Аспирин 1000

Загальна характеристика

Міжнародна та хімічна назви: ацетилсаліцилова кислота; 2-(ацетилокси) бензойна кислота;

Основні фізико-хімічні властивості

круглі, плоскоциліндричні таблетки білого кольору зі скошеними краями; з одного боку нанесене гравірування “байєровський хрест”;

Склад

1 таблетка містить 0,5 г кислоти ацетилсаліцилової;

допоміжні речовининатрію цитрат безводний, натрію гідрокарбонат, кислота лимонна безводна, натрію карбонат безводний.

Форма випуску

Таблетки шипучі.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02В А01 .

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Препарат має жарознижувальну, аналгезуючу та протизапальну дію, а також зменшує агрегацію тромбоцитів. Основним механізмом дії кислоти ацетилсаліцилової є інактивація ферменту циклооксигенази (ЦОГ), в результаті чого порушується синтез простагландинів, простациклінів і тромбоксану.

Одним з головних механізмів головного болю при нападі мігрені є асептичне нейрогенне запалення судин і твердої оболонки мозоку. Внаслідок зменшення продукції простагландинів під впливом ацетилсаліцилової кислоти, зменшується їх сенсибілізуюча дія на чутливі нервові закінчення, що викликає зниження чутливості до медіаторів болю. З іншого боку ацетилсаліцилова кислота також блокує синтез ендотеліальними клітинами судин оксиду азота, який бере участь в механізмі ініціювання та підтримки нападу головного болю при мігрені.

Фармакокінетика. Після приймання внутрішньо кислота ацетилсаліцилова перетворюється в основний метаболіт - саліцилову кислоту. Всмоктування ацетилсаліцилової та саліцилової кислот у травному тракті відбувається швидко і повністю. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається через 10-20 хвилин (кислота ацетилсаліцилова) або 45 – 120 хвилин (загальний рівень саліцилатів). Ступінь зв'язування кислот білками плазми залежить від концентрації, він становить 49 - 70% для кислоти ацетилсаліцилової і 66 - 98% - для саліцилової. 50% введеної дози препарату метаболізується при первинному проходженні через печінку. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон'югант саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон'югант. Препарат виводиться із організму у вигляді метаболітів, переважно нирками. Період напіввиведення кислоти ацетилсаліцилової становить 20 хвилин. Період напіввиведення кислоти саліцилової збільшується пропорційно прийнятій дозі препарату і становить 2, 4 і 20 годин для доз 0,5 г, 1 г і 5 г відповідно. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, а також визначається в грудному молоці і синовіальній рідині.

Показання для застосування

Симптоматичне лікування головного болю при нападі мігрені.

Спосіб застосування та дози

Аспірин®1000 приймають перорально. Таблетки шипучі розчиняють у склянці води до прийому.

Аспірин®1000 не можна застосовувати більше, ніж 3-5 діб без консультації лікаря .

Дорослі:

1000 мг як одноразова доза (відповідає 2 шипучим таблеткам). Повторний прийом можливий через 4-8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таблеток).

Діти до 15 років:Дослідження не здійснювались, тому застосовувати Аспірін®1000 дітям для лікування головного болю при нападі мігрені не рекомендується.

Побічна дія

Найчастіші побічні ефекти — нудота, анорексія, біль в епігастральній ділянці, печія. В окремих випадках, особливо при частому і тривалому застосуванні препарату, можлива поява ерозивно-виразкових уражень травного тракту, іноді ускладнених прихованою або клінічно вираженою (мелена) кровотечею. Рідко відзначався розвиток тромбоцитопенії, анемії (внаслідок прихованої кровотечі з травного тракту), алергічних реакцій у вигляді шкірного висипу або бронхоспазму (особливо у хворих на бронхіальну астму), астма, синдром Рея, кровотеча.

Протипоказання

• Активна пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки;
• геморагічний діатез, підвищена схильність до кровотеч;
• підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого компонента препарату;
• хронічна астма, викликана застосуванням саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
• виражена ниркова недостатність;
• виражена печінкова недостатність;
• тяжка серцева недостатність в стадії декомпенсації
• I - III триместри вагітності;
• дітям до 15 років при гіпертермічних станах, зумовлених вірусами, із-за ризику виникнення синдрому Рейє (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності)

Передозування

Передозування небезпечне для хворих похилого віку та дітей, оскільки може призвести до їх смерті.

