії.

Внутрішньом’язове ведення: 1 г цефтриаксону розводять у 3,5 мл 1% розчину лідокаїну гідрохлориду. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю. Введення глибоко у сідницю або введення з 1% розчином лідокаїну зменшує біль у місці введення. Розчин з лідокаїном не можна вводити внутрішньовенно!

Внутрішньовенне введення: 1 г цефтриаксону розводять у 10 мл води для ін’єкцій. Розчин повільно вводять у вену протягом 2 - 4 хв.

Внутрішньовенні інфузії: 2 г розчиняють у 40 мл розчину, який не містить Са²⁺ (0,9% розчин натрію хлорид, 5% або 10% розчин декстрози, 5% розчин левулози). Розчин вводити у вену не менше 30 хв.

Дозування і тривалість лікування залежать від виду інфекції та тяжкості стану хворого.

Більшість інфекцій можна лікувати одноразовою добовою дозою.

Рекомендована доза – 1 г 1 раз на добу.

Дозування при тяжких інфекціях – 2 - 4 г щоденно, зазвичай як одноразова доза кожні 24 год.

Тривалість лікування залежить від виду інфекції та тяжкості стану. Після ерадикації збудників та нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати застосування препарату протягом не менше 48 - 72 год.

При неускладненій гонореї дорослим вводять одноразово внутрішньом’язово 250 мг цефтріаксону.

Для профілактики післяопераційних інфекцій дорослим вводять 1 г внутрішньом’язово або повільно внутрішньовенно.

У колоректальній хірургії: вводять 2 г внутрішньом’язово або повільно внутрішньовенно, або у вигляді внутрішньовенної інфузії у комбінації з іншими засобами для лікування анаеробних інфекцій.

Пацієнтам літнього віку при нормальній функції нирок/печінки корекція дози непотрібна.

Недоношені діти: добова доза становить 20 - 50 мг на кг маси тіла 1 раз на добу (дозу 50 мг/кг маси тіла перевищувати не дозволяється).

Новонароджені і діти до 12 років: рекомендована доза 20 - 50 мг на кг маси тіла 1 раз на добу.

При тяжких інфекціях призначають до 80 мг на кг маси тіла щоденно.

У дітей з масою тіла 50 кг і вище застосовують дози як у дорослих.

Дозу понад 50 мг на кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв.

Новонародженим і дітям до 12 років не слід перевищувати дозу 80 мг на кг маси тіла через ризик розвитку біліарної жовтухи.

У хворих з порушеною функцією нирок при збереженні функції печінки не слід знижувати дозу препарату. 

Тільки у випадку ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 2 г.

Побічні реакції

Алергічні реакції: пропасниця, еозинофілія, шкірні висипання, кропив’янка, мультиформна ексудативна еритема, набряки, анафілактичний шок, сироваткова хвороба, озноб.

Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні – флебіти, болючість по ходу вени; при внутрішньом’язовому введенні – болючість у місці введення.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку сечовидільної системи: олігурія.

З боку травної системи: нудота, блювання, порушення смакових відчуттів, метеоризм, стоматит, глосит, діарея, псевдомембранозний ентероколіт, псевдохолелітіаз жовчного міхура (“sludge”- синдром), кандидомікоз, суперінфекції.

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, лімфопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, базофілія, гематурія; носові кровотечі, гемолітична анемія.

Лабораторні показники: збільшення/зменшення протромбінового часу, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, глюкозурія.

Передозування

При тривалому введенні можливо виникнення алергічних реакцій, диспептичних розладів. Специфічного антидоту немає, лікування – симптоматичне. Можливо застосування гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування цефтриаксону в період вагітності, особливо в І триместрі, можливо тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Вивчення фармакокінетики цефтриаксону у ІІІ триместрі вагітності виявило відсутність відхилень, які потребують корекції дози.

За необхідності призначення препарату жінкам у період лактації слід припинити годування груддю.

Особливості застосування

Цефтриаксон застосовують тільки в умовах стаціонару.

При одночасній тяжкій нирковій/печінковій недостатності, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.

При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки/нирок.

Затемнення при ультразвуковому дослідженні, що відповідає відкладенню цефтриаксону, не слід сприймати за камені у жовчному міхурі. Такі відкладення цефтриаксону у жовчному міхурі відмічаються часто, однак, як правило, вони безсимптомні та зникають спонтанно.

Під час лікування протипоказано вживання етанолу – можливі дисульфірамоподібні ефекти (гіперемія обличчя, спазм у животі й у ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).

Колір приготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до бурштинового, залежно від тривалості зберігання, від виду і концентрації розчинника.

Пацієнтам з порушенням синтезу вітаміну К або з низьким рівнем його запасу (наприклад при захворюваннях печінки та недостатньому харчуванні) може бути необхідний контроль гематологічних і коагуляційних показників під час лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом та працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії.

Цефтриаксон і аміноглікозиди мають синергізм відносно багатьох грамнегативних бактерій.

