Асацил-А

Загальна характеристика

міжнародна і хімічна назви: acetylsalicylic acid; 2-(ацетокси) бензойна кислота;

Основні фізико-хімічні властивості

кругла таблетка білого кольору з двоопуклою поверхнею, з рискою і маркуванням "АА 325" з одного боку. Допускається ледве помітна мармуровість;

Склад

1 таблетка містить 325 мг кислоти ацетилсаліцилової у перерахунку на 100% суху речовину;

допоміжні речовини: кислота лимонна моногідрат, крохмаль картопляний, тальк.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Антитромботичні засоби. Кислота ацетилсаліцилова. Код АТС В01А С06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Кислота ацетилсаліцилова (у дозі 325 мг) виявляє антиагрегаційну дію. Зменшення вмісту тромбоксану А₂ у тромбоцитах призводить до незворотного пригнічення агрегації, сприяючи зменшенню ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень, дещо розширює судини. Збільшує фібринолітичну активність плазми і знижує концентрацію вітаміну К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Антиагрегаційна дія (продовжується протягом семи діб після одноразового приймання) більше виражена в чоловіків, ніж у жінок. Кислота ацетилсаліцилова знижує летальність і ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективна при первинній профілактиці серцево-судинних захворювань, особливо інфаркту міокарда в чоловіків старше 40 років і для вторинної профілактики інфаркту міокарда. У добовій дозі 900 мг і вище знижує частоту ішемічних інсультів і смертність від них, частоту рецидивів порушень мозкового кровообігу в хворих із завершеним інсультом. Препарат має також протизапальну, жарознижувальну та аналгезуючу дії.

Фармакокінетика. Після перорального застосування досить добре всмоктується. Під час абсорбції зазнає пресистемної елімінації в стінці кишечнику та в печінці (деацетилюється). Частина, що всмокталася, швидко гідролізується спеціальними естеразами, тому період напіввидення (Т ½) становить не більш 15 – 20 хв. Максимальна концентрація досягається через 2 год. З білками плазми крові ацетилсаліцилова кислота практично не зв'язується. Саліцилати легко проникають у тканини і рідини організму, у т. ч. у синовіальну, цереброспінальну, перитонеальну рідини, синовіальні оболонки. Дифузія в порожнину суглоба прискорюється при наявності гіперемії і набряку і сповільнюється – у проліферативній фазі запалення. У невеликих кількостях саліцилати виявляються в мозковій тканині, сліди – у жовчі, потових виділеннях, фекаліях. При виникненні ацидозу велика частина саліцилатів перетворюється в неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, у т. ч. у мозок. Швидко проникає крізь плаценту, у невеликих кількостях екскретується з грудним молоком. Біотрансформація саліцилатів відбувається переважно в печінці з утворенням чотирьох основних метаболітів, що виявляються в багатьох тканинах та в сечі. Елімінація саліцилатів здійснюється переважно шляхом активної секреції в канальцях нирок у незмінній формі (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незмінного саліцилату залежить від рн сечі (при підлуженні сечі зростає іонізування саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшується екскреція). Швидкість виділення залежить від дози – при прийманні невеликих доз період напіввиведення становить 2 – 3 год, а зі збільшенням дози – може зростати до 15 – 30 год.

Показання для застосування

Ішемічна хвороба серця, наявність декількох факторів ризику ішемічної хвороби серця, безбольова ішемія міокарда, нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда (для зниження ризику повторного інфаркту міокарда), повторна скороминуча ішемія мозку й ішемічний інсульт у чоловіків, протезування клапанів серця (профілактика і лікування тромбоемболії). Балонна коронарна ангіопластика і установка стента (зниження ризику повторного стенозу і лікування вторинного розшарування коронарної артерії). Неатеросклеротичні ураження коронарних артерій (хвороба Кавасакі), аортоартеріїт (хвороба Такаясу), клапанні мітральні пороки серця і миготлива аритмія, пролапс мітрального клапана (профілактика тромбоемболії), рецидивуючі тромбоемболії легеневої артерії, перикардит, синдром Дресслера.

Спосіб застосування та дози

Усередину дорослим при інфаркті міокарда, а також для вторинної профілактики у хворих, які перенесли інфаркт міокарда, по 40–325 мг 1 раз/добу. При лікуванні гострого інфаркту міокарда оптимальною дозою вважається доза 160 мг. Як інгібітор агрегації тромбоцитів – у добовій дозі 325 мг, довгостроково – 3 – 6 місяців (призначається індивідуально). При динамічних порушеннях мозкового кровообігу в чоловіків, церебральних тромбоемболіях, у т. ч. для профілактики рецидивів – 325 мг/добу, з поступовим збільшенням максимально до 1 000 мг/добу. Для профілактики тромбозу чи оклюзії аортального шунта – по 325 мг через кожні 7 год через інтраназально встановлений шлунковий зонд, потім – через рот по 325 мг 3 рази/добу (зазвичай у сполученні з дипіридамолом, який припиняють застосовувати через 1 тиждень, продовжуючи тривале лікування Асацил-А). Таблетки з повільним вивільненням (325 мг) призначають у тих же дозах, як і звичайні таблетки.

