Бетаклав порошок для р-ра д/ин по 1 г/200 мг №1 во флак:

Склад

діючі речовини: амоксицилін, клавуланова кислота;

1 флакон містить 1 г амоксициліну у вигляді амоксициліну натрію і 200 мг клавуланової кислоти у вигляді калію клавуланату.

Лікарська форма

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Код АТС J01C R02.

Показання

Короткотривале лікування бактеріальних інфекцій, що спричиняються чутливими до Бетаклаву мікроорганізмами.

• Інфекції ЛОР-органів, у .т. ч. рецидивуючі тонзиліти, синусити, середні отити.
• Інфекції нижніх дихальних шляхів, у т. ч. гострий бактеріальний бронхіт, загострення хронічного бронхіту, лобарна та бронхопневмонії, емпієма, абсцес легенів;
• Інфекції органів сечостатевої системи і жіночих статевих органів: цистит, уретрит, простатит, пієлонефрит, септичний аборт, інфекції органів малого таза, м’який шанкр, гонорея;
• Інфекції шкіри та м’яких тканин: підшкірні фурункули і абсцеси, целюліт, інфіковані рани, у тому числі після укусів тварин;
• Кістково-суглобові інфекції, в т. ч. остеомієліти;
• Інші інфекції: сепсис, дивертикуліт, абсцес печінки, інфекції жовчних шляхів та одонтогенні інфекції;
• Профілактика інфекційних ускладнень при хірургічних втручаннях, у більшості видів оперативних втручань на шлунково-кишковому тракті, тазових органах, голові та шиї, серці, нирках, при заміні суглобів і хірургії жовчних проток.

Інфекції, що спричиняються амоксицилінчутливими мікроорганізмами, ефективно лікуються Бетаклавом, зважаючи на вміст у ньому амоксициліну. Змішані інфекції, що спричиняються амоксициліннечутливими мікроорганізмами у поєднанні з бетаклавчутливими мікроорганізмами – продуцентами β-лактамази, можуть, таким чином, лікуватися Бетаклавом.

Протипоказання

Підвищена чутливість до β-лактамів, у тому числі до пеніцилінів та цефалоспоринів. Інфекційний мононуклеоз і лімфолейкоз. Наявність в анамнезі жовтяниці/дисфункції печінки, пов’язаних із застосуванням Бетаклаву.

Спосіб застосування та дози

Залежать від віку, маси тіла та функції нирок у пацієнтів, а також від ступеня тяжкості інфекції.

Препарат вводиться внутрішньовенно (струминно, повільне введення протягом 3-4 хвилин).

Лікування не може продовжуватися більше 14 днів без оцінки результатів застосування і клінічної картини.

Дорослі та діти віком старше 12 років: звичайною дозою є по 1,2 г через кожні 8 годин, а при тяжких інфекціях – через кожні 6 годин.

Діти віком від 3 місяців до 12 років (з масою тіла менше 40 кг): по 30* мг/кг маси тіла – 55** мг/кг маси тіла через кожні 8 годин. При тяжких інфекціях – кожні 6 годин.

Новонароджені віком до 3 місяців.

Недоношені і новонароджені віком до 1 місяця: по 30* мг/кг маси тіла – 55** мг/кг маси тіла через кожні 12 годин. При тяжких інфекціях – кожні 8 годин.

Новонароджені віком від 1 до 3 місяців: по 30* мг/кг маси тіла – 55** мг/кг маси тіла через кожні 8 годин.

Для профілактики інфекцій пацієнтам вводять 1,2 г препарату шляхом внутрішньовенної ін'єкції перед анестезією. Якщо операція триває більше години, пацієнту можна зробити ще 3 ін'єкції через кожні 8 годин.

Лікування дорослих і дітей має тривати не більше 14 днів, якщо не була зроблена повторна перевірка з оцінкою необхідності подальшого застосування препарату. Якщо стан пацієнта дозволяє, рекомендується перейти на препарат для перорального введення.

