Апап экстра таблетки п/о №12:

Загальна характеристика

Основні фізико-хімічні властивості

білі таблетки продовгуватої форми без плям та дефектів;

Склад

1 каплета містить 500 мг парацетамолу та 65 мг кофеїну;

допоміжні речовини: повідон, крохмаль кукурудзяний, метилцелюлоза, тальк, кальцію стеарат, метилгідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь 3350, вода очищена.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Ненаркотичні аналгетики та нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС N02B E51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Механізм дії парацетамолу обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів та інших медіаторів болю та запалення переважно у центральній нервовій системі. Кофеїн підсилює дію парацетамолу завдяки збуджуючому впливу на ЦНС, внаслідок чого поліпшується самопочуття, і усуває відчуття втоми. Кофеїн являє собою метилсантин, хімічна структура якого подібна до теофіліну. Основний механізм діє полягає в конкурентному пригніченні фосфодіестерази, ензиму, який відповідає за гідроліз і, тим самим, за інактивацію циклічного 3’,5’- аденозинмонофосфату (цАМФ). Ефектом цього є зростання внутрішньоклітинної концентрації цАМФ. Циклічний АМФ регулює цілу низку внутрішньоклітинних процесів, наприклад, активність ферментів, які беруть участь в утворені енергії, транспорт іонів, білків, які відповідальні за спазм гладеньких м’язів і пригнічення вивільнення гістаміну із тучних клітин. Кофеїн виявляє дію на серцеві м’язи, спричиняючи збільшення хвилинного об’єму і току крові через коронарні судини, і підсилює діурез. Безпосередня стимулююча дія кофеїну на слизову оболонку спричиняє збільшення секреції шлункового соку.

Фармакокінетика. Парацетамол добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі настає приблизно через 1 год після перорального прийому. Метаболізується в печінці та виводиться з сечею здебільшого у формі глюкуронід- і сульфаткон’югатів. Час напіввиведення - від 1 до 4 год.

Після перорального прийому кофеїн всмоктується швидко. Максимальні концентрації у плазмі досягаються приблизно через 60 хв, час напіввиведення - приблизно 3-7 год. Майже 25% зв’язується з білками плазми. Проникає в цереброспинальну рідину, досягаючи в ній концентрації, подібної до концентрації у плазмі. Біотрансформується в печинці, метаболіти виводяться нирками. Виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування

Больовий синдром різної етіології: головний біль, мігрень, міалгії, зубний біль, невралгії, остеоартралгія, післяопераційні і посттравматичні болі, болі під час менструації. Послаблення симптомів застуди та грипу: гарячка, біль у горлі, болі в кістках, суглобах та м’язах.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений для перорального приймання.

Дорослим та дітям старше 12 років: по 1 – 2 таблетки, вкриті оболонкою, кожні 4 – 6 годин. Не приймати більше 8 таблеток протягом доби.

Побічна дія

Побічні реакції трапляються дуже рідко, можуть виникати алергічні реакції, такі як шкірний висип, біль в епігастрії, нудота, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, серцева аритмія, безсоння, тремор, дратівливість. При довготривалому застосуванні високих доз можливі гематолітична і апластична анемії, панцитопенія, гепатотоксична і нефротоксична (інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз) дія.

Протипоказання

Виражена артеріальна гіпертензія, глаукома. Підвищена чутливість до компонентів препарату, вроджена недостатність глюкозо-6-фосфат дегідрогенази,  тяжка печінкова або ниркова недостатність. Під час застосування інгібіторів МАО, а також період до 2 тижнів після припинення їх приймання, застосування зидовудину. Діти до12 років. Перший триместр вагітності і період годування груддю. Виражена анемія, лейкопенія, вроджена гіпербілірубінемія.

Передозування

Симптоми передозування зумовлені симптоматикою передозування окремих компонентів. Симптоми передозування парацетамолу в перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 години після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, кому та смерть. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Відмічалась також серцева аритмія. Ураження печінки можливо у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла.

Великі дози кофеїну можуть спричинити головний біль, тремор, нервозність і роздратованість.

При передозуванні потрібна швидка медична допомога. Метіонін перорально або ацетилцистеїн внутрішньовенно можуть мати позитивний ефект протягом 48 годин після передозування. Необхідно також вжити загальнопідтримуючі заходи.

Особливості застосування

Не призначати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол. Приймання парацетамолу може впливати на результати лабораторного дослідження вмісту в крові сечової кислоти і глюкози.

Надмірне вживання кави або чаю під час приймання цього препарату може стати причиною відчуття напруження та роздратованості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Швидкість всмоктування парацетамолу може підвищуватись метоклопрамідом і домперидоном і зменшуватись холестераміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений тривалим регулярним вживанням парацетамолу з підвищенням ризику кровотечі. Парацетамол може підсилювати дію пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів. Застосування одночасно з рифампіцином, протиепілептичними препаратами, барбітуратами або іншими препаратами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, підвищує ризик ураження печінки. Одночасне застосування АПАПу Екстра з зидовудином може спричиняти розвиток нейтропенії, а також збільшує ризик ураження печінки. Пероральні контрацептиви, циметидин, хіноліни і верапаміл уповільнюють метаболізм кофеїну.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі 15- 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску

Без рецепта.

Упаковка

По 6, 10, 12 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері, по 1 блістеру в картонній пачці; по 2 блістери по 12 таблеток, вкритих оболонкою, в картонній пачці; по 4 блістери по 6 таблеток, вкритих оболонкою, в картонній пачці.

Виробник

Врафтон Лабораторіз Лімітед, Великобританія, ТОВ “ЮС Фармація”, Польща.

Адреса

Wrafton Braunton, North Devon ЕХЗ3 2DL, ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw.