Амписид порошок д/приг р-ра д/ин по 1000 мг/500 мг №1 во флак с р-лем (вода д/ин):

Загальна характеристика

Основні фізико-хімічні властивості

сипучий порошок білого або майже білого кольору; - склад1 флакон містить:

1063,0 мг ампіциліну натрію та 547,0 мг сульбактаму натрію, що відповідає 1000 мг ампіциліну та 500 мг сульбактаму;

розчинник: вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Комбінація пеніцилінів у тому числі з інгібіторами бета-лактамаз. Ампіцилін і інгібітор фермента. Код АТС J01C R01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Сульбактам є необоротним інгібітором більшості основних бета-лактамаз, які продукуються пеніцилін-резистентними мікроорганізмами. Він має значну антибактеріальну активність лише щодо Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis ma Pseudomonas cepacia. Здатність сульбактаму натрію запобігати руйнуванню пеніцилінів та цефалоспоринів стійкими мікроорганізмами була підтверджена у дослідженнях із використанням цілісних резистентних клітин; сульбактам натрію мав синергізм дії з пеніцилінами та цефалоспоринами. Сульбактам також зв'язується з деякими білками, що зв'язують пеніцилін, тому деякі штами більш чутливі до комбінації, аніж до одного бета-лактамного антибіотика.

Бактерицидним компонентом препарату є ампіцилін - амінопеніцилін, який, на зразок бензилпеніциліну, діє на чутливі мікроорганізми у фазі активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної стінки.

Сульбактам натрію/ампіцилін натрію активний щодо широкого спектра грампозитивних та грамнегативних бактерій, включаючи Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis (у тому числі пеніцилін-резистентні та деякі метицилін-резистентні штами); Streprococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis та інші види Streptococcus, Haemophilus influenzae ma Haemophilus parainfluenzae (штами, що продукують та не продукують бета-лактамази); Branhamella datarrhalis; анаероби, у тому числі Bacteroides fragilis, та близькі до нього види; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (індолпозитивні та індолнегативні); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis та Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокінетика. Сульбактам натрію/ампіцилін натрію добре розподіляється у більшості тканин та рідин організму людини. Ступінь проникнення у рідини головного та спинного мозку низький, проте він підвищується за наявності запалення мозкових оболонок. Після внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення досягаються високі концентрації сульбактаму та ампіциліну у крові; період напіввиведення обох препаратів становить приблизно одну годину. Більша частина сульбактаму натрію/ампіциліну натрію виводиться у незмінному стані з сечею.

Показання для застосування

Лікування інфекцій, що спричинені чутливими штамами до комбінації ампіцилін/сульбактам:

• інфекції ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний отит, заглотковий абсцес);
• інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт із бактеріальною суперінфекцією, загострення хронічного бронхіту, пневмонія);
• інфекції жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт);
• інфекції шкіри та м'яких тканин (у тому числі рани від укусів);
• інфекції кісткової та сполучної тканини;
• захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд);
• інфекції сечовивідних шляхів;
• інфекції у гінекології;
• абдомінальні інфекції і шсляопераційні ускладнення у черевній порожнині.

Спосіб застосування та дози

Розчин Ампісиду^ТМ можна вводити внутрішньовенно та внутрішньом'язово.

Для внутрішньовенного введення АМПІСИД^ТМ слід розвести стерильною водою для ін'єкцій або будь-яким іншим сумісним розчином та дати постояти до повного зникнення піни, що утворюється, щоб візуально оцінити повноту розчинення. Для розчинення рекомендується застосовувати наступні об'єми розчинників:

Амписид^ТМ 1,5 мг 3,2 мл (вода для ін'єкцій)

Сульбактам натрію сумісний з більшістю розчинів для внутрішньовенного введення, однак, ампіцилін натрію і, отже, АМПІСИД^ТМ менш стійкий у розчинах, що містять декстрозу та інші вуглеводи; його не слід змішувати з препаратами крові чи білковими гідролізатами. Час використання препарату для внутрішньовенної інфузії, залежно від типу обраного розчинника, зазначено нижче:

Препарат вводити глибоко у м'яз, після зникнення піни, у вигляді болюсної ін'єкції протягом принаймні 3 хв. Концентрований розчин для внутрішньом'язового застосування слід використати протягом 1 години після розчинення.

