Амоксициллин капсулы по 0.5 г №10:

Склад

Діюча речовина: амоксицилін; (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-аміно-2-(4-гідроксифеніл) ацетил] аміно]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло [3.2.0] гептан-2-карбонової кислоти;

1 капсула містить амоксициліну тригідрату - 0,587 г, у перерахуванні на амоксицилін 500 мг.

Лікарська форма

Капсули.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C A04.

Показання

Амоксицилін показаний для лікування наведених нижче бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до амоксициліну грам-позитивними та грам-негативними патогенними організмами:

• інфекції верхніх дихальних шляхів, в тому числі вух, носу та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт.
• інфекції нижніх дихальних шляхів: гостре загострення хронічного бронхіту, пневмонія.
• інфекції нирок та урогенітального тракту: цистит, пієлонефрит.
• інфекції шлунково-кишкового тракту: можлива необхідність застосування комбінованої терапії, якщо інфекції спричинені анаеробними мікроорганізмами.
• ендокардит: Амоксицилін може бути застосований для попередження бактеріємії, пов’язаної з такими процедурами, як екстракція зубів, у хворих з ризиком розвитку бактеріального ендокардиту. Амоксицилін також застосовується для лікування ендокардиту як доповнення до парентеральної терапії.

Протипоказання

Гіперчутливість до амоксициліну або інших антибіотиків групи пеніцилінів; інфекційний мононуклеоз і злоякісні захворювання лімфатичних залоз; діатез та ін. Перехресна чутливість до β-лактамних антибіотиків. Діти віком до 12 років (для даної лікарської форми).

Спосіб застосування та дози

Дози залежать від чутливості мікроорганізмів та тяжкості захворювання.

Дорослі та діти ( маса тіла >40 кг):

звичайні дози від 750 мг до 3 г Амоксициліну на день, розділені на три дози.

Короткий курс лікування:

Неускладнені інфекції сечового тракту: рекомендуються дві дози по 3 г на день з інтервалами між дозами 10-12 годин.

Лікування високими дозами: рекомендовано максимально 6 г на день, з розподілом на дві дози.

Дози по 3 г двічі на день рекомендовані для лікування тяжких або рецидивних інфекцій дихальних шляхів.

Дози для запобігання ендокардиту:

Для запобігання ендокардиту хворим, для яких не передбачена загальна анестезія, за годину до хірургічного втручання, дають 3 г амоксициліну, через наступні 16 годин, за необхідності, дають ще 3 г.

Діти (до 12 років):

Для немовлят та дітей рекомендуються пероральні суспензії, які містять амоксицилін.

Дозування при порушенні функції нирок:

у хворих з тяжким порушенням функції нирок дозу слід зменшити. У хворих з нирковим кліренсом нижче 30 мл/хв. рекомендується збільшити інтервал між дозами або знизити подальші дози. Короткі курси лікування однією дозою 3 г не можуть бути застосовані при нирковій недостатності.

Дорослі:

Кліренс креатиніну 10 - 30 мл/хв. - максимальна доза амоксициліну 500 мг двічі на день.

Кліренс креатиніну <10 мл/хв. - максимальна доза амоксициліну 500 мг на день.

Діти з масою тіла менше 40 кг:

Кліренс креатиніну 10 - 30 мл/хв. - 15 мг/кг маси тіла двічі на день.

Кліренс креатиніну 10 мл/хв. - 15 мг/кг маси тіла один раз на день.

Тривалість лікування:

загалом лікування слід продовжувати від 2 до 3 днів після зникнення симптомів. Для повного зникнення інфекції, спричиненої бета-гемолітичними стрептококами, рекомендується тривалість лікування не менше 10 днів.

Побічні реакції

З боку системи крові:

оборотна лейкопенія (включаючи тяжку нейтропенію або агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія та гемолітична анемія.

З боку імунної системи: як i з іншими антибіотиками, тяжкі алергічні реакції, в тому числі ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба та гіперреактивний васкуліт.

За наявності реакції надчутливості лікування слід припинити).

