Блеомицин порошок д/ин по 15000 МЕ №1 во флак:

Загальна характеристика

міжнародна назва: bleomycin;

Основні фізико-хімічні властивості

порошок білого або жовтувато-білого кольору, гігроскопічний;

Склад

1 флакон містить блеоміцину сульфату 15 мг (15 000 МО).

Форма випуску

Порошок для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група

Протипухлинні антибіотики і споріднені препарати.

Код АТС L01D C01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Протипухлинний засіб. Препарат є А₂-фракцією, виділеною із культури Steptomyces verticillus, що містить власне протипухлинний антибіотик. Хоча блеоміцин активний відносно клітин, що знаходяться як в мітотичному циклі, так і поза ним, він виявляє свою найбільшу активність у фазі G₂. Тому механізм дії препарату пов’язаний зі зв’язуванням з ДНК, індукцією лабільності структури ДНК, РНК та білка. Має слабку мієлодепресивну та імунодепресивну активність.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення швидко розподіляється у тканинах, не проникає крізь гематоенцефалічний бар`єр, але проникає через плацентарний бар`єр. Метаболізується у тканинах. Виводиться із організму переважно нирками, від 45 % до 70 % активної речовини виводиться в незміненому стані з сечею протягом 24 год.

Показання для застосування

Плоскоклітинний рак шкіри, пухлини голови та шиї (зокрема слизових оболонок рота, язика, мигдалеподібної залози, носоглотки, верхньої частини глотки, синусів, піднебіння, губ, надгортанника, гортані), рак шийки матки, зовнішніх статевих органів, хвороба Ходжкіна та неходжкінські лімфоми. Злоякісні пухлини яєчка. 

У складі комбінованої терапії карциноми щитоподібної залози, легенів і сечового міхура.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих: препарат зазвичай вводять парентерально у вигляді внутрішньом’язової або внутрішньовенної їн’єкції (струминно або краплинно), внутрішньоартеріально або інтраперитонеально, розведеним у фізіологічному розчині. Рідко ін´єкції Блеоміцину вводять безпосередньо у пухлину.

1. При плоскоклітинному раку та раку яєчка: при застосуванні Блеоміцину, як самостійного препарату доза становить 15×10³ МО три рази на тиждень або 30×10³ МО два рази на тиждень, як внутрішньом´язово так і внутрішньовенно. Лікування може продовжуватися протягом декількох тижнів або найчастіше з інтервалом 3-4 тижні у дозі не більше 500 ×10³ МО, хоча молодим чоловікам з раком яєчка може бути призначена доза у два рази більша. При внутрішньовенних ін’єкціях у дозі 15×10³ МО кожні 24 год., протягом 10 днів або 30×10³ МО кожні 24 год., протягом 5 днів терапевтичний ефект може досягатися швидше. При застосуванні максимальної терапевтичної дози можливе виникнення стоматиту, але все залежить від індивідуальної чутливості організму до препарату. У тому випадку, коли Блеоміцин застосовується у комплексній хіміотерапії, доза може бути відкоригована.

2. Злоякісні лімфоми.

Рекомендований режим самостійного дозування -15×10³ МО 1 або 2 рази на тиждень внутрішньом’язово, а також для людей похилого віку загальна доза може бути зменшена до 225×10³ МО. Дозу Блеоміцину необхідно відкоригувати, якщо препарат застосовується у комплексній хіміотерапії.

3. Комбінована терапія.

Найчастіше блеоміцин застосовується у комплексі з радіотерапією, особливо при лікуванні раку голови та області шиї. За умови застосування обох форм лікування збільшується реакція слизової оболонки, тому доза Блеоміцину може бути зменшена, наприклад до 5×10³ МО під час кожної фракції радіотерапії 5 днів на тиждень. Блеоміцин часто застосовується як один з препаратів комплексної терапії (режим еквівалентний як для лікування плоскоклітинного раку, раку яєчка та лімфом).

Слід враховувати токсичність блеоміцину на слизову оболонку при виборі та дозуванні препаратів зі схожими токсичними властивостями, що застосовуються в комбінації з цим препаратом.

Пацієнти похилого віку:

Загальна доза блеоміцину має бути знижена, як зазначено нижче.

Діти

Введення Блеоміцину дітям проводяться лише за призначенням лікаря і тільки у спеціальних центрах. Доза препарату повинна призначатися з урахуванням поверхні або маси тіла.

Ниркова недостатність

Рекомендується половина індивідуальної дози, якщо рівень креатиніну у сироватці крові становить 177-354 мкмоль/л (2-4 мг %). Зменшення дози можливе, якщо рівень креатиніну в сироватці крові більше 354 мкмоль/л (4 мг %).

