Боларекс

Склад

діючі речовини: парацетамол, декстропропоксифену гідрохлорид, дицикломіну гідрохлорид;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить парацетамолу 500 мг, декстропропоксифену гідрохлорид 50 мг, дицикломіну гідрохлорид 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), лактози моногідрат, тальк, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), метакрилатний сополімер (тип А), титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, барвник жовтий захід FCF (E 110).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки оранжевого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики. Похідні дифенілпропіламіну. Декстропропоксифен, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02A C54.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Боларекс – комбінований аналгетичний засіб, дія якого зумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу.

Парацетамол проявляє аналгезуючі та жарознижувальні властивості. Аналгезуюча дія парацетамолу зумовлена підвищенням больового порога, а антипіретична – дією на центри гіпоталамуса, які відповідають за регуляцію температури. Зниження температури відбувається за рахунок підвищення тепловіддачі шляхом зростання вазодилатації та потовиділення. Таким чином, інгібується дія ендогенних пірогенів на гіпоталамічні центри регуляції температури. Парацетамол, як і аспірин, інгібує простагландинсинтетазу ЦНС, але периферичне гальмування ним цього ферменту є мінімальним, що пояснює незначну протиревматичну та протизапальну ефективність. Парацетамол не пригнічує агрегацію тромбоцитів, не впливає на протромбін і не чинить ульцерогенної дії на шлунково-кишковий тракт (ШКТ).

Дицикломіну гідрохлорид – спазмолітичний засіб. Розслаблює гладкі м’язи ШКТ, за рахунок прямої міотропної дії та частково – за рахунок антихолінергічної дії. Інгібує мускаринову дію ацетилхоліну в постгангліонарних парасимпатичних ділянках нейроефекторів, включаючи гладкі м’язи, секреторні залози та ділянки ЦНС. Великі дози можуть блокувати нікотинові рецептори в автономних гангліях та у нервово-м’язових синапсах. Специфічні антихолінергічні ефекти залежать від дози: малі дози гальмують салівацію і секрецію бронхів та потовиділення, помірні – розширюють зіниці, інгібують акомодацію та підвищують частоту серцевих скорочень (ваголітичний ефект), великі дози знижують рухову активність шлунково-кишкового та сечового трактів; дуже великі дози інгібують секрецію шлунка.

Декстропропоксифену гідрохлорид – опіоїд, структурно подібний до метадону; його аналгезуючий ефект властивий декстроротарному ізомеру. Пропоксифен відповідає ½ – ²/₃ ефективності кодеїну. Пропоксифен в аналгетичних дозах (32–65 мг декстропропоксифену гідрохлориду) за ефективністю порівнюється з 30–60 мг кодеїну або 600 мг аспірину. У комбінаціях з іншими аналгетиками він ефективніший, ніж один пропоксифен або будь-який інший аналгетик. Декстропропоксифен слід призначати при легкому та помірному больовому синдромі, зазвичай у комбінації з аспірином або парацетамолом. Широке застосування декстропопоксифену призвело до заміни (усунення) ним кодеїну на підставі того, що останній надто часто призводить до залежності. Перевагою декстропропоксифену над кодеїном є те, що його властивість пригнічувати дихальний центр втричі нижча, ніж у кодеїну. При абстинентному синдромі після відміни морфіну навіть у високих дозах декстропропоксифен допомагає краще, ніж кодеїн. За здатністю викликати синдром абстиненції пропоксифен, на відміну від багатьох інших представників наркотичних аналгетиків, належить до лікарських засобів з низькою активністю.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому парацетамол швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові визначається через 30–60 хв після введення і становить від 5 до 200 мкг/л. Період напіврозпаду у плазмі крові становить 1–2,5 години. Парацетамол метаболізується у печінці переважно до кон’югатів з глюкуронідом та сульфатом і виводиться з сечею протягом 24 годин. Менше 5 % виділяється у незміненому стані. Незначні його кількості метаболізуються оксидазами печінки до гідроксильних похідних, детоксикація яких, як правило, відбувається через кон’югацію з глутатіоном.

