Апрокал раствор д/ин 13300 кио/2 мл по 2 мл №10 во флак:

Загальна характеристика

міжнародна назва: арrotinin;

Основні фізико-хімічні властивості

прозора, безбарвна рідина;

Склад

2 мл розчину містять апротиніну концентрованого розчину 13 300 КІО

(10 000 АТрО);

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Інгібітори фібринолізу. Апротинін.

Код АТС В02А В01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Апротинін є полівалентним інгібітором протеїназ. Шляхом утворення оборотних стехіометричних ферментно-інгібіторних комплексів апротинін інгібує найважливіші протеїнази плазми крові, клітинних елементів і тканин, у тому числі калідиногенази, плазмін, трипсин, хімотрипсин, калікреїн, які відіграють важливу роль у розвитку патофізіологічних реакцій. Терапевтичний ефект апротиніну зумовлений пригніченням протеолітичного впливу плазміну і в блокаді активізації плазміногенезу аутогенними активаторами. Апротинін має широкий спектр інгібуючої дії, тому може застосовуватись не лише як антифібринолітик, а також як профілактичний і терапевтичний засіб при порушеннях інших ферментних систем. Упереджує розвиток деструктивного процесу в підшлунковій залозі. Гальмівна дія на калікреїн-кінінову систему дозволяє застосовувати апротинін для профілактики й лікування різних форм шоку (ендотоксичного, травматичного, гемолітичного). Активність апротиніну виражають у калікреїнінактивуючих одиницях (КІО), а також в антитрипсинових одиницях (АТрО). 1 АтрО відповідає 1,33 КІО.

Фармакокінетика. В шлунково-кишковому тракті не всмоктується. Після внутрішньовенного введення апротинін – відразу досягає максимального рівня в плазмі крові, а потім швидко знижується, розподіляється в зовнішньоклітинному просторі, короткочасно накопичується в печінці. Виводиться нирками в неактивній формі. Період напіврозпаду активної речовини в сироватці крові становить 2 год. Розпад молекули апротиніну на неактивні частини відбувається за рахунок лізосомальної активності нирок. В сечі визначається 1,5 % введеної дози препарату.

Показання для застосування

Гіперфібринолітичні кровотечі.

Спосіб застосування та дози

Застосовують внутрішньовенно. Вводять у вигляді інфузій або повільної ін'єкції. Перед застосуванням розводять у 0,9 % розчині натрію хлориду.

З метою виявлення ймовірної підвищеної чутливості до апротиніну спочатку слід ввести 1,5 мл розчину (10 000 КІО), і у разі відсутності алергічної реакції протягом 10 хвилин вводять основну дозу.

Початкова доза для дорослих і дітей старше 15 років становить 500 000 КІО (75 мл) інфузійно (не швидше 5 мл/хв). Надалі вводять 200 000 КІО (30 мл) кожні 4 дні у вигляді тривалої краплинної інфузії.

Дітям віком від 6 до 15 років вводять із розрахунку 20 000 КІО/кг маси тіла на добу.

Побічна дія

Можливі шкірно-алергічні реакції (еритема, кропив’янка), інколи – бронхоспазм, нудота, блювання, міалгія, можлива артеріальна гіпотензія (коливання рівня артеріального тиску), тахікардія, в окремих випадках – психотичні реакції, галюцинації, сплутаність свідомості. В поодиноких випадках після довготривалих крапельних вливань можливі тромбофлебіти в місцях введення.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препарату, І та ІІІ триместри вагітності, період годування груддю, десеміноване внутрішньосудинне згортання крові.

Передозування

Можливі алергічні реакції, в тому числі анафілактичний шок. У таких випадках введення препарату слід припинити й призначити симптоматичну терапію.

Особливості застосування

Застосовують виключно у стаціонарі.

Досвід застосування у дітей до 6 років відсутній.

Вагітність і годування груддю. Застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності можна лише після ретельної оцінки співвідношення користь для жінки / ризик для плода.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не можна вводити разом з інфузійними розчинами, що містять декстран (підвищується ризик алергічних реакцій). Залежно від дози препарат знижує активність стрептокінази й урокінази, може пригнічувати активність неспецифічної холінестерази сироватки крові. Апрокал^® не слід комбінувати з антибіотиками, гепарином і кортикостероїдами. Він несумісний з іншими препаратами в розчині. Не слід вводити Апрокал^® одночасно з препаратами для парентерального харчування, що містять амінокислоти й ліпіди (хімічна несумісність).

Умови та термін зберігання

Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ^ОС.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 2 мл у флаконі. По 10 флаконів у картонній коробці.

Виробник

Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

Адреса

504, Делфі, Хіранандані Гарденс,

Повай, Мумбаї, 400 076, Індія.