*30 мг = 25 мг амоксициліну і 5 мг клавуланової кислоти.

**55 мг = 45 мг амоксициліну і 10 мг клавуланової кислоти.

Дозування при нирковій недостатності

*600 мг = 500 мг амоксициліну і 100 мг клавуланової кислоти.

*30 мг = 25 мг амоксициліну і 5 мг клавуланової кислоти.

*15 мг = 12,5 мг амоксициліну і 2,5 мг клавуланової кислоти.

Готувати розчин для ін'єкції необхідно безпосередньо перед введенням.

При розчиненні утворюється прозорий рожевий розчин, який пізніше стає жовтим або злегка опаловим.

Вміст флакона слід розчинити у воді для ін'єкцій або у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін'єкцій.

Приготування розчину для ін'єкцій

Розчинити вміст 1 флакона Бетаклаву®, порошку для приготування розчину для ін'єкцій, не менше ніж у 20 мл розчинника і повільно ввести у вену (протягом 3–4 хвилин).

Побічні реакції

Побічні ефекти, що можуть виникнути під час застосування Бетаклаву, класифіковані у наступні групи згідно з частотою:

• дуже часто (> 1/10);
• часто (> 1/100, < 1/10);
• нечасто (> 1/1 000, <1/100);
• рідко (> 1/10 000, < 1/1 000);
• дуже рідко (<1/ 10 000), невідомо (не можна підрахувати за наявними даними).

У кожній такій групі побічні ефекти представлені у порядку зменшення серйозності.

Частота побічних явищ перерахована згідно з системами органів:

Інфекції та інвазії.

Часто – кадидоз шкіри та слизових оболонок.

Порушення з боку кровотворної та лімфатичної систем

• рідко: еозинофілія, лейкопенія (включаючи нейтропенію), гемолітична анемія, тромбоцитопенія та тромбоцитоз, гіпоплазія кісткового мозку, агранулоцитоз, подовжений протромбіновий час і час кровотечі.

Порушення зі сторони імунної системи

дуже рідко: сироваткова хвороба;

Порушення з боку нервової системи

• дуже рідко: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації та судоми.

Ці ефекти найчастіше з’являються у пацієнтів з нирковою недостатністю та у тих, кому застосовують дуже високі дози.

Порушення з боку органів дихання, грудної клітини та середостіння

• дуже рідко: бронхоспазм.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

• часто: діарея, нудота, блювання;
• рідко: стоматит;
• дуже рідко: стійка діарея (псевдомебранний і геморагічний коліт, у цих випадках лікування слід припинити).

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів

• дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, гематурія, кристалурія;

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин

• часто: висип, свербіж;
• нечасто: кропив’янка, ангіоневротичний набряк;
• дуже рідко: поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, анафілактична реакція, васкуліт, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (при виникненні будь-яких реакцій гіперчутливості, дерматитів лікування препаратом слід припинити).

Порушення з боку скелетно-м’язового апарату та сполучної тканини

• рідко: артралгія та міалгія.

Загальні порушення та порушення умов прийому

• рідко: суперінфекції, спричинені резистентними мікроорганізмами, біль, набряк та запалення в місці введення;
• дуже рідко: підвищена температура тіла.

Порушення з боку печінки та жовчного міхура

• рідко: підвищення рівнів ферментів печінки;
• дуже рідко: холестатична жовтяниця, гепатит та печінкова недостатність.

Порушення функції печінки, як правило, є оборотними. Вони розвиваються частіше у чоловіків, людей літнього віку (старше 65 років) і у випадках, коли лікування триває більше 14 днів. Також є повідомлення про летальні випадки, але вони асоціюються з серйозним основним захворюванням чи з супутнім лікуванням іншими препаратами. У всьому світі повідомляють про один летальний випадок на 4 мільйони людей, які приймали комбінацію амоксициліну/клавуланової кислоти.

Якщо матимуть місце тяжкі побічні ефекти, то лікування слід припинити.

