Цефазолина натриевая соль порошок д/приг р-ра д/ин в/м по 1 г №1 во флак:

Загальна характеристика

міжнародна назва: cefazolin;

Основні фізико-хімічні властивості

порошок білого або світло-жовтого кольору;

Склад

1 флакон містить цефазоліну натрієвої солі в перерахуванні на активну речовину 1,0 г.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини І покоління. Код АТС J01DB04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Цефазолін є цефалоспориновим антибіотиком першого покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії, активний відносно грампозитивних (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (що не продукують а продукують пеніциліназу в тому числі Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) і грамнегативних (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) мікроорганізмів. Активний відносно Haemophilus influenzae, деяких штамів Enterobacter і Enterococcus.

Не ефективний відносно Pseudomonas aeruginosa, індолпозитивних штамів Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаеробних мікроорганізмів, метицилінрезистентних штамів Staphylococcus spp.

Фармакокінетика. Час досягнення максимальної концентрації (Т_max) при внутрішньом’язовому введенні в дозі 1000 мг 1 година. Максимальна концентрація (С_max) – 64 мкг/мл; після внутрішньовенного введення Т_max - наприкінці інфузії, після внутрішньовенного введення 1000 мг Сmax - 180 мкг/мл. Проникає в суглоби, тканини серцевосудинної системи, у черевну порожнину, нирки та сечовивідні шляхи, плаценту, середнє вухо, дихальні шляхи, шкіру й м'які тканини. У невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Концентрація в тканині жовчного міхура та в жовчі значно вище, ніж у сироватці крові. При обструкції жовчного міхура концентрація в жовчі менше, ніж у плазмі. Обсяг розподілу – 0,12 л/кг. Зв'язок з білками плазми – 85 %. Період напіввиведення (Т_1/2) при внутрішньом’язовому введенні – 1,8 години. При порушенні функції нирок Т_1/2 - 20-40 годин.

Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді: протягом перших 6 годин - 60-90 %, через 24 години - 70-95%. С_max в сечі 1000 мкг/мол і 4000 мкг/мол після внутрішньовенного введення в дозі 1000 мг.

Показання для застосування

Цефазолін застосовують при інфекційно-запальних процесах, спричинених чутливими до препарату збудниками (бактеріальні інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідних і жовчовивідних шляхів, органів малого таза, шкіри та м'яких тканин, кісток і суглобів; ендокардит, сепсис, перитоніт, середній отит, остеомієліт, мастит; ранові, опікові та післяопераційні інфекції; сифіліс. Профілактика хірургічних інфекцій у перед- і післяопераційному періоді).

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять внутрішньом'язово. Перед введенням необхідно провести внутришньошкірну пробу на переносимість препарату, за умови відсутності протипоказань до її проведення.

Для внутрішньом'язового введення вміст флакона розчиняють у 4 мл стерильної води для ін'єкцій, ізотонічного розчину натрію хлориду або 0,25 - 0,5 % розчину новокаїну. Під час розведення флакон необхідно енергійно струшувати до повного розчинення.

Середня добова доза для дорослих - 1 г; кількість введень - 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 6 г; кількість введення може бути збільшена до 3-4 разів на добу.

Середня тривалість лікування становить 7-10 днів. Для профілактики післяопераційної інфекції - 1 г за 30 хв до операції, 1 г - під час операції та по 1 г - кожні 6-8 годин протягом доби після операції. 

Хворим з порушеннями функції нирок потрібно змінювати режим дозування відповідно до визначень кліренсу креатиніну (КК). При КК 55 мо/хв і більше або при вмісті креатиніну в плазмі 1,5 мг % і менше можна вводити повну дозу. При КК 54-35 мл/хв або при вмісті креатиніну в плазмі 3-1,6 мг % - можна вводити повну дозу, але інтервали між ін'єкціями збільшити до 8 годин. При КК 34-11 мл/хв або вмісті креатиніну в плазмі 4,5-3,1 мг % - 1/2 дози з інтервалами 12 годин. Хворим із КК 10 мл/хв і менше, або при вмісті креатиніну в плазмі 4,6 мг % і більше – 1/2 середньої дози кожні 18-24 годин. Всі рекомендовані дози вводять після початкової ударної дози.

