Ампициллин-оксациллин порошок д/приг р-ра д/ин по 0.5 г №1 во флак:

Загальна характеристика

Основні фізико-хімічні властивості

порошок білого з жовтуватим відтінком кольору, без запаху, гігроскопічний;

Склад

1 флакон препарату 0,5 г містить ампіциліну натрієвої солі стерильної в перерахуванні на ампіцилін 0,3335 г; оксациліну натрієвої солі стерильної в перерахуванні на оксацилін 0,1665 г.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Ампіцилін, комбінації. Код АТС J01СА51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Препарат має широкий спектр антимікробної дії, тому що об’єднує спектри дії ампіциліну та оксациліну. Активний відносно грампозитивних (Streptococcus spp. в тому числі S. pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, S. Diphtheriae, Clostridium spp., та ін.) та грамнегативних (Еscherichia соli, Salmonella spp., Shigella spp., Рroteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Кlebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis та ін.) мікроорганізмів.

Завдяки тому, що в препараті є натрієва сіль оксациліну, активний відносно пеніциліназоутворюючих стафілококів. Препарат запобігає утворенню пептидних зв’язків внаслідок інгібування транспептидази. Порушує останні етапи синтезу пептидоглікану кліткової стінки мікроорганізмів, що призводить до лізису бактерій, які діляться.

До дії препарату стійкі Pseudomonas aeruginosa, більшість штамів Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Proteus morgonii.

Фармакокінетика. Всмоктування. Максимальні концентрації компонентів препарату у крові спостерігаються через 0,5 − 1 год після внутрішньом’язового введення. При внутрішньовенному введенні швидко досягаються високі концентрації препарату, що перевищують концентрації, які спостерігаються при внутішньом’язовому способі введення.

Розподіл. Ампіциліну натрієва сіль при парентеральному застосуванні добре проникає у тканини та біологічні рідини організму (плевральну, перитонеальну, синовіальну). Через гематоенцефалітичний бар’єр майже не проникає, але його проникливість збільшується при запаленні мозкових оболонок. Ампіцилін проникає через плаценту і в незначній кількості − у грудне молоко.

Оксациліна натрієва сіль при парентеральному застосуванні забезпечує досить високу концентрацію активної речовини в крові. Так само, як і ампіцилін, вільно проникає у тканини та рідини організму (у плевральній рідині − 10 % препарату, у синовіальній −

50 %, у жовчі − 58 %). Антибіотик не проходить через інтактний ГЕБ.

Виведення. Виводиться з організму через нирки, а також в незначній кількості виділяється з жовчю. При нормальній видільній функції нирок препарат в організмі не накопичується при повторному введенні, що дозволяє застосовувати його при тривалому лікуванні.

Показання для застосування

Препарат призначають при

• інфекціях дихальних шляхів та легенів (ангіна, бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба у фазі загострення);
• захворюваннях жовчовидільних шляхів (холангіт, холецистит);
• інфекціях сечовидільних шляхів та нирок (пієліт, пієлонефрит, цистит),
• опіковій хворобі, інфекціях шкіри та м’яких тканин, інфікованих ранах;
• профілактиці післяопераційних ускладнень при хірургічних втручаннях;
• трансплантації нирок;
• операціях у хворих зі зниженою імунологічною реактивністю;
• тяжкий перебіг інфекцій (сепсис, ендокардит, пневмонія, післяпологова інфекція тощо), особливо у новонароджених та недоношених (інфікування навколоплідної рідини, порушення дихання новонародженого, що потребує реанімаційних заходів, небезпека виникнення аспіраційної пневмонії).

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують внутрішньом’язово або внутрішньовенно (мікроструйно або краплинно).

При внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні разова доза для дорослих та дітей старше 14 років становить 0,5−1,0 г, добова − 2−4 г. Новонародженим, недоношеним дітям та дітям до 1 року препарат призначають у добовій дозі 100−200 мг/кг маси тіла, дітям від 1 до 7 років − 100 мг/кг на добу; від 7 до 14 років − 50 мг/кг на добу. При тяжкому перебігу інфекції вказані дози можуть бути збільшені в 1,5−2 рази.

Добову дозу вводять за 3−4 прийоми, з інтервалом 6−8 год.

Розчини для внутрішньом’язового введення готують ex tempore, додаючи до вмісту флакона 2 мл води для ін’єкцій. Тривалість лікування від 5−7 днів до 3 тижнів.

Для внутрішньовенного струминного введення препарат (разову дозу) розчиняють у

10−15 мл води для ін’єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду та повільно вводять протягом 2-3 хвилин.

Для внутрішньовенного краплинного введення препарат (разову дозу) для дорослих розчиняють у 100−200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5−10 % розчині глюкози та вводять з швидкістю 60−80 крапель за хвилину. При краплинному введенні дітям як розчинник використовують 5−10 % розчин глюкози (30−100 мл залежно від віку). Розчини використовують відразу після приготування, не дозволяється додавати до них будь-яких інших медикаментів. Внутрішньовенно препарат застосовують протягом

5−7 днів з наступним переходом (у разі необхідності) на внутрішньом’язове введення.

