Цефтазидим порошок д/приг р-ра д/ин в/м по 1 г №1 во флак:

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: сеftazidime; піридин 1-[[7-[[2-аміно-4-тіазоліл)[(1-карбокси-1-метилетокси)іміно]ацетил]аміно]-2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-3-ил]метил]-, гідроксид внутрішня сіль пентагідрат[6R-[6альфа,7 бета (Z)]];

Основні фізико-хімічні властивості

порошок від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору; стерильна суха суміш цефтазидиму пентагідрату і натрію карбонату;

Склад

1 флакон містить цефтазидиму 1 г;

допоміжна речовина: натрію карбонат.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для внутрішньом’язових ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A11.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Цефтазидим є представником групи цефалоспоринів ІІІ покоління, антибактеріальний препарат, що має широкий спектр дії. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів, стійкий до більшості бета-лактамаз.

Препарат активний щодо грамнегативних мікроорганізмів Haemophillus influenzae, Neisseria gonorrhoeae та інші Neisseria spp., більшості представників родини Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae та інші Klebsiella spp., Morganella morganii та інші Morganella spp., Proteus mirabilis (в тому числі індолпозитивний), Proteus vulgaris та інші Proteus spp., Providensia rettgeri та інші Providensia spp. та Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp. та Yersinia enterocolitica.

Цефтазидим виявляє найбільшу активність серед цефалоспоринів ІІІ покоління відносно Pseudomonas aeruginosa та внутрішньогоспітальної інфекції.

Препарат активний відносно грампозитивних бактерій: Micrococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus viridans, Streptococcus aureus, Streptococcus pyogenes групи А та інших Streptococcus sрр. (за виключенням Streptococcus faecalis), штамів, чутливих до метициліну: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus.

Цефтазидим активний відносно анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (більшість штамів Bacteroides fragilis – резистентні), Clostridium perfingens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionobacterium spp.

Препарат не активний відносно метицилінстійких штамів Campilobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes та інші Listeria spp., Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus та Streptococcus faecalis.

Фармакокінетика. Після введення препарат швидко розподіляється в організмі людини та досягає терапевтичних концентрацій у більшості тканин та рідин, включаючи синовіальну, перикардіальну та перитонеальну рідину, а також у жовчі, сечі та мокротинні. Розподіл препарату також відбувається у кістковій тканині, міокарді, жовчному міхурі, шкірі та м’яких тканинах у концентраціях, достатніх для лікування інфекційних захворювань, особливо у випадках запальних процесів, що посилюють дифузію препарату. Погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар’єр, але концентрація препарату, що досягається в спинномозковій рідині, достатня для лікування менінгіту. Зворотно зв’язується з білками плазми крові (менше 15%), при цьому бактерицидну дію проявляє тільки у вільному вигляді.

Максимальна концентрація при внутрішньом’язовому введенні 1 г через 1 годину становить 39 мкг/мл.

Час встановлення максимальної концентрації після внутрішньом’язового введення – 1 год.

Концентрація препарату, що становить 4 мкг/мл зберігається протягом 6 - 8 год. Терапевтична концентрація в плазмі крові утримується протягом 8 - 12 год. Період напіввиведення у разі нормального функціонування нирок становить 1,8 год, при порушеннях – 2,2 год. Об’єм розподілу препарату – 0,21 - 0,28 л/кг. Препарат накопичується в м’яких тканинах, нирках, легенях, кістках, суглобах та серозних порожнинах.

Не метаболізується в печінці, порушення її функцій не впливає на фармакодинаміку та фармакокінетику препарату. Дозування для пацієнтів з печінковою недостатністю не потребує коригування.

Виводиться в незміненому вигляді нирками до 80 - 90% препарату (70% введеної дози виводиться через перші 4 год) протягом доби шляхом клубочкової та канальцевої фільтрації однаковою мірою. При порушенні функції нирок рекомендується зниження дози.

Показання для застосування

Лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

• тяжкі інфекції: менінгіт, сепсис (септицемія), тяжкі гнійно-септичні стани, інфекції кісток та суглобів (септичний артрит, остеомієліт, бактеріальний бурсит);
• інфекції дихальних шляхів: гострий та хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектазії, пневмонія, спричинена грамнегативними бактеріями, абсцес легень, емпіема плеври;
• інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, пієліт, простатит, цистит, уретрит (тільки бактеріальний), абсцес нирки;
• інфекції шкіри та м’яких тканин: мастит, ранові інфекції, шкірні виразки, флегмона, бешиха, інфіковані опіки;
• інфекції шлунково-кишкового тракту, черевної порожнини та жовчних шляхів: перитоніт, ентероколіт, позаочеревинні абсцеси, дивертикуліт, запалення органів малого таза, холецистит, холангіт, емпіема жовчного міхура;
• інфекції жіночих статевих органів;
• отоларингологічні інфекції: середній отит, синусит, мастоїдит та ін.;
• гонорея (особливо при підвищеній чутливості до антибіотиків з групи пеніцилінів).

Спосіб застосування та дози

Цефтазидим застосовують внутрішньом’язово.

Доза препарату встановлюється індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу захворювання, локалізації інфекції, чутливості збудника, віку та маси тіла пацієнта, функції нирок.