Середня добова доза для дітей - 20-50 мг/кг; при тяжкому перебігу інфекції доза може бути збільшена до 100 мг/кг/добу. Кількість введень - 3-4 рази в добу. У дітей з порушеннями функції нирок, режим дозування потрібно коректувати залежно від значень КК. При КК 70-40 мл/хв - 60 % від середньої добової дози вводять через 12 год. При КК 40-20 мл/хв - 25 % середньої добової дози вводять з інтервалом 12 год. Дітям із КК 5-20 мл/хв - 10 % середньої добової дози вводять кожні 24 години. Всі рекомендовані дози вводять після початкової ударної дози.

Побічна дія

Алергійні реакції: гіпертермія, шкірна висипка, кропивниця, свербіж, бронхоспазм, еозинофілія, набряк Квінке, артралгія, анафілактичний шок, мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).

З боку нервової системи: судоми.

З боку сечовидільної системи: у хворих із захворюваннями нирок при лікуванні більшими дозами (більше 6 г) - порушення функції нирок (у цих випадках дозу знижують і лікування проводять під контролем динаміки вмісту азоту сечовини та креатиніну в крові).

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, псевдомембранозний ентероколіт, рідко - холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гемолітична анемія.

При тривалому лікуванні - дисбактеріоз, суперінфекція, спричинена стійкими до антибіотика штамами, кандидомікоз (у тому числі кандидозний стоматит).

Лабораторні показники: позитивна реакція Кумбса, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіперкреатинінемія, збільшення протромбінового часу.

Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні - хворобливість (у місці введення), при внутрішньовенному введенні - флебіт.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків. Вагітність і годування груддю. Препарат не призначають новонародженим (вік до 1 місяця).

Передозування

Може спричинити запаморочення, парестезії та головний біль. При передозуванні препарату чи його кумуляції у хворих з хронічною нирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища, при цьому відмічається зникнення судомного порогу, генералізовані клоніко-тонічні судоми, блювання і тахікардія. Терапія симптоматична.

Препарат виводиться з організму при гемодіалізі; перитонеальний діаліз менш ефективний.

Особливості застосування

З обережністю призначають препарат при нирковій та печінковій недостатності, псевдомембранозному ентероколіті. Можливе загострення захворювань травного тракту, особливо коліту.

При необхідності застосування препарату під час лактації грудне вигодовування припиняють. Безпека застосування в недоношених дітей і дітей першого року життя не встановлена.

Пацієнти, які мали в анамнезі алергійні реакції на пеніциліни, карбапенеми, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Під час лікування цефазоліном можливе одержання позитивних справжніх та несправжніх проб Кумбса, а також несправжньопозитивної реакції сечі на цукор.

При розморожуванні розчин зберігає стабільність протягом 10 днів при зберіганні в холодильнику (5 °С) або 48 годин при кімнатній температурі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не рекомендовано застосовувати препарат одночасно з антикоагулянтами і діуретиками. При одночасному застосуванні цефазоліна та "петльових діуретиків" відбувається блокада його канальцієвої секреції.

Аміноглікозиди збільшують ризик розвитку ураження нирок. Несумісний з аміноглікозидами (взаємна інактивація). Препарати, що блокують канальцієву секрецію, збільшують концентрацію в крові, сповільнюють виведення та підвищують ризик розвитку токсичних реакцій.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 1 г у флаконі № 1, № 50.

Виробник

ВАТ "Красфарма".

Адреса

660042, м. Красноярськ, Російська Федерація, вул. 60 років Жовтня, буд. 2.