Передозування парацетамолу може призводити до токсичного ураження печінки. Парацетамол проходить через плаценту, а також проникає у грудне молоко.

Дицикломін після орального прийому швидко поглинається, досягаючи максимуму у крові протягом 60–90 хв. Він легко проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр і діє на центральну нервову систему (ЦНС). Виводиться в основному із сечею (79,5 % введеної дози), а також із калом (8,4 %). Дицикломін має дві фази елімінації: період напіввиведення у плазмі крові – 1,8 години, якщо концентрація його у плазмі зберігалась протягом 24 годин після одноразового введення; друга фаза – триваліша. Він інтенсивно розподіляється у тканинах.

Декстропропоксифену гідрохлорид швидко поглинається зі шлунково-кишкового тракту і розподіляється та концентрується у печінці, легенях, мозку та нирках. Декстропропоксифену гідрохлорид проходить через плаценту і проникає у грудне молоко. Максимальна концентрація у плазмі крові реєструється через 1–2 години після введення. Майже 80 % декстропропоксифену зв’язується з білками плазми крові. У печінці декстропропоксифен підлягає N-деметилюванню з утворенням норпропоксифену, який виводиться із сечею. Вважається, що декстропропоксифен та норпропоксифен мають пролонгований період напіввиведення. Накопичення декстропропоксифену та його метаболітів може викликати прояви токсичності, подібні до передозування.

Показання

Больовий синдром різної етіології: гострий, хронічний, слабкий або помірний больовий синдром (ниркова, жовчна або кишкова коліка та інші спастичні стани внутрішніх органів); дисменорея; як допоміжний засіб для зменшення болю у післяопераційний період або при діагностичних втручаннях; для зменшення посттравматичного болю; при больовому синдромі в онкологічних хворих.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія. Глаукома, адгезія між райдужною оболонкою та кришталиком, тахікардія, стенокардія, геморагічний інсульт, міастенія, пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіт, обструктивні захворювання шлунково-кишкового тракту (ахалазія, пілородуоденальний стеноз, пілорична обструкція, кардіоспазм), динамічна кишкова непрохідність, атонія та непрохідність кишечнику в осіб літнього віку, обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів, гостра кровотеча, непрохідність сечових шляхів, гіпертрофія передміхурової залози з тенденцією до затримки сечовипускання.

Не призначати особам зі схильністю до суїцидів, хворим на наркоманію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Боларекс може посилювати ефекти інгібіторів моноамінооксидази (іміпрамін, амітриптилін), седативних засобів (натрію бромід, настойка валеріани), спирту етилового.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшувати метоклопрамід та домперидон і зменшувати холестирамін. Антикоагуляторний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не має значного ефекту.

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Дицикломін може посилювати дію інших холіноблокуючих засобів (атропіну сульфат), тому недоцільно призначати їх одночасно з препаратом.

Препарати, які мають антихолінергічну активність, такі як амантадин, антиаритмічні засоби (наприклад, хінідин), нейролептичні антигістамінні засоби (фенотіазин), бензодіазепіни, інгібітори МАО, наркотичні аналгезуючі засоби (меперидин), нітрати та нітрити, симпатоміметичні засоби, трициклічні антидепресанти можуть посилювати дію дицикломіну гідрохлориду.

Дицикломіну гідрохлорид зменшує ефективність антиглаукомних засобів при одночасному застосуванні з ними.

Одночасний прийом антихолінергічних засобів із кортикостероїдами при наявності збільшеного внутрішньоочного тиску може бути небезпечним для пацієнта.

Дицикломіну гідрохлорид може впливати на всмоктування в ШКТ різних препаратів із подовженою формою вивільнення, таких як дигоксин, що може призводити до збільшення концентрації останнього в сечі.

Дицикломіну гідрохлорид зменшує дію метоклопраміду при одночасному застосуванні з ним. Дія дицикломіну гідрохлориду може зменшуватися при одночасному застосуванні з антацидними препаратами.

