Анальгин-хинин таблетки п/о №10:

Загальна характеристика

фізико-хімічні властивості:  круглі, двоопуклі таблетки зеленого кольору без запаху;

Склад

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить: метамізолу натрію 200 мг, хініну гідрохлориду 50 мг;

допоміжні речовини целюлоза мікрокристалічна; натрію крохмальгліколят (тип А); повідон, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний (Аеросил 200);

 оболонка: тальк, титану діоксид, еудражит L 12,5, макроголь, гліцерил, олія рицинова, дибутилфталат, барвник зелений Green KGC4/14/3.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики і антипіретики. Код АТС N02ВВ52.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Аналгін-Хінін є комбінованим лікарським засобом, до складу якого входять діючі речовини – метамізол і хінін.

Метамізол належить до групи ненаркотичних аналгетиків, до підгрупи похідних піразолону. Має знеболювальну і жарознижувальну дію, а також протизапальний ефект. Основний механізм його дії складається з пригнічення простагландинового синтезу через гальмування циклооксигенази. Стимулює вивільнення бета-ендорфінів, знижує рівень ендогенних пірогенів, впливає на гіпоталамус. Також виявляє дію на реакції судин, протилежну дії наркотичних аналгетиків.

Алкалоїд хінін має жарознижувальну дію, пригнічує терморегуляторний центр. Має протизапальну і антибактеріальну дію, знижує збудливість міокарда і виявляє антиаритмічний ефект. Хінін виявляє стимулюючий ефект з наступним паралізуючим ефектом на чутливі нерви.

Фармакокінетика. Після перорального прийому Анальгін-Хінін резорбується з шлунково-кишкового тракту. Метамізол швидко і повністю резорбується. Максимальна плазмова концентрація метамізолу після перорального прийому дози у 6 мг/кг маси тіла досягається через 1 - 1,5 год після прийому, а хініну – через 1 - 3 год після прийому.

Метамізол добре розподіляється в тканинах. На 50% - 60% зв’язується з білками плазми. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр. Хінін розподіляється в мозку і паренхіматозних органах. Зв’язується з протеїнами плазми близько у 70% здорових пацієнтів. Проникає крізь фетоплацентарний бар’єр.

Метаболізується в печінці. Його основні метаболіти є фармакологічно активними і виявляються у сироватці і сечі.

Хінін значною мірою метаболізується в печінці до гідроксипохідних (менше ніж 5% застосованої дози екскретується у незміненому вигляді з сечею). Не кумулюється в організмі.

Показання для застосування

Для симптоматичної терапії при слабко або помірно вираженому больовому синдромі; гарячці різного походження.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають внутрішньо після їжі, не розжовуючи, запиваючи водою.

Курс лікування препаратом триває не більше 3 днів.

Дорослі. По 1-2 таблетки 1-3 рази на день, залежно від вираженості клінічних симптомів. Максимальна одноразова доза метамізолу для дорослих становить 1 г внутрішньо, а максимальна добова доза – 3 г.

Діти старше 12 років. По 1 таблетці 2 рази на день.

Побічна дія

Прояв підвищеної чутливості – свербіж, екзантема, кропив’янка, множинна еритема, синдром Лаєлла, синдром Стівенса-Джонсона, астматичний напад, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм.

Шлунково-кишковий тракт – найчастіше: дискомфорт, нудота, епігастральний біль і біль у животі, блювання, діарея; в окремих випадках, зрідка – ульцерації, кровотеча.

Центральна нервова система – головний біль, запаморочення, підвищення температури тіла, безсоння.

Органи чуття – шум у вухах і погіршення слуху, порушення зору (затуманений зір, фотофобія, диплопія, звуження зорового поля, розлади у сприйнятті кольору).

Гематологічні зміни – агранулоцитоз, лейкопенія, апластична анемія, гостра гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, гіпотромбінемія.