Якщо препарат необхідно застосовувати одночасно з аміноглікозидами, розчини слід готувати окремо та вводити в різні місця.

Внутрішньовенно застосовують 5-7 днів, після цього за необхідністю продовження лікування, переходять на внутрішньом'язове введення.

Застосування у дорослих

Як правило, доза Ампісиду^ТМ варіює від 1,5 г/добу (1 г ампіциліну та 0,5 г сульбактаму) до 12 г/добу (8 г ампіциліну та 4 г сульбактаму) за кілька прийомів кожні 6 або 8 годин у залежності від ступеня тяжкості інфекції; максимальна добова доза сульбактаму становить 4 г. При менш тяжких інфекціях препарат можна вводити через 12 годин.

Кратність введення дози залежить від ступеня тяжкості захворювання та функції нирок пацієнта. Як правило, лікування продовжують ще протягом 48 годин після нормалізації температури тіла та зникнення інших патологічних ознак. Тривалість курсу терапії становить 5-14 днів, однак у більш тяжких випадках її можна збільшити або додатково призначити ампіцилін.

Для профілактики хірургічних інфекцій доза Ампісиду^ТМ становить 1,5-3 г (сумарна доза ампіциліну та сульбактаму у співвідношенні 1:2). Її слід вводити під час увідного наркозу, щоб забезпечити достатню кількість часу для досягнення ефективних концентрацій у сироватці та тканинах під час операції. Дозу можна вводити повторно через кожні 6-8 годин; у більшості хірургічних втручань застосування антибіотика, як правило, припиняють через 24 години після операції, якщо не показано введення Ампісиду^ТМ з лікувальною метою.

Для лікування неускладненої гонореї Ампісид^ТМ можна ввести один раз у дозі 1,5 г (сумарна доза ампіциліну та сульбактаму у співвідношенні 1:2). З метою збільшення тривалості наявності сульбактаму та ампіциліну в плазмі слід одночасно призначити пробенецид у дозі 1,0 г перорально.

Застосування у дітей

Під час лікування більшості інфекцій у новонароджених та дітей доза Ампісиду^ТМ становить 150 мг/кг/добу (що відповідає 50 мг/кг/добу сульбактаму та 100 мг/кг/добу ампіциліну). Дітям, немовлятам та новонародженим препарат, як правило, вводять кожні 6 - 8 годин відповідно до звичайної практики застосування ампіциліну. Новонародженим під час першого тижня життя (особливо недоношеним) препарат, як правило, призначають у дозі 75 мг/кг (сумарна доза ампіциліну та сульбактаму у співвідношенні 1:2) на добу з інтервалом 12 годин.

Застосування у хворих із порушеною функцією нирок

У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) виведення сульбактаму та ампіциліну порушується однаково, тому співвідношення їх у плазмі не змінюється. Таким хворим Ампісид^ТМ слід вводити рідше, відповідно до звичайної практики застосування ампіциліну.

Побічна дія

Як і при застосуванні інших парентеральних антибіотиків, найпоширеніша побічна реакція - біль у місці ін'єкції, здебільшого при внутрішньом'язовому введенні. У невеликої кількості хворих після внутрішньовенного введення розвивається флебіт.

Можуть також виникати анафілактоїдні реакції та анафілактичний шок, дуже рідко - судоми, висип, свербіж, інші шкірні реакції, дуже рідко синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроліз та мультиформна еритема.

Також спостерігаються розлади шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт).

З боку кровотворної та лімфатичної системи - анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія та лейкопенія. Ці реакції зникають при відміні лікування.

Спостерігались оборотне підвищення активності аланінової (АЛТ) та аспарагінової (ACT) амінотрансфераз, білірубінемія, порушення функції печінки та жовтяниця.

Також можливі побічні реакції з боку сечовидільної системи - дуже рідко інтерстиціальний нефрит.