Одночасне застосування дицикломіну гідрохлориду та препаратів, які застосовують при ахлоргідрії, призводить до зменшення дії останніх.

Особливості застосування

Підвищені дози та тривале застосування можуть викликати психічну та фізичну залежність, а також толерантність, тому Боларекс не застосовувати особам зі схильністю до суїцидів, хворим особам з алкогольною та наркотичною залежністю!

Не перевищувати рекомендованих доз.

Для зниження розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу з найменшою тривалістю лікування. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.

При застосуванні парацетамолу потрібен контроль показників периферичної крові i функціонального стану печінки, нирок.

При застосуванні препарату у разі виникнення симптомів, що вказують на ушкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, відчуття втоми, сеча темного кольору), при підвищенні показників печінкових проб (АЛТ, АСТ, ЛФ), при еозинофілії, висипах на шкірі прийом препарату слід відмінити.

Не рекомендується одночасний прийом Боларексу разом із гепатотоксичними препаратами, аналгетиками та нестероїдними протизапальними лікарськими засобами, з іншими препаратами, що містять парацетамол, оскільки це може призвести до посилення гепатотоксичної дії препарату.

В осіб літнього віку необхідно проводити корекцію дози.

З обережністю застосовувати пацієнтам з наступними станами: хронічні захворювання легень, астма, алергія, схильність до бронхоспазмів, підвищена індивідуальна чутливість до нестероїдних протизапальних засобів, літній вік, ослаблені хворі, гіпертрофія передміхурової залози, тахікардія різного генезу, серцева недостатність, неспецифічний виразковий коліт (небезпека виникнення паралітичної непрохідності), порушення функцій нирок і печінки помірного та середнього ступеня тяжкості, артеріальна гіпотензія, грижа травного отвору діафрагми, що супроводжується рефлюкс-езофагітом.

Може посилювати гастроезофагеальний рефлюкс.

Ризик гепатоксичної дії парацетамолу підвищується у хворих з алкогольним ураженням печінки. Парацетамол може впливати на результати лабораторних досліджень вмісту в крові та сечової кислоти.

При високій температурі навколишнього середовища застосування антихолінергічних засобів може спричинити теплове виснаження (пропасниця та тепловий удар призводять до зниження потовиділення).

Діарея може бути раннім симптомом часткової непрохідності кишечнику, особливо у хворих з ілеостомою або колостомою.

У хворих на паркінсонізм можливе посилене потовиділення та салівація.

При застосуванні Боларексу не слід вживати алкогольні напої.

Препарат містить лактозу. Не застосовувати пацієнтам при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази Лаппа або порушенні мальабсорбції глюкози-галактози.

Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Протипоказане застосування Боларексу у період вагітності або годування груддю, а також жінкам репродуктивного віку, які не застосовують засоби контрацепції. При необхідності застосування препарату у період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час застосування препарату слід утримуватись від керування транспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості реакцій.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовувати винятково за призначенням лікаря та під його контролем!

Застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого часу для послаблення розвитку побічних ефектів.

Дорослим застосовувати перорально по 1 таблетці 1 – 3 рази на добу. Максимальна доза – 3 таблетки на добу.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально, залежно від перебігу захворювання, але лікування повинно бути максимально коротким; рекомендований термін застосування – не більше 5 днів.

Діти

Боларекс протипоказано застосовувати дітям.

Передозування

Симптоми передозування, зумовлені парацетамолом.

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС − запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

Лікування. При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрація парацетамолу у плазмі крові повинна вимірюватися через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є не достовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід ввести N-ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

Симптоми передозування, зумовлені дицикломіну гідрохлоридом. Тахікардія, брадикардія, аритмія, зміна частоти дихання, сухість у роті, збудження, сонливість, втрата акомодації, фотофобія, судоми.