Інші – підвищена стомлюваність, затримка води і електролітів, ураження нирок (включаючи оліго-анурію), забарвлення сечі в червоний колір, стенокардія, відчуття серцебиття.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до похідних піразолону.
• Виражена ниркова і печінкова недостатність.
• Недостатність глюкозо-6-фосфат дегідрогенази.
• Гостра печінкова порфірія.
• Міастенія гравіс.
• Дані в анамнезі про агранулоцитоз, лейкопенію, гемолітичну анемію.
• Запалення середнього і внутрішнього вуха, неврит зорового нерва.
• Передсердне тріпотіння і миготіння.
• Період вагітності і годування груддю, діти до 12 років.

Передозування

При передозуванні спостерігаються такі симптоми:

шлунково-кишковий – нудота, блювання, при високих дозах – гематемезис і мелена;

церебральний – шум у вухах, меньєроподібні прояви, клоніко-тонічні судоми, кома;

токсико-алергічний – бульозно-уртикарний і петехіальний, іноді кіроподібний або тифоподібний висип; у деяких випадках розвивається тяжкий токсико-алергічний шок.

Рідко виникають кардіотоксичні і гематологічні симптоми; винятково рідко спостерігається сліпота.

Лікування: при передозуванні проводяться загальні заходи для виведення лікарського засобу – промивання шлунка і прийом проносних засобів, форсований діурез, ентеросорбенти. Призначається відповідне симптоматичне лікування залежно від переважання одного з синдромів інтоксикації. Немає специфічного антидоту.

Особливості застосування

З особливою обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з даними в анамнезі про підвищену чутливість до їжі і лікарських засобів (особливо до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів) та інші алергічні реакції (сінний нежить, бронхіальна астма, поліноз та ін.).

Аналгін-Хінін призначають пацієнтам з ураженням ниркової і печінкової функції після ретельної оцінки індикацій через ризик виникнення ускладнень (оліго-анурія, протеїнурія, токсичний гепатит).

У пацієнтів з порушенням слуху і зору підвищується ризик виникнення ускладнень.

Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі стенокардією і серцевою недостатністю, захворюваннями нирок.

Можливо (зрідка і незалежно від дози) виникнення ознак агранулоцитозу. При появі таких симптомів необхідно контролювати гематологічні показники.

При застосуванні препарату можлива поява головного болю, запаморочення, порушень зору і слуху, тому слід з обережністю призначати його водіям і операторам автоматизованих механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами слід мати на увазі лікарську взаємодію діючих речовин препарату.

Одночасне застосування Аналгіну-Хініну з іншими аналгетиками і антипіретиками може призвести до посилення їх токсичних ефектів.

Аналгін-Хінін можна призначати одночасно з антибіотиками (за виключенням аміноглікозидів, хлорамфеніколу), хіміотерапевтичними засобами, вітамінами, протикашльовими засобами.

Взаємодія з метамізолом

Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу в печінці і посилюють його ефект.

Хлорамфенікол та інші мієлотоксичні препарати через адитивний ефект посилюють мієлотоксичну дію метамізолу.

Алкоголь змінює плазмові рівні метамізолу і потенціює його знеболюючий ефект.

Барбітурати і фенілбутазон зменшують фармакологічні ефекти метамізолу через індукування ферментів печінки.

Одночасне застосування метамізолу з кумариновими антикоагулянтами знижує їх активність у результаті печінкової ферментної індукції.

Метамізол знижує плазмові рівні циклоспорину при одночасному застосуванні.

Взаємодія з хініном

При одночасному застосуванні аміноглікозидних антибіотиків і хініну можливе взаємне збільшення їх ототоксичності.

Хінін знижує загальний кліренс дигоксину і підвищує його плазмові рівні при одночасному застосуванні. Хінін може непрямо посилити дію антикоагулянтів, оскільки може викликати гіпотромбінемію.

Хінін потенціює ефект нейром’язових блокаторів і периферичних міорелаксантів.

При одночасному застосуванні з антацидними препаратами знижується його всмоктування з кишок.

Симетидин знижує кліренс хініну і подовжує час його напіввиведення.

Упаковка

По 10 (десять) таблеток, вкритих оболонкою, у блістері з твердої ПВХ-плівки і алюмінієвої фольги; 1, 2 або 35 блістерів у картонній коробці.

Адреса

Болгарія, м. Софія, Ілієнське шосе,16.