Передозування

Спираючись на досвід, дози, що не перевищують 250 мг амоксициліну на кг маси тіла, головним чином не викликають типові клінічні прояви передозування.

Передозування може супроводжуватися симптомами з боку шлунково-кишкового тракту та розладом водно-електролітного балансу i спричинити нудоту, біль у шлунку та в черевній порожнині, блювання та діарею, у більш тяжких випадках – запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми та інтерстиціальний нефрит. Ці ефекти з’являються особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Зазначені симптоми лікують симптоматично, з особливою увагою до корекції водно-електролітного балансу. Може спостерігатися кристалурія амоксициліну, що в деяких випадках може призводити до ниркової недостатності. Адекватний рівень рідини в організмі і кількість виділення сечі слід контролювати, щоб мінімізувати можливість кристалурії. Є повідомлення про преципітацію амоксициліну у сечовому катетері при застосуванні внутрішньовенного Бетаклаву у високих дозах. Слід регулярно перевіряти його прохідність.

Бетаклав може бути видалений з кровотоку методом гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

За даними репродуктивних досліджень на тваринах, тератогенного впливу виявлено не було. Профілактичне лікування препаратом може збільшувати ризик розвитку некротичного ентероколіту у новонароджених. Як і щодо інших лікарських засобів, слід уникати застосування Бетаклаву під час вагітності, за винятком ситуацій, коли користь від застосування препарату переважає потенційний ризик для плода. Бетаклав можна застосовувати у період годування груддю. Виключаючи ризик розвитку гіперчутливості, пов'язаний із проникненням слідових кількостей у грудне молоко, будь-яких шкідливих ефектів для дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, немає.

Діти

Препарат призначений для дітей віком від 1 місяця.

Особливості застосування

Перед початком терапії Бетаклавом необхідно ретельно визначити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів. Серйозні, а часом навіть фатальні випадки гіперчутливості (анафілактичні реакції) відомі у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Ці реакції найімовірніші в осіб з аналогічними реакціями на пеніцилін у минулому. У разі виникнення алергічних реакцій слід припинити терапію Бетаклавом і розпочати альтернативну терапію. Серйозні анафілактичні реакції потребують негайного лікування із застосуванням адреналіну. Також можливо у разі необхідності застосування оксигенотерапії, внутрішньовенного введення стероїдів і керованого дихання, включаючи інкубацію. Бетаклав необхідно відмінити при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки виникнення при цьому захворюванні кореподібного висипу може бути пов’язане з прийомом амоксициліну. Довготривалий прийом препарату також іноді може спричиняти активізацію нечутливої до Бетаклаву мікрофлори. Загалом Бетаклав добре переноситься і має низькі показники токсичності серед антибіотиків пеніцилінового ряду. При довготривалому застосуванні слід контролювати функції органів і систем, включаючи функцію нирок, печінки та гемопоез. Зрідка у пацієнтів, які приймають Бетаклав, може спостерігатися подовження протромбінового часу. При супутньому прийомі антикоагулянтів необхідний відповідний моніторинг. Бетаклав слід з обережністю призначати пацієнтам з дисфункцією печінки. Пацієнтам з порушеннями функції нирок необхідні корективи дозування відповідно до ступеня цих порушень.

Присутність клавуланової кислоти у Бетаклаві може зумовити неспецифічне зв’язування IgG і альбуміну на мембранах еритроцитів, що може мати як наслідок хибнопозитивну реакцію Кумбса.

При сильній та стійкій діареї, яка може свідчити про псевдомембранозний і геморагічний коліт, необхідно припинити застосування препарату і вжити відповідні заходи.

Препарат не рекомендується призначати хворим на лімфолейкоз або інфекційний мононуклеоз, тому що у таких пацієнтів дуже часто виникають висипання при лікуванні амоксициліном.

Після парентерального введення може виникати біль або запалення у місці введення препарату, що зумовлено наявністю калію в солі клавуланату.

