Бетабиоферон-1a раствор д/ин по 3 млн МЕ №5 в амп:

Загальна характеристика

міжнародна назва: interferon beta-1а;

Основні фізико-хімічні властивості

прозора, жовтувата, злегка опалесціююча рідина;

Склад

1 ампула містить 3 000 000 МО або 6 000 000 МО, або 12 000 000 МО рекомбінантного інтерферону бета-1а людини;

допоміжні речовини: манітол, альбумін людський 20%.

Форма випуску

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Імуностимулятори. Цитокіни та імуномодулятори. Інтерферони. Код АТС 03A B07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Інтерферони є групою ендогенних глікопротеїнів, яким притаманні імуномодулюючі, противірусні і антипроліферативні властивості. Бетабіоферон-1а - рекомбінантний інтерферон бета-1а, являє собою нативну амінокислотну послідовність, ідентичну природному людському інтерферону бета. Одержують з використанням клітин ссавців (яєчники китайського хом’яка). Безпеку й ефективність Бетабіоферону-1а оцінювали у хворих з рецидивуючим розсіяним склерозом при введенні в дозах 6 000 000 МО та 12 000 000 МО 3 рази на тиждень. Бетабіоферон-1а в дозі 12 000 000 МО знижував частоту (приблизно на 30% протягом 2 років) і тяжкість рецидивів захворювання. За 4 роки зниження середньої частоти загострень склало 22% у хворих, які одержували лікування Бетабіофероном-1а у порівнянні з пацієнтами, які протягом 2 років одержували плацебо. Наступні 2 роки – Бетабіоферон-1а 6 000 000 МО або Бетабіоферон-1а 12 000 000 МО.

Фармакокінетика. Механізм дії Бетабіоферону-1а при розсіяному склерозі вивчений не повністю. Відомо, що препарат сприяє обмеженню уражень ЦНС, які є основою захворювання. Концентації інтерферону бета після підшкірного і внутрішньом’язового введення рівноцінні. Після однократного введення в дозі 60 мкг максимальна концентрація при визначенні імунологічним методом становить приблизно 6-10 МО/мл і досягається в середньому через 3 год після введення. Після 4-кратного підшкірного введення в тій же дозі з інтервалом 48 год спостерігалася помірна кумуляція (AUC збільшувалася приблизно в 2,5 разу). Фармакодинаміка не залежить від шляху введення Бетабіоферону-1а. Після однократної ін’єкції в межах 24 год підвищуються внутрішньоклітинна і сироваткова активність 2-5А синтетази і рівні бета-2 мікроглобуліну і неоптерину в сироватці крові, які поступово знижуються протягом 2 днів. Внутрішньом’язове і підшкірне введення спричиняє однакові реакції. Після 4-кратного підшкірного введення з інтервалом 48 год зазначені біологічні ефекти зберігаються, ознаки толерантності не розвиваються. Інтерферон бета-1а метаболізується в організмі і виводиться з жовчю і сечею.

Показання для застосування

Розсіяний склероз із рецидивно-ремітуючим типом перебігу, що характеризується не менше ніж 2 загостреннями протягом попередніх 3 років. Відсутність ознак його безперервного прогресуючого перебігу між рецидивами.

Спосіб застосування та дози

Призначають 12 000 000 МО Бетабіоферону-1а підшкірно 3 рази на тиждень. Хворим, які погано переносять препарат у цій дозі, призначають 6 000 000 МО (або 2 ампули по 3 000 000 МО) підшкірно 3 рази на тиждень. Лікування починають під контролем лікаря, який має досвід лікування розсіяного склерозу. Препарат вводять в один і той же час та день на тижні.

На початку лікування Бетабіофероном-1а для зниження несприятливих побічних ефектів рекомендується призначати 2 400 000 МО протягом перших 2 тижнів лікування, протягом 3-4 тижня – по 6 000 000 МО, а починаючи з 5-го тижня і далі – по 12 000 000 МО.

Не встановлено, як довго слід застосовувати препарат. Рекомендується оцінювати стан хворого не менше одного разу в 2 роки протягом 4 років від початку лікування. Рішення про продовження лікування повинен приймати лікар у кожному конкретному випадку.

Побічна дія

Найбільш часто відзначаються грипоподібний синдром, міалгія, артралгія, лихоманка, озноб, загальна слабкість, головний біль і нудота. Відзначаються також реакції в місці ін’єкції: почервоніння, припухлість, блідість шкіри, болючість, дуже рідко – некроз у місці ін’єкцій.

Іншими побічними ефектами є: діарея, блювання, втрата апетиту, анорексія, безсоння, запаморочення, відчуття тривоги, висип, гіперемія шкіри і тахікардія, депресія, суїцидальні тенденції, деперсоналізація, судомні напади, аритмія.