Побічна дія

Гастропатія, зумовлена нестероїдними протизапальними засобами (диспепсія, болі в епігастральній ділянці, анорексія, ерозивно-виразкові ураження, печія, нудота і блювання, важкі кровотечі зі ШКТ). Головний біль, шум у вухах, запаморочення, зниження слуху. Тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, синдром Рейє, реакції гіперчутливості (бронхоспазм, набряк гортані і кропивниця), формування "аспіринової" бронхіальної астми і "аспіринової" тріади (еозинофільний риніт, рецидивний поліпоз носа, гіперпластичні синусити). При тривалому застосуванні: інтерстиціальний нефрит, азотемія з підвищенням рівня креатиніну крові і гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, захворювання крові, рідко – асептичний менінгіт, посилення симптомів застійної серцевої недостатності, набряки, підвищення рівня амінотрансфераз у крові. Порушення функції печінки, геморагічний синдром, уповільнення часу кровотечі.

Протипоказання

Гіперчутливість, у т. ч. астма, “триада” (еозинофільний риніт, рецидивуючий поліпоз носа, гіперпластичний синусит); геморагічні діатези (гемофілія, хвороба Віллебранда, телеангіектазія), розшаровуюча аневризма аорти, серцева недостатність, гострі і рецидивуючі ерозивно-виразкові захворювання ШКТ, важкі порушення функції печінки і нирок, гостра ниркова та печінкова недостатність, гіперурикемія, нефролітіаз, гіпопротромбінемія, дефіцит вітаміну К та інших філохінонів, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, вагітність (I і III триместри), грудне годування (на час лікування необхідно припинити годування дитини груддю). Вік до 14 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Асацил-А підсилює токсичність метотрексату, ефекти наркотичних аналгетиків, пероральних протидіабетичних препаратів (інсуліну), гепарину, непрямих антикоагулянтів, тромболітиків та інгібіторів агрегації тромбоцитів, а знижує – активність гіпотензивних засобів. Антигістамінні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, ацетамінофен, кофеїн підвищують ризик розвитку побічних явищ. Одночасне застосування з глюкокортикоїдами, етанолом підсилює ульцерогенну дію на слизову оболонку ШКТ. Препарат знижує ефективність дії діуретиків – спіронолактону, фуросеміду, протиподагричних засобів. Сумісне застосування з антагоністами кальцію збільшує ризик кровотечі; ацетилсаліцилова кислота збільшує концентрацію в плазмі крові дигоксину, барбітуратів, солей літію. Уповільнюють і погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти антациди (які вміщують магній та/або алюміній). Метопролол може збільшувати максимальну концентрацію саліцилату в крові.

Передозування

Може виникати після одноразового приймання великої дози або при тривалому вживанні. Якщо одноразова доза менше 150 мг/кг, гостре отруєння вважають легким, 150 – 300 мг/кг – помірним, важке отруєння може розвитися після приймання 300 мг/кг і більше.

Симптоми: синдром саліцилізму (нудота, блювання, шум у вухах, загальне нездужання, пропасниця – погана прогностична ознака в дорослих). Більш важке отруєння – ступор, судоми і кома, некардіогенний набряк легень, різка дегідратація, порушення кислотно-лужної рівноваги (спочатку – респіраторний алкалоз, потім – метаболічний ацидоз), ниркова недостатність і шок. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в пацієнтів літнього віку при прийманні протягом декількох діб ацетилсаліцилової кислоти в дозі понад 100 мг/кг/добу. У пацієнтів літнього віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові. Рівень вище 70 мг % свідчить про помірне чи важке отруєння; вище 100 мг % – про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середньої тяжкості необхідна госпіталізація принаймні на 24 год.

Лікування: викликати блювання, призначення активованого вугілля і проносних, олуження сечі, що забезпечується внутрішньовенним введенням натрію гідрокарбонату (88 мекв в 1 л 5% розчину глюкози, зі швидкістю 10 – 15 мл/кг/ч). Викликання діурезу (досягається введенням натрію гідрокарбонату в тій же дозі і в тому ж розведенні, повторюють 2 – 3 рази); варто мати на увазі, що інтенсивна інфузія рідини пацієнтам літнього віку може призвести до набряку легень. Гемодіаліз показаний при рівні саліцилатів у крові понад 100 – 130 мг %, а в хворих із хронічним отруєнням – 40 мг % і нижче при наявності показань (рефрактерний ацидоз, що погіршує стан, важке ураження ЦНС, набряк легень і ниркова недостатність). При набряку легень – штучна вентиляція легень сумішшю, збагаченою киснем; для лікування набряку мозку застосовують гіпервентиляцію та осмотичний діурез.

Особливості застосування

З обережністю застосовують для лікування пацієнтів із захворюваннями печінки і нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях і кровотечах зі ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості чи при одночасному проведенні протизапальної терапії. Асацил-А навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може стати причиною гострого нападу подагри у схильних до неї пацієнтів. При проведенні тривалої терапії Асацилом-А у великих дозах потрібно спостереження лікаря і регулярний контроль рівня гемоглобіну.

У II триместрі вагітності можливе разове застосування тільки за життєвими показниками.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску

Без рецепта.

Упаковка

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 2 упаковки в пачці.

Виробник

ЗАТ НВЦ "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод".

Адреса

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.