Симптоми: при інтоксикації легкого ступеня можливі нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, а також (особливо у дітей і хворих літнього віку) відчуття шуму у вухах, запаморочення, зниження гостроти зору і слуху.

При значному передозуванні відзначаються порушення мислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха, зневоднення, гіпертермія, кома, лужна реакція сечі, метаболічний ацидоз, дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну. Летальна доза кислоти ацетилсаліцилової для дорослих перевищує 10 г, для дітей становить понад 3 г.

Лікування:

• негайна госпіталізація;
• промивання шлунка, застосування активованого вугілля, перевірка кислотно-лужного балансу;
• залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів натрію гідрокарбонату, натрію цитрату і натрію лактату;
• при рН сечі від 7,5 до 8,0 і вмісту саліцилатів в плазмі більше, ніж 500 мг/літр (для дорослих) або 300 мг/літр (для дітей) застосовують інтенсивну терапію лужними діуретиками;
• при серйозних отруєннях показаний гемодіаліз;
• поповнення втрати рідини;
• симптоматичне лікування.

Особливості застосування

Спеціальні попередження і застережні заходи.

Дітям і підліткам із захворюваннями, що супроводжуються гіпертермією, призначають Аспірин® 1000, тільки тоді коли інші препарати нееффективні, тому що є можливість виникнення синдрому Рейє, одною з ознак якого є блювання, що не припиняється протягом тривалого часу. 

Аспірин® 1000 застосовують з обережністю, при:

• одночасному лікуванні антикоагулянтами;
• хронічних виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні або рекурентні виразкові хвороби або хронічні шлунково-кишкові кровотечі;
• порушеннях функцій нирок і/або печінки;
• підвищеній чутливості до НПЗЗ;
• гострій респіраторній вірусній інфекції (ГРВІ), яка може викликати розвиток синдрому Рейє. 

У пацієнтів з алергічними захворюваннями, у тому числі бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропив'янкою, шкірною сверблячкою, набряком слизової оболонки і поліпозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фоні лікування Аспірином^®1000 можливий розвиток нападів бронхіальної астми.

При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні операції), застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити вірогідність посилення кровотечі, тому їх слід застосовувати тільки після попередньої консультації з лікарем.

При застосуванні в маленьких дозах ацетилсаліцилова кислота може знижувати виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів, які мають знижене виведення сечової кислоти.

Аспірин^®1000 містить 543 мг натрію на таблетку, отже, хворі, які мають контрольовану натрієву дієту, повинні застосовувати його з обережністю.

Вагітність і лактація. Аспірин® 1000 може застосовуватися в період вагітності тільки в тому разі, коли інші лікарські засоби неефективні.

Слід враховувати, що приймання саліцилатів у І триместрі вагітності в багатьох епідеміологічних дослідженнях пов'язують з підвищеним ризиком розвитку каліцтв (вовча паща, вади серця). Проте при призначенні препарату в звичайних терапевтичних дозах цей ризик невеликий: дослідження, проведене на 32000 парах "мати - дитина", не виявило зв'язку між застосуванням Аспірину® 1000 і розвитком підвищеної кількості каліцтв. У III триместрі вагітності приймання саліцилатів може призвести до переношування вагітності та послаблення пологових переймів.

У період годування груддю при застосуванні препарату в середніх дозах переривання грудного вигодовування, як правило, непотрібне. При прийманні препарату у високих дозах варто вирішити питання щодо припинення годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні Аспірину® 1000 та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні Аспірину®1000 і нестероїдних протизапальних засобів посилюються терапевтичні та побічні ефекти останніх. На фоні лікування Аспірином^®1000 збільшується побічна дія метотрексату. При одночасному застосуванні Аспірину®1000 і пероральних антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі. Аспірин® 1000 послаблює дію спіронолактону, фуросеміду, антигіпертензивних препаратів і засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Призначення антацидних препаратів на фоні лікування Аспірином^®1000 (особливо в дозах, що перевищують 3 г ацетилсаліцилової кислоти для дорослих і 1,5 г - для дітей) може викликати зниження високого сталого рівня саліцилатів у крові.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску

Без рецепта.

Упаковка

По 2 таблетки в стрипі з паперу, ламінованого алюмінієвою фольгою; по 6 або 12 стрипів в картонних коробках.

Виробник

Байєр Консьюмер Кер АГ, вироблено Байєр Біттерфельд ГмбХ, Німеччина.

Адреса

D-06803 Греппін, Німеччина