Аспенорм

Состав

действующее вещество: acetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты (в пересчете на 100 % сухое вещество) 100 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон;

оболочка: колликут МАЕ, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антитромбоцитарные средства. Код АТХ В01А С06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А₂. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Также отмечают, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее применяют при многих васкулярных заболеваний.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту применяют для облегчения боли и при легких фебрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и уменьшения боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – кислоту салициловую. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10–20 мин, салициловой кислоты – через 20–120 мин. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Аспенорм 100 мг и 300 мг высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3–6 часов после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко.

Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает с 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Доклинические данные

Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо задокументирован.

Известно, что салицилаты при высоких дозах вызывали поражения почек без каких-либо других органических поражений.

Ацетилсалициловая кислота широко изучалась по поводу мутагенности, однако не было обнаружено соответствующих доказательств наличия мутагенного потенциала. То же самое касается исследований канцерогенности.

Также известно, что салицилаты оказывали тератогенное влияние.

Были описаны нарушения имплантации, эмбриотоксический и фетотоксические эффекты и нарушение способности к обучению у потомства после применения препарата в пренатальный период.

Клинические характеристики.

Показания

Для снижения риска:

• смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
• заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
• транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
• заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии;
• инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и у лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.).

Для профилактики:

• тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование);
• тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсульта.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.

Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС, в анамнезе.

Острые пептические язвы.

Геморрагический диатез.

Почечная недостаточность тяжелой степени.

Печеночная недостаточность тяжелой степени.

Сердечная недостаточность тяжелой степени.

Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или больше (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказано одновременное применение.

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг в неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении Аспенорма и антикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза повышается риск кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (вследствие эффекта взаимного усиления) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения ацетилсалициловой кислотой сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы.

Диуретики в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки салицилатов после окончания лечения глюкокортикостероидами.

Ангиотензинпревращающие ферменты (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки пищеварительного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (в результате конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

Особенности применения

Аспенорм применяют с осторожностью в следующих ситуациях:

• гиперчувствительность к аналгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также аллергия на другие вещества содержащиеся в препарате;
• язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• одновременное применение антикоагулянтов;
• нарушения функции почек или нарушения сердечно-сосудистой системы (например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения) – поскольку ацетилсалициловая кислота также увеличивает риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;
• тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые увеличивают риск гемолиза, например высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс;
• нарушение функции печени.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения Аспенорма перед началом приема ибупрофена в качестве обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, а также другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются – астма в анамнезе, сенная лихорадка, полипоз носа или хронические респираторные заболевания, аллергические реакции (кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.

Учитывая ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов, который сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность/усилить кровотечение при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры у пациентов, предрасположенных к подагре.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требующим неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется в качестве сопутствующего лекарственного средства, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеются данные о том, что существует риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии.

Известны эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Во время І и ІІ триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые предположительно могут быть беременными или в І и ІІ триместрах беременности, доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения как можно меньше.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

На женщину в конце беременности и ребенка ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

• удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз;
• ослабление сокращения матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время ІІІ триместра беременности.

Салицилаты и их метаболиты попадают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не было обнаружено вредного воздействия на ребенка после приема препарата женщинами в период лактации, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормление грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, за 30–60 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска смерти пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда применяют препарат в дозе 100–300 мг в сутки. На протяжении 30 дней после инфаркта продолжают принимать поддерживающую дозу 100–300 мг в сутки. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Чтобы достичь быстрой абсорбции при условии применения при этом показании, первую таблетку необходимо разжевать.

Для снижения риска заболеваемости и смерти пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, применяют 100–300 мг в сутки.

Для вторичной профилактики инсульта препарат применяют в дозе 100–300 мг в сутки.

Для снижения риска ТИА и инсульта пациентам с ТИА применяют 100–300 мг в сутки.

Для снижения риска развития заболевания и смерти пациентам со стабильной и нестабильной стенокардией назначают 100–300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование) применяют препарат в дозе 100–200 мг в сутки ежедневно или 300 мг через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) – 100–200 мг в сутки или 300 мг через день.

Для профилактики инфаркта миокарда пациентам с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.) применяют 100 мг в сутки или 300 мг через день.

Дети.

Согласно показаниям (см. раздел «Показания») препарат Аспенорм не применяется детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «Особенности применения».

Передозировка

Токсическое действие салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации, возникающей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут дольше 2 дней может вызвать токсические эффекты), в результате острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка) и причиной которой может быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, наблюдается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы: головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах встречается при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150–300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Наиболее частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Лечение.

Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все принимаемые меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Из-за комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами, проявления и симптомы/результаты анализов могут включать:

Побочные реакции

Желудочно-кишечные расстройства: частые проявления диспепсии, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль, в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в единичных случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты прием ацетилсалициловой кислоты может ассоциироваться с риском развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как геморрагии желудочно-кишечного тракта, церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/ железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы наблюдались гемолиз или гемолитическая анемия.

Сообщалось о нарушениях функции почек и развитии острой почечной недостаточности.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также реакции со стороны дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как высыпания, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, сердечно-легочная недостаточность и очень редко – тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Очень редко сообщалось о транзиторной печеночной недостаточности с повышением уровня печеночных трансаминаз.

Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 100 мг: по 10 таблеток в блистере, по 2 или по 10 блистеров в картонной пачке.

Таблетки по 300 мг: по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель

ООО «ФАРМЕКС ГРУП». 

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.

Дата последнего пересмотра.

Обо всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя:

ООО «ФАРМЕКС ГРУП», Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100, тел.: +38 (044) 391-19-19, факс: +38 (044) 391-19-18, или через форму на сайте: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/farmakonadzor