Передозування характеризується двофазністю: спочатку виникає збудження центральної нервової системи, яке проявляється неспокоєм, появою ілюзій, галюцинацій, стійкого мідріазу, тахікардії, артеріальної гіпертензії. Потім відбувається пригнічення центральної нервової системи аж до коматозного стану.

Специфічного антидоту немає. У перші 24 години − блідість шкіри, нудота, анорексія, блювання та біль у животі, через 12-48 годин − ушкодження нирок і печінки з розвитком печінкової недостатності (підвищення активності печінкових трансаміназ, дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну, протромбіну); тахікардія, аритмії; зміна частоти дихання; панкреатит. Сухість шкіри та слизових оболонок, підвищення внутрішньоочного тиску, головний біль, запаморочення, збудження центральної нервової системи, затримка сечі.

Лікування: промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля, симптоматична терапія, призначення метіоніну через 8-9 годин після передозування і N-ацетилцистеїну – через 12 годин (як антидотів до парацетамолу), моніторинг стану дихальної та кровоносної систем (не можна застосовувати адреналін). У разі появи судом призначають діазепам. У разі необхідності проводити симптоматичну терапію, перитонеальний діаліз.

При передозуванні декстропропоксифеном можлива гостра інтоксикація, яка проявляється блюванням (може тривати до 24-36 годин після перорального прийому), при значному передозуванні – гепатонекрозом. Значно рідше розвивається нирковий канальцевий некроз та гостра ниркова недостатність. Відомі випадки з летальним наслідком, внаслідок розвитку печінкової недостатності з енцефалопатією, набряком мозку, інтеркурентною інфекцією або кровотечею, зумовленою розвитком протромбінемії.

Лікування симптоматичне.

Побічні реакції

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, анафілаксію, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип на шкірі і слизових оболонках (у т.ч. генералізований, еритематозний), відчуття свербежу, кропив’янка, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), сухість шкіри та інші дерматологічні прояви.

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, запор, диспепсія, печія, біль в епігастрії/абдомінальний біль, порушення слиноутворення, спрага, сухість у роті, здуття живота, втрата смаку, анорексія, утруднення ковтання, зниження моторики ШКТ.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, спазм жовчних шляхів.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, нервозність, збудження, емоційне збудження, зміна настрою, сплутаність свідомості, синкопальні стани, короткочасна втрата пам’яті, атаксія, порушення стійкості ходи, похитування, порушення чутливості, відчуття поколювання, оніміння у кінцівках, галюцинації, дискінезія, летаргія, дисфазія, підвищення внутрішньочерепного тиску.

З боку органів зору: нечіткість зору, зниження акомодації, фотофобія, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, диплопія, мідріаз, циклоплегія.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, пригнічення лактації.

З боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі у серці), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших НПЗЗ.

З боку сечостатевої системи: порушення сечовипускання, затримка сечі, спазм сечових шляхів, позиви до сечовипускання при неможливості це зробити, у чоловіків – еректильна дисфункція.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, тахікардія, прискорене серцебиття, втрата свідомості, транзиторна брадикардія з наступною тахікардією, ортостатична гіпертензія.

З боку дихальної системи: диспное, апное, асфіксія.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: слабкість у м’язах.

Інші: відчуття припливів, знижене/посилене потовиділення, закладеність носа, чхання, гіперемія горла, загрудинний біль у зв’язку з підвищенням шлункового рефлексу, слабкість, втомлюваність, медикаментозна ідіосинкразія, парестезії, нетримання сечі, імпотенція, розлади мовлення.

До складу препарату входить барвник Sunset Yellow (E 110), який може спричиняти алергічні реакції.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

4 таблетки у блістері, 1 блістер у картонній упаковці (упаковка № 4).

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Вівімед Лабс Лтд/Vivimed Labs Ltd.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Д-125 та 128, Фаза-ІІІ, ІДА, Джедіметла, Хайдерабад, Андра Прадеш-500055, Індія/

D-125&128, Phase-III, I.D.A, Jeedimetla, Hyderabad, Andhra Pradesh-500055, India.