З боку  нервової системи: гіперкінезія, запаморочення та судоми. Судоми можуть виникнути у хворих з порушенням ниркової функції або при отриманні високої дози.

З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, дуже рідко асоційований антибіотичний коліт (в тому числі псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт).

З боку печінки: гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності печінкових ферментів.

Алергічні реакції: шкіряний висип, кропив’янка та свербіж дуже рідко еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пухирчатий та ексфоліативний дерматит.

Ураження урогенітального тракту: інтерстиціальний нефрит, дуже рідко кристалурія.

Інші ускладнення: тривале та повторне застосування препарату може призвести до суперінфекцій та колонізації резистентних мікроорганізмів, наприклад, орального або вагінального кандидозу.

У дітей описано зміну кольору поверхні зубів. Допомогти запобіганню зміни кольору поверхні зубів може належна гігієна ротової порожнини, оскільки воно може бути зникнути при чищенні зубів.

Передозування

При передозуванні специфічних симптомів не виявлено, можливе підсилення побічної дії. Проводять промивання шлунка і застосовують активоване вугілля. У разі застосування занадто високих доз препарату рекомендується провести гемодіаліз, а також призначити симптоматичне лікування.

Застосування в період вагітності або годування груддю

У проведених дослідженнях встановлено, що Амоксицилін не чинить шкідливої дії на плід. Цей препарат можуть застосовувати вагітні жінки, але при цьому необхідно ретельно зважувати доцільність такого лікування. Невелика кількість препарату потрапляє в грудне молоко, але, незважаючи на це, Амоксицилін можна застосовувати під час годування дитини груддю.

Діти

Застосовують дітям віком від 12 років. Дітям до 12 років амоксицилін призначають в іншій лікарській формі (у вигляді сиропу).

Особливості застосування

Хворих, які страждають на тяжкі шлунково-кишкові розлади з діареєю та блюванням, не слід лікувати амоксициліном в капсулах через ризик зниженого всмоктування. В цих випадках рекомендується парентеральне лікування амоксициліном.

Амоксицилін слід застосовувати з обережністю у хворих з алергійним діатезом та астмою.

У хворих з порушенням функції нирок виведення амоксициліну затримується i, в залежності від ступеню порушення, може виникнути необхідність в зменшенні загальної добової дози.

Тривале застосування Амоксициліну може інколи призводити до надмірного росту деяких нечутливих мікроорганізмів. Тому слід ретельно наглядати за хворими з точки зору можливості суперінфекції.

Виникнення анафілактичного шоку або інших тяжких алергійних реакцій після перорального застосування Амоксициліну трапляється рідко. Однак у випадку виникнення таких реакцій необхідно негайно вжити невідкладних лікувальних заходів: внутрішньовенне введення адреналіну, з наступним введенням антигістамінних препаратів, компенсація об’єму та введення глюкокортикоїдів. Хворих слід тримати під ретельним наглядом i за необхідності застосувати штучне дихання та кисень.

Наявність високої концентрації амоксициліну в сечі може призвести до осадження продуктів розкладу в сечових катетерах. Тому в інтервалах катетери слід візуально перевіряти.

При високих дозах амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне прийняття рідини та сечовиведення для мінімізації можливості амоксицилінової кристалурії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Подібно до інших антибіотиків широкого спектру, Амоксицилін знижує ефективність контрацептивів, i хворі повинні бути відповідно попереджені.

Одночасне введення алопуринолу під час лікування амоксициліном може підвищити імовірність алергічних шкірних реакцій.

Іноді описують продовження протромбінового часу у хворих, які отримують Амоксицилін. При одночасному призначенні антикоагулянтів слід вести відповідний моніторинг.

Можливе підвищення всмоктування дигоксину при одночасному введенні з Амоксициліном. Можлива протидія антибактеріальної дії Амоксициліну при одночасному введенні макролідів, тетрациклінів, сульфамідів або хлорамфеніколу.