У разі необхідності парентерального введення високих доз препарату слід звертати увагу на вміст натрію у розчинах при лікуванні пацієнтів, які знаходяться на неконтрольованій дієті. Тому при застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується адекватний прийом рідини та контроль відповідного виведення сечі з метою зменшення можливості виникнення кристалурії амоксициліну (див. розділ «Передозування»).

Негативного впливу при застосуванні препарату на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами не спостерігалося.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасно застосовувати пробенецид не рекомендується. Пробенецид зменшує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне застосування Бетаклаву може призводити до підвищених рівнів у крові амоксициліну протягом тривалого часу, але не клавуланової кислоти.

Одночасний прийом алопуринолу під час лікування амоксициліном може збільшувати ймовірність алергічних реакцій з боку шкіри. Даних щодо одночасного застосування Бетаклаву та алопуринолу немає. Як і інші антибіотики, Бетаклав може впливати на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зменшення ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів. Присутність клавуланової кислоти у Бетаклаві може зумовити неспецифічне зв’язування IgG і альбуміну на мембранах еритроцитів, що може мати як наслідок хибнопозитивну реакцію Кумбса.

Фармакологічні властивості

Амоксицилін – напівсинтетичний антибіотик з широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін чутливий до β-лактамази та зазнає розпаду під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікроорганізми, що синтезують цей фермент. Клавуланова кислота має β-лактамну структуру, подібну до пеніцилінів, та має властивості інактивувати β-лактамазні ферменти, властиві мікроорганізмам, резистентним до пеніцилінів і цефалоспоринів. Зокрема, вона має виражену активність щодо важливих з клінічної точки зору плазмідних β-лактамаз, які часто відповідають за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Присутність клавуланової кислоти у складі Бетаклаву таблетки захищає амоксицилін від розпаду під дією ферментів β-лактамаз і розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи до нього багато мікроорганізмів, резистентних до амоксициліну та інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Таким чином, Бетаклав виявляє властивості антибіотика широкого спектра дії та інгібітора β-лактамаз. Бетаклав має бактерицидну дію щодо широкого спектра мікроорганізмів, включаючи грампозитивні аероби: Bacillus anthracis*, види Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазонегативні стафілококи (включаючи Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, види Streptococcus, Streptococcus viridans;

грампозитивні анаероби: види Clostridium , види Peptococcus, види Peptostreptococcus;

грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, види Brucella, Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, види Klebsiella*, види Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, види Salmonella*, види Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

грамнегативні анаероби: види Bacteroides (включаючи Bacteroides fragilis), види Fusobacterium;

інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, види Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

___________________________________________________

* Деякі представники цих видів бактерій продукують β-лактамазу, що робить їх нечутливими до монотерапії амоксициліном.

Фармакокінетика. Через 5 хвилин після внутрішньовенної ін'єкції 1,2 г Бетаклаву® концентрація амоксициліну у сироватці крові становить 99 мкг/мл, а концентрація клавуланової кислоти – 27 мкг/мл.

Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. Амоксицилін виводиться із сечею переважно у незміненому вигляді. Клавуланова кислота інтенсивно розпадається у печінці та виводиться переважно нирками, частково – з фекаліями і з видихуваним повітрям.

Основні фізико-хімічні властивості

білого чи майже білого кольору кристалічний порошок.

Несумісність

Бетаклав не слід змішувати з продуктами крові, іншими рідинами, що містять білок, зокрема з гідролізатами білків та з емульсіями жирів для внутрішньовенного застосування.

Якщо Бетаклав застосовують одночасно з аміноглікозидом, антибіотики не слід змішувати в одному шприці, ємності для внутрішньовенного розчину або в інших ємностях, оскільки активність аміноглікозиду втрачається.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі нижче 25 °С у недоступному для дітей місці.

Бетаклав®, порошок для приготування розчину для ін'єкцій

Категорія відпуску

За рецептом.

Місцезнаходження

Ново место, Словенія.