Звичайна доза для дорослих:

У випадку ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів по 500 мг – 1 г кожні 8 - 12 год.

Неускладнені пневмонії та інфекції шкіри: по 500 мг – 1 г кожні 8 год.

Муковісцидоз, інфекції легень, спричинені Pseudomonas spp. від 100 до 150 мг/кг на добу, кратність введення – 3 рази на добу (ведення дози до 9 г на добу у таких випадках не спричиняло ускладнень).

Після початкової навантажуючої дози 1 г дорослим з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів, яким проводять діаліз) є потреба у зниженні дози за такою схемою:

Наведені показники є орієнтовними, тому у пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується контролювати рівень препарату в сироватці крові, що не має перевищувати 40 мг/л.

При перитонеальному діалізі препарат можна включати в рідину для діалізу у дозі 125 - 250 мг на 2 л рідини.

Приготування розчину: вміст флакону розчиняють у 3 мл води для ін’єкцій.

Застосовують тільки свіжоприготований розчин!

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, лужних фосфатаз, гіперкреатинемія), у поодиноких випадках – стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт.

З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль.

З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, гіпокоагуляція, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, нейтропенія та лейкопенія.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення вмісту сечовини в крові), олігурія, анурія.

Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, висипання, підвищення температури тіла або пропасниця, у поодиноких випадках – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, еозинофілія.

Місцеві реакції: флебіт, болючість за ходом вени, біль та інфільтрат у місці введення.

Інші: носові кровотечі, кандидоз, суперінфекція.

Протипоказання

Гіперчутливість до пеніцилінів та цефалоспоринів; вагітність і лактація (під час лікування годування груддю припиняють).

Цефтазидим у даній лікарській формі дітям молодше 12 років не застосовують.

Передозування

Симптоми: введення неадекватно високих доз може спричинити запаморочення, судомні напади, парестезії, головний біль, відхилення результатів лабораторних аналізів.

Лікування: оскільки специфічна протиотрута відсутня, лікування симптоматичне та підтримуюче. У випадках тяжкого передозування, коли консервативна терапія не допомагає, концентрація препарату у крові може бути зменшена за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування

За наявності нижчеперелічених захворювань чи станів необхідно ретельно переглянути співвідношення користі та ризику для пацієнта:

• кровотечі в анамнезі;
• захворювання кишково-шлункового тракту в анамнезі, особливо неспецифічний виразковий коліт;
• у пацієнтів з алергією на пеніциліни спостерігається перехресна підвищена чутливість до цефалоспоринів (3 - 7%). Хоча у більшості пацієнтів з алергією на пеніциліни цефалоспорини застосовували без жодних побічних проявів, рекомендується в таких випадках призначати Цефтазидим з обережністю.

Цефалоспорини можуть перешкоджати синтезу вітаміну К внаслідок пригнічення

мікрофлори кишечнику, що може призвести до зниження рівня залежних від вітаміну К факторів згортання крові, і у деяких випадках до гіпотромбінемії та кровотечі.

Призначення вітаміну К швидко усуває наведені симптоми.

У тяжких випадках захворювань, літніх пацєнтів, виснажених хворих, у пацієнтів з порушенням функції печінки та у осіб, які мають неповноцінне харчування, найбільший ризик виникнення кровотеч. 

У деяких пацієнтів під час або після прийому цефалоспоринів може розвинутися псевдомембранозний коліт, що спричиняється токсином Clostridium difficile. У легких випадках достатньо відміни препарату, при тяжчих випадках – рекомендовано відновлення водно-сольового та білкового балансу, якщо зазначені заходи не допомагають, призначають метронідазол, бацитрацин, ванкоміцин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, гепарином, ванкоміцином. Не можна застосовувати як розчинник розчин натрію бікарбонату.

Петльові діуретики, аміноглікозиди, ванкоміцин, кліндаміцин знижують кліренс цефтазидиму, внаслідок чого зростає ризик нефротоксичної дії.

Для внутрішньом’язового введення цефтазидим може бути розведений розчином лідокаїну гідрохлориду 0,5% або 1%. Обидва компоненти зберігають свою активність, якщо цефтазидим додають до таких розчинів (концентрація цефтазидиму 4 мг/мл): гідрокортизон (гідрокортизону натрію фосфат) 1 мг/мл у розчині натрію хлориду 0,9% або розчині декстрози 5%, цефуроксим (цефуроксим натрію) 3 мг/мл у розчині натрію хлориду 0,9%, клоксацилін (клоксацилін натрію) 4 мг/мл у розчині натрію хлориду 0,9%, гепарин 10 МО/мл або 50 МО/мл у розчині натрію хлориду 0,9%, калію хлорид 10 мЕк/л або 40 мЕк/л у розчині натрію хлориду 0,9%. При змішуванні розчину цефтазидиму (500 мг у 1,5 мл води для ін’єкцій) і метронідазолу (500 мг/100 мл) обидва компоненти зберігають свою активність.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

50 скляних флаконів з порошком у картонній коробці. 1 скляний флакон з порошком з маркуванням.

Виробник

ВАТ «Красфарма», Російська Федерація.

Адреса

вул. 60 річчя Жовтня 2, м. Красноярськ, 660042.