Арутимол

Склад

діюча речовина: тимолол; 

1 мл Арутимолу ®, крапель очних, розчин 2,5 мг/мл : містить тимололу малеату 3,42 мг, що відповідає 2,5 мг тимололу;

1 мл Арутимолу ®, крапель очних, розчин 5 мг/мл : містить тимололу малеату 6,83 мг, що відповідає 5 мг тимололу;

допоміжні речовини: бензалконію хлориду розчин; повідон КЗ0; динатрію едетат; натрію дигідрофосфат, дигідрат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин вільний від суспендованих частинок.

Фармакотерапевтична група

Протиглаукомний препарат. Код АТХ S01E D01. 

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Тимолол є неселективним β-блокатором, який не чинить симпатоміметичної або місцевоанестезуючої (мембраностабілізуючої) дії. Тимолол інгібує β₁-рецептори, локалізовані переважно у серцевих м’язах, а також β₂-рецептори.

Тимолол зменшує стимулюючий ефект катехоламіну на серце. У результаті сповільнюється провідність атріовентикулярної блокади, зменшується частота серцебиття і хвилинний об’єм серця. Блокада β-адренорецепторів у бронхах і бронхіолах призводить до підвищення резистентності дихальних шляхів через відсутність протидії для парасимпатичної діяльності.

Місцева дія на очі

Очні краплі Арутимол® зменшують як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск (ВОТ).

Точний механізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, до цього часу невідомий. Однак флуорофотометричні та тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу може бути зумовлений зменшенням секреції водянистої вологи. Деякі дослідження також показали покращення відтоку водянистої вологи.

У деяких пацієнтів після тривалого лікування було відзначено пониження чутливості до тимололу, як і до інших препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск.

Довгострокові дослідження з участю 164 пацієнтів, досліджуваних щонайменше 3 роки, показали, що після досягнення стабілізації внутрішньоочного тиску не виникало жодних серйозних змін цього тиску.

На відміну від міотичних засобів тимолол зменшує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на акомодацію та розмір зіниці. Відсутність міозу особливо важлива для пацієнтів із катарактою. У випадку переходу пацієнта від міотичних засобів до тимололу необхідно провести корекцію рефракції після зменшення міотичної дії.

Дія препарату настає, як правило, через 20 хвилин після місцевого застосування, досягає максимуму приблизно через 1-2 години. Ефект триває до 24 годин.

Рівень концентрації тимололу на першій і другій годині після введення 2 крапель тимололу 0,5 % становить 150 нг/100 мг. За 7 годин рівень концентрації зменшується до 10 нг/100 мг.

Радіоактивність, еквівалентну 1-10 нг тимололу/100 мг тканини, було зафіксовано у рогівці, третій повіці, райдужній оболонці/циліарному тілі.

Системна абсорбція: дослідження показали, що тимолол хімічно абсорбується після місцевого очного застосування. Дослідження показало, що тимолол було знайдено

Показання

Підвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія); глаукома (хронічна відкритокутова глаукома); глаукома після видалення лінз (глаукома при афакії).

Протипоказання

Застосування Арутимолу®, крапель очних, протипоказано при наявності наступних захворювань:

• бронхіальна гіперреактивність;
• бронхіальна астма або бронхіальна астма в анамнезі;
• хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів;
• синусова брадикардія;
• синдром слабкості синусового вузла, зокрема синоаурикулярна блокада,
• ат