Приготування розчину:

Для внутрішньом’язових ін’єкцій необхідна доза розчиняється у 5 мл фізіологічного розчину натрію хлориду. Якщо в місці ін’єкції виникає біль, то як розчинник використовують 1 % розчин лігнокаїну.

Для внутрішньовенної ін’єкції необхідна доза розчиняється у 5-200 мл фізіологічного розчину натрію хлориду і повільно вводиться або додається у флакон для внутрішньовенних інфузій. Для внутрішньоартеріального введення застосовується повільна інфузія у фізіологічному розчині натрію хлориду. Для внутрішньопорожнинних ін’єкцій в дозі 60×10³ МО розчиненого в 100 мл фізіологічного розчину натрію хлориду.

Для місцевих ін’єкцій використовують розчин Блеоміцину, розчинений у фізіологічному розчині натрію хлориду у дозі 1 - 3×10³ МО/мл.

Доза Блеоміцину залежить від комбінації застосовуваних препаратів. Як правило, препарат вводять два рази на тиждень. Частоту введення можна змінити залежно від ступеня вираженості симптомів, максимальна частота введення – 1 раз на тиждень.

Побічна дія

З боку шкіри та її похідних: висипи, кропив’янка, гіперпігментація, зміни нігтів, дерматит, випадання волосся;

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення;

З боку травної системи: стоматит, анорексія, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки;

З боку дихальної системи: кашель, задишка, пневмофіброз, інтерстиціальна пневмонія під час або після курсу лікування Блеоміцином. В свою чергу це може призвести до виникнення фіброзу легень, проте таке ускладнення трапляється рідко.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія у хворих на хворобу Ходжкіна, кровотечі;

Інші: зміна показників проб функції печінки та нирок, плевроперикардит, токсична дія на судини, включаючи церебральний артеріїт, інсульт, інфаркт міокарда, зменшення маси тіла, лихоманка, лейкоцитопенія.

Протипоказання

Підвищення чутливості до препарату та аналогічних засобів (пепломіцин), тяжкі порушення функцій легень, дифузний фіброз легеневої тканини, порушення функцій нирок, тяжкі захворювання серцево-судинної системи, період вагітності, період лактації, діти віком до 16 років.

Передозування

Фіброз легень, пневмонія, гарячка, гостра серцева недостатність, ниркова недостатність. Показана симптоматична терапія. Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування

При появі ознак токсичного впливу препарату на легені (кашель, задишка, хрипи, рентгенологічні зміни) слід негайно припинити його введення, призначити глюкокортикостероїди та антибіотик для запобігання вторинній інфекції. Попередня або супутня радіотерапія грудної клітки є важливим фактором при підвищенні частоти та тяжкості виникнення легеневої токсичності. Тому пацієнти, які отримували Блеоміцин, перед операцією мають більший ризик розвитку легеневої токсичності. Рекомендується зниження концентрації інспірованого кисню під час або після операції.

При вираженій гарячці рекомендується зниження дози при зменшенні інтервалу між введеннями або введення антигістамінних та жарознижувальних засобів до і після ін`єкції препарату. Швидкий розпад пухлини під впливом препарату може викликати кровотечу. Слід з великою обережністю вводити препарат пацієнтам із захворюванням легенів в анамнезі, віком старше 60 років, із захворюваннями респіраторної та серцево-судинної систем, з порушенням функції печінки, хворим на вітряну віспу, хворим, які отримували променеву терапію грудної клітки. У процесі лікування потрібен систематичний контроль функцій органів дихання, рентгенологічне дослідження грудної клітки, контроль функції нирок, печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При комбінованому застосуванні препарату з іншими протипухлинними засобами їхня токсичність може збільшуватись. Одночасний прийом Блеоміцину з іншими антибластомними засобами може призвести до розвитку інсульту та інфаркту міокарда. З обережністю призначають хворим, які приймали пепломіцин та аналогічні препарати.

Підвищений ризик виникнення недостатності легень спостерігається при одночасному введенні Блеоміцину з кармустином, мітоміцином С, циклофосфамідом та метотрексатом.

Застосування Блеоміцину разом із цисплатином може спричинити порушення функції нирок, а саме, уповільнення кліренсу та токсичну дію. Крім того, така комбінація лікарських препаратів може посилити вплив на легені, а в комбінації з вінбластином викликати феномен Рейнольдса.

Умови та термін зберігання

Зберігати в захищеному від світла, сухому та недоступному для дітей місці при температурі до + 25 º С.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 15 мг порошку у флаконах.

Виробник

ТОВ «АВАНТ».

Адреса

Україна, м. Київ, вул. Ежена Потьє, 14.