Небажані явища, пов'язані із застосуванням ампіциліну, можуть бути характерні і для застосування сульбактаму натрію/ампіциліну натрію.

Протипоказання

Застосування комбінованого препарату протипоказане пацієнтам, які перенесли алергічну реакцію до будь-якого пеніциліну в анамнезі.

Передозування

Посилення ступеня тяжкості небажаних явищ, характерних для препарату, можна розглядати як передозування. Високі концентрації (β-лактамних антибіотиків у спинномозковій рідині можуть викликати неврологічні ефекти, що включають судоми. Якщо передозування виникло у пацієнтів з нирковою недостатністю, виведення препарату з організму можна прискорити за допомогою діалізу.

Особливості застосування

Під час лікування пеніцилінами, включаючи сульбактам натрію/ампіцилін натрію, були описані серйозні (а іноді - смертельні) алергічні (анафілактичні) реакції. Перед призначенням пеніциліну слід детально розпитати хворого щодо реакцій надчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів та інших алергенів, які він переніс. У разі розвитку алергічної реакції слід відмінити застосування препарату та призначити відповідне лікування. Розчинник, що містить лідокаїн, не повинен використовуватись при підвищеній чутливості до місцевих анестетиків і при будь-яких формах серцевих блокад.

Серйозні анафілактичні реакції вимагають негайного лікування адреналіном. За необхідності призначають кисень, стероїди внутрішньовенно, а також заходи, спрямовані на поліпшення прохідності дихальних шляхів, включаючи й інтубацію.

Як і при застосуванні будь-якого антибіотика, важливе значення має постійне спостереження з метою виявити ознаки надмірного росту нечутливих організмів, включаючи грибки. Якщо розвивається суперінфекція, препарат слід відмінити та/або призначити відповідну терапію. Під час тривалої терапії рекомендується періодично контролювати показники функцій внутрішніх органів, включаючи нирки, печінку та систему кровотворення. Це особливо важливо для новонароджених (перш за все - для недоношених) та маленьких дітей.

У багатьох хворих на мононуклеоз, які застосовували ампіцилін, розвивався шкірний висип, оскільки інфекційний мононуклеоз має вірусне походження, тому для його лікування не слід використовувати Ампісид^ТМ.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Сульбактам проникає крізь плацентарний бар'єр. Тератогенного та мутагенного впливу на плід не виявлено, але застосування у період вагітності повинно бути обґрунтоване. Безпечність препарату для вагітних жінок та жінок, які годують груддю, не встановлено.

Вплив на здатність керувати автомобілем та користуватися технікою не вивчався.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування алопуринолу та Ампісиду^ТМ значно підвищує ризик розвитку висипу, порівнюючи з тими пацієнтами, які застосовують ампіцилін окремо.

Змішування ампіциліну з аміноглікозидами в одному шприці призводить до взаємної інактивації; якщо ці групи антибактеріальних агентів повинні бути застосовані одночасно, то вводити їх потрібно в різні місця з інтервалом в 1 годину.

Парентеральні пеніциліни можуть порушити функцію агрегації тромбоцитів та показники коагуляції. Ці ефекти можуть посилитися при одночасному застосуванні антикоагулянтів.

Краще уникати одночасного призначення бактеріостатичних препаратів (хлорамфенікол, еритроміцин, сульфаніламіди та тетрацикліни), оскільки вони можуть вплинути на бактерицидні властивості пеніцилінів.

Одночасне застосування з пеніцилінами призводило до зниження кліренсу метотрексату та ознак інтоксикації. За пацієнтами слід ретельно наглядати. Може бути необхідним збільшення дози Лейковорину і періоду його застосування.

Пробенецид зменшує канальцеву секрецію ампіциліну і сульбактаму; результатом цього є збільшення їх плазматичної концентрації і періоду напіввиведення та підвищення ризику інтоксикації.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 1000 мг/500 мг у флаконах № 1 у комплекті з розчинником (вода для ін'єкцій).

Виробник

Мустафа Невзат Ілач Санаї А.Ш., Турція.

Адреса

Cobancesme-Yenibosna, Istanbul/Turkey.