Несумісний з етанолом, амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.

Нестероїдні протизапальні засоби та інші інгібітори агрегації тромбоцитів збільшують вірогідність кровотечі.

При одночасному застосуванні з “петльовими” діуретиками і нефротоксичними лікарськими засобами зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.

Несумісний з розчинами, які містять інші антибіотики.

Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами, які містять кальцій (розчини Хартмана та Рингера).

Встановлена антагоністична взаємодія хлорамфеніколу та цефтриаксону.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління. Має бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтриаксон ацетилює мембранозв¢язані транспептидази, порушуючи таким чином перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Має широкий спектр протимікробної дії, який включає різні аеробні та анаеробні грампозитивні та грамнегативні мікроорганізми. Препарат активний відносно грампозитивних аеробів: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. еріdermidis; грамнегативних аеробів: Enterobacter spp., Еsсhеrісhіа соlі, Н. іnfluеnzае, Н. раrаіnfluеnzае, Klеbsіеllа sрр. (включаючи Klеbsіеllа рnеumonіае), Moraxella catarrhalis, Моrganеllа mоrgаnіі, Nеіssеrіа gоnоrrhоеае, Nеіssеrіа meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteus vulgaris, Рrоvіdеnсіа sрр., Sаlmоnеllа sрр. (у тому числі S. tурhі), Sеrrаtіа sрр. (включаючи S. mагсеsсеns), Shigеllа sрр., Yеrsіnіа sрр. (у тому числі Y. еntеrосоlіtіса), Тrероnеmа раllіdum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаеробів: Actinomyces, Васtеrоіdеs sрр. (включаючи деякі штами В. frаgіlіs), Сlоstrіdіum sрр. (але більшість штамів С. difficile мають резистентність), Рерtососсus sрр., Рерtоstrерtососсus sрр., Fusоbасtеrіum sрр. (включаючи F. mоrtіfеrum і F. vаrіum). Препарат не гідролізується Н-плазмідними бета-лактамазами і більшістю хромосомно зумовлених пеніциліназ і цефалоспориназ, може впливати на мультирезистентні штами, толерантні до пеніцилінів і цефалоспоринів І і II покоління та аміноглікозидів. Надбана стійкість деяких штамів бактерій зумовлена продукцією бета-лактамази, що інактивує цефтриаксон.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення всмоктується швидко і повністю. Біодоступність становить майже 100%. Препарат оборотно зв’язується з альбумінами плазми (85 - 95%), з підвищенням концентрації препарату в крові зв’язок з білками зменшується. Препарат має високий ступінь стабільності в організмі і тривалий період напіввиведення. Після внутрішньом’язового введення максимум концентрації у плазмі крові визначається через 1,5 - 2 - 3 год та при введенні в дозі 1 г становить 80 мг/л; при внутрішньовенному введенні відповідно через 30 хв максимальна концентрація становить 100 - 150 мг/л. Стабільна концентрація препарату досягається через 4 год. Мінімальні антимікробні концентрації виявляються в крові понад 24 год. Цефтриаксон добре розподіляється в тканинах і рідинах організму (синовіальній, перитонеальній, інтерстиціальній), при запаленні мозкових оболонок проникає в спинномозкову рідину, препарат визначається також у кістковій тканині, проходить через плаценту. Цефтриаксон у невеликій кількості виділяється у грудне молоко (3 - 4%). У незміненому вигляді (50 - 65%) екскретується нирками протягом 48 год, приблизно 40% - з жовчю. Період напіввиведення при введенні препарату в дозах 0,15 - 3 г становить 5,8 - 8,7 год, об'єм розподілу – 5,78 - 13,5 л, плазмений кліренс – 0,58 - 1,45 л/год, нирковий кліренс – 0,32 -0,73 л/год. У кишечнику під впливом мікробної флори препарат перетворюється на неактивний метаболіт. Період напіввиведення подовжується в осіб старше 75 років (до 16 год), у дітей (до 6,5 доби), у немовлят (до 8 днів). При недостатній функції нирок і печінки екскреція сповільнюється, можлива кумуляція.

Основні фізико-хімічні властивості

легкосипучий кристалічний порошок білого кольору.

Несумісність

Не виявлена

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей та захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Приготовлений розчин цефтриаксону залишається стабільним протягом 24 годин за умови зберігання при температурі не вище 25°С.

Упаковка

1 або 5 флаконів з безбарвного прозорого скла об’ємом 10 мл, що містить 1 г діючої речовини, у картонній упаковці.

1 або 5 флаконів з безбарвного прозорого скла об’ємом 20 мл, що містить 2 г діючої речовини, у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробники

“Пліва Краків”, Фармацевтичний Завод АТ.

«Алкем Лабораториз Лтд.».

Місцезнаходження

31-546 Краків, вул. Могильська 80, Польща.

167/2, М.Г.У. Нагар, О.І.Д.Ц., Дхабель, Даман – 396 210, Індія.