Побічна дія

Можуть спостерігатися різноманітні алергічні реакції, що проявляються у вигляді шкірних висипів, кропив’янки, набряку Квінке тощо. В окремих випадках − розвиток анафілактичного шоку, кандидоз слизової оболонки ротової порожнини, псевдомембранозний коліт. Рідко спостерігаються оборотні порушення гемопоезу та в окремих випадках − інтерстиціальний нефрит.

При виникненні алергічних реакцій необхідно припинити введення препарату та провести десенсибілізуючу терапію.

При появі ознак анафілактичного шоку треба вжити термінових заходів для виведення хворого з цього стану: введення адреналіну, серцево-судинних (корглікон, строфантин, еуфілін та ін.), гормональних (гідрокортизон або преднізолон) препаратів та десенсибілізуючих (піпольфен, супрастин) засобів; за необхідності проводять штучну вентиляцію легенів.

При внутрішньовенному введенні можливий розвиток флебітів та перифлебітів, при внутрішньом’язовому − болючість у місці ін’єкції.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препаратів групи пеніциліну. З обережністю треба призначати препарати хворим дітям, якщо в анамнезі матері є вказівка на підвищену чутливість до препаратів групи пеніцилінів. У таких випадках препарат можна застосовувати одночасно із десенсибілізуючими засобами.

Передозування

Симптоми передозування − посилення проявів побічної дії.

Лікування: терміново припинити введення препарату та призначити симптоматичну терапію. Виведенню антибіотику з крові сприяє гемодіаліз. Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування

У процесі лікування препаратом необхідно систематично контролювати функцію нирок, печінки і показники периферичної крові. Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідне коригування режиму дозування у відповідності до показників кліренса креатиніну.

При застосуванні високих доз у пацієнтів з нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС.

При бронхіальній астмі, сінній пропасниці та інших алергічних захворюваннях препарат можна застосовувати одночасно із десенсибілізуючими засобами.

Розчини препарату використовують відразу після приготування, не дозволяється додавати до них будь-які інші медикаменти.

Застосування у період вагітності та лактації. Застосування препарату у період вагітності можливе, якщо очікуваний ефект від терапії перевищує потенційний ризик для плода. Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Алопуринол. При одночасному застосуванні з ампіциліном або бакампіциліном значно зростає ймовірність появи шкірних висипів, особливо у хворих з гіперурикемією. Проте не встановлено, чи є основною причиною даного ефекту алопуринол, чи наявність гіперурекемії.

Аміноглікозиди. Змішування пеніцилінів з аміноглікозидами in vitro призводило до значної взаємної інактивації. У разі необхідності одночасного застосування цих антибактеріальних препаратів, їх слід вводити у різні ділянки з інтервалом не менше 1 год.

Калієві добавки. При одночасному застосуванні цих препаратів з пеніциліну G калієвою сіллю для парентерального введення може визначатися накопичення калію у сироватці з можливою наступною гіперкаліємією, особливо у хворих з нирковою недостатністю. При одночасному застосуванні з інгібіторами АКФ можлива гіперкаліємія, оскільки зниження продукції альдостерону під впливом інгібіторів АКФ може призводити до підвищення концентрації іонів калію у сироватці крові.

Тромболітичні засоби. При одночасному застосуванні цих препаратів з високими дозами карбеніциліну, піперациліну або тикарциліну для парентерального введення може збільшуватися ризик кровотечі, оскільки пеніциліни пригнічують агрегацію тромбоцитів, за хворими слід ретельно спостерігати для виявлення ознак кровотечі. Одночасне використання цих пеніцилінів з тромболітичними засобами не рекомендується, оскільки може підвищувати ризик тяжкої кровотечі.

Сульфінпіразон. При одночасному застосуванні цих препаратів з високими дозами карбеніциліну, піперациліну або тиркациліну для парентерального введення може підвищуватися ризик кровотечі у зв’язку з адитивною появою функції тромбоцитів. Крім того, при одночасному використанні вказаних препаратів з цими пеніцилінами гіпопротромбінемія, обумовлена високими дозами саліцилатів, і здатність нестероїдних протизапальних засобів, саліцилатів або сульфінпіразону спричиняють ураження шлунково-кишкового тракту або кровотечі, можуть також підвищувати ризик кровотечі.

Пробенецид. При одночасному застосуванні з пеніцилінами пробенецид знижує канальцеву секрецію пеніцилінів, внаслідок чого підвищується концентрація препаратів у сироватці крові, подовжується час зберігання високих концентрацій, збільшує період напіввиведення та ризик токсичної дії. Пеніциліни і пробенецид часто застосовують одночасно для лікування хвороб, що передаються статевим шляхом, або інших інфекцій, при лікуванні яких потрібні високі та/або такі концентрації антибіотиків у сироватці крові і тканинах, які довго зберігаються на високому рівні.

При одночасному застосуванні препарату з пероральними гормональними контрацептива-ми відмічається зниження їх ефективності за рахунок послаблення печінкової циркуляції естрогенів.

Умови та термін зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 20 °С.

Термін придатності − 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 0,5 г порошку для приготування розчину для ін’єкцій у флаконі.

Виробник

ТОВ „Львівтехнофарм”.

Адреса

вул. Д. Апостола, 2, м. Львів, 79040, Україна.