Рекомендується при випробуванні на наявність глюкози в сечі при лікуванні амоксициліном використовувати ферментативні методи з глюкозооксидазою. Завдяки високим концентраціям амоксициліну в сечі, при застосуванні хімічних методів, зазвичай, спостерігаються хибнопозитивні результати.

Пробенецид знижує виведення амоксициліну нирковими канальцями. Одночасне застосування з пробенецидом може призвести до підвищеної концентрації Амоксициліну в крові.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Амоксицилін - це амінопеніцилін, який чинить антибактеріальну дію через гальмування синтезу клітинної оболонки бактерій.

Клінічна ефективність бета-лактаму залежить від часу, впродовж якого концентрація препарату в крові перевищує МІК (мінімальну інгібуючу концентрацію) для конкретного мікроорганізму.

Механізми резистентності.

Бактерії можуть бути резистентні до амоксициліну завдяки:

• виробленню бета-лактамази, яка гідролізує амінопеніциліни;
• змінам білків, що зв’язують пеніцилін;
• непроникності бактерій для препарату;
• насосам, які виводять препарат.

В одному організмі можуть співіснувати один або декілька з цих механізмів, призводячи до варіабельної та непередбачуваної перехресної резистентності до інших бета-лактамів та до антибактеріальних засобів інших класів.

Дійові точки.

Дійові точки МІК для чутливих мікроорганізмів варіюють в залежності вид виду: S - чутливий, R — резистентний.

Ентеробактерії вважаються чутливими, якщо концентрація амоксициліну для інгібіювання S становить ≤ 8 мг/л.

М. саtarrhalis (негативні по β-лактамазі) S ≤0,25 мг/л, R ≥0,5 мг/л,

H. influenzae (негативні по β -лактамазі) S ≤1 мг/л, R≥ 45 мг/л,

S. рneumoniae S < 0,5 мг/л, R≥2мг/л.

Зазвичай чутливі види

Грам-позитивні аероби:

Enterococcus faecalis, Streptococcus agalactide, Streptococcus pyogenes.

Грам-негативні аероби:

Neisseria meningitidis.

Анаероби:

Clostridium perftringens, Peptostreptococci.

Види, для яких набута резистентність, може бути проблемою.

Аероби:

Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Esherichia coli, Наеmophilus influenzae, Наеmophilus parainfluenzae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus spp, Proteus vulgaris, Providencia spp.

Анаероби:

Bacteroides spp, Fusobacterium spp.

Організми, для яких резистентність є властивою:

Грам-негативні аероби:

Acinebacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Pseudomonas spp, Serrata spp.

Інші:

Chlamidia, Mycoplasma, Ricketsia.

Фармакокінетика.

Всмоктуванняабсолютна біодоступність амоксициліну становить від 75 % до 90 %. На всмоктування амоксициліну не впливає концентрація прийнятої їжі. При пероральному застосуванні однієї дози 500 мг, концентрація в плазмі становить 6 – 11 мг/мл. Після введення однієї дози 3 г амоксициліну, концентрація в плазмі становить 27 мг/мл. Пікові концентрації в плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після введення.

Розподілення: зв’язування амоксициліну з білками становить приблизно 17 %. Амоксицилін може проникати в запалені мозкові оболонки та в спинномозкову рідину. Амоксицилін проходить крізь плаценту, i невеликий відсоток виводиться в грудне молоко.

Біотрансформація та виведення: Амоксицилін виводиться переважно нирками. Приблизно 60 — 80 % пероральної дози амоксициліну виводиться з сечею в незмінному вигляді, протягом 6 годин після введення. Незначна кількість виводиться з жовчю. Приблизно 7 - 25 % введеної дози метаболізується до неактивної пеніцилінової кислоти.

Основні фізико-хімічні властивості

тверді капсули з кришечкою червоного кольору і корпусом жовтого кольору. Вміст капсули – порошок білого або майже білого кольору.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від +15 °С до +30 °С.

Упаковка

По 10 капсул в блістері; по 1 або 2 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

АТ „Лекхім-Харків”.

Місцезнаходження

Україна, 61115, м. Харків, вул. 17-го Партз’їзду, 36.