Реакції гіперчутливості, зміни показників лабораторних досліджень (лейкопенія, лімфопенія, тромбоцитопенія, підвищення АсАТ, АлАТ, γ-глутамілтрансферази і ЛФ).

Протипоказання

Підвищена чутливість до природного або рекомбінантного інтерферону бета, сироваткового альбуміну людини або інших компонентів препарату, період вагітності та годування груддю, тяжка депресія, суїцидальні тенденції, епілепсія при відсутності неефективної адекватної терапії.

Передозування

Випадки передозування не описані.

Особливості застосувавння. З обережністю призначають хворим на депресію. Хворі з проявами депресії повинні знаходитися під наглядом, їм слід проводити відповідну терапію. При необхідності терапію Бетабіофероном-1а припиняють.

Слід виявляти обережність при лікуванні Бетабіофероном-1а хворих, у яких раніше спостерігалися судомні напади. Якщо епілептичні напади вперше з’явилися під час лікування Бетабіофероном-1а, потрібно з’ясувати їхню етіологію і призначити протисудомну терапію, перед тим, як відновити лікування інтерфероном бета-1а.

Пацієнти з ішемічною хворобою серця, застійною серцевою недостатністю або аритмією повинні знаходитися під наглядом лікаря, щоб уникнути погіршення клінічного стану на початку терапії интерфероном бета-1а.

У хворих, що застосовують Бетабіоферон-1а, іноді відзначається некроз у місці ін’єкцій. Для зниження ризику його розвитку слід кожний раз змінювати місце ін’єкції. Процедуру самовведення препарату хворими необхідно періодично перевіряти, особливо, якщо розвиваються місцеві реакції. Якщо відмічаються численні шкірні ушкодження, застосування Бетабіоферону-1а слід припинити до їхнього загоєння. Пацієнти, що мають одиничні ушкодження, можуть продовжувати лікування, за умови, що розмір некрозу незначний.

Хворих слід попередити про здатність інтерферону бета викликати аборти. Під час лікування необхідна ретельна контрацепція.

Під час лікування Бетабіофероном-1а рекомендується визначати кількість лейкоцитів і тромбоцитів у периферичній крові, лейкоцитарну формулу, біохімічні показники, зокрема функціональні печінкові тести. На початку лікування Бетабіофероном-1а ці дослідження потрібно проводити частіше.

При введенні інтерферону бета-1а хворим з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю, а також з тяжкою мієлосупресією слід дотримуватись особливої обережності і проводити ретельний моніторинг.

До інтерферону бета-1а можуть вироблятися антитіла. Результати клінічних досліджень свідчать, що через 24-48 міс застосування Бетабіоферону-1а 12 000 000 МО приблизно у 13-14% хворих визначаються сироваткові антитіла до інтерферону бета-1а. Наявність антитіл знижує фармакодинамічні ефекти інтерферону бета-1а (рівні бета-2 мікроглобуліну і неоптерину). Розвиток нейтралізуючих антитіл може супроводжуватися зниженням клінічного ефекту лікування. Тому якщо пацієнт слабко реагує на терапію Бетабіофероном-1а і при цьому в нього визначаються нейтралізуючі антитіла, слід розглянути питання про доцільність продовження застосування Бетабіоферону-1а.

Деякі обумовлені застосуванням Бетаферону-1а несприятливі ефекти з боку ЦНС можуть впливати на здатність пацієнтів керувати транспортними засобами і працювати з потенційно небезпечними механізмами.

Досвід застосування Бетабіоферону-1а у дітей з розсіяним склерозом у віці до 18 років відсутній, тому Бетабіоферон-1а не слід застосовувати для лікування хворих цієї вікової категорії.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами. Необхідно дотримуватись обережності при одночасному застосуванні Бетабіоферону-1а з препаратами, що мають вузький терапевтичний індекс і кліренс котрих значно залежить від цитохрому Р450, наприклад протиепілептичні препарати і антидепресанти.

Взаємодія Бетабіоферону-1а з ГКС або АКТГ не вивчалась, проте результати клінічних досліджень свідчать, що хворі з розсіяним склерозом можуть під час рецидивів захворювання отримувати Бетабіоферон-1а у сполученні з ГКС або АКТГ. Не сумісний з мієлосупресивними препаратами.

Умови та термін зберігання

У недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 2 ⁰С до 8 ⁰С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 3 000 000 МО, 6 000 000 МО або 12 000 000 МО в ампулі або флаконі. По 5 або 10 ампул або по 5 або 10 флаконів в пачці з гофрованою вкладкою або з полімерною вкладкою із плівки полівінілхлоридної для розміщення і фіксації ампул та флаконів.

Виробник

ВАТ “Біофарма”.

Адреса

Україна, 03038, м. Київ-38, вул. М. Амосова, 9. Тел. 275-16-04, 275-91-50, 521-15-39.