Амлодипин-Кредофарм

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію метилпарабен (Е 219), натрію пропілпарабен (Е 217), желатин, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, для таблеток по 5 мг - барвник тартразин (Е 102).

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини. Код АТС С08С А01.

Клінічні характеристики.

Показання

Артеріальна гіпертензія.

Ішемічна хвороба серця, зокрема стабільна стенокардія і стенокардія Принцметала (варіантна стенокардія). Як монотерапія або в комбінації з іншими антиангінальними засобами при стенокардії, рефрактерної до лікування органічним нітратом та/або блокаторами β-адренорецепторів в адекватних дозах.

Протипоказання

Гіперчутливість до дигідропіридинів або до амлодипіну чи будь-якого іншого компонента препарату, артеріальна гіпотензія, гострий період інфаркту міокарда, період годування груддю. Дитячий вік (через відсутність достатнього клінічного досвіду).

Спосіб застосування та дози

При артеріальній гіпертензії та стенокардії препарат призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. За необхідності дозу збільшують до максимальної – 10 мг/добу. Максимальний терапевтичний ефект Амлодипіну-Нортон розвивається протягом 8 тижнів. 

Пацієнтам з тяжкою формою хронічної серцевої недостатності звичайно призначають Амлодипін-Нортон у початковій дозі 5 мг 1 раз на добу підвищуючи її при добрій переносимості препарату до 10 мг/добу.

Хворим з нирковою недостатністю Амлодипін-Нортон призначають у звичайних дозах.

Для пацієнтів літнього віку, а також із порушенням функції печінки використовують режим дозування 2,5 мг 1 раз на добу.

Амлодипін-Нортон може застосовуватися самостійно або сумісно з іншими гіпотензивними препаратами.

Побічні реакції

Найчастіше спостерігалися такі побічні ефекти: головний біль, набряки, втомлюваність, сонливість, нудота, біль у шлунку, припливи, відчуття серцебиття та запаморочення.

Значно рідше зустрічаються алопеція, запори, артралгія, астенія, біль у спині, диспепсія, задишка, гіперплазія ясен, гінекомастія, гіперглікемія, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання, лейкопенія, загальне нездужання, зміна настрою, сухість у роті, судоми м’язів, міалгія, периферична нейропатія, панкреатит, пітливість, непритомність, тромбоцитопенія, васкуліт.

Рідко відмічаються такі алергічні реакції, як свербіж, висип, набряк та мультиформна еритема.

Дуже рідко при застосуванні препарату відмічалися гепатит, жовтяниця та підвищення рівнів печінкових ферментів (у більшості випадків пов’язані з холестазом).

Як і під час прийому інших антагоністів кальцію, були описані поодинокі небажані явища, які неможливо відрізнити від наслідків природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмія (включаючи шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також біль за грудниною.

Передозування

Значне передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації, вираженого та тривалого зниження артеріального тиску, тахікардії. Наявність зазначених симптомів вимагає відміни препарату, промивання шлунка, застосування активованого вугілля і підтримки функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця і легенів і контролем об'єму циркулюючої крові і діурезу, внутрішньовенного введення рідин, глюконату кальцію, дофаміну, мезатону. Клінічно значуща гіпотензія, спричинена передозуванням Амлодипіну-Нортон, потребує проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функцій серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця та легенів, підняття вгору нижніх кінцівок, контроль об’єму крові, що циркулює, та діурезом. Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску може знадобитися застосування судинно-звужувального препарату, якщо немає протипоказань для його призначення. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів може знадобитися внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками, то ефективність діалізу малоймовірна.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Ступінь безпеки застосування Амлодипіну-Нортон у жінок під час вагітності та годування груддю не встановлено. Приймати Амлодипін-Нортон під час вагітності рекомендується лише у випадках, якщо немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов’язаний із захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плода. У період лікування слід припинити годування груддю.

Діти

Безпека та ефективність застосування Амлодипіну-Нортон у дітей не досліджені.

Особливості застосування

У період лікування необхідний контроль за масою тіла та вживанням натрію, призначення відповідної дієти, а також щоденний контроль артеріального тиску.

Застосування для хворих з порушенням функції печінки

Період напіввиведення Амлодипіну-Нортон, як і інших антагоністів кальцію, збільшується у хворих з порушенням функції печінки. З цієї причини застосовувати препарат для таких хворих слід з особливою обережністю і лише під ретельним наглядом лікаря.

Для хворих з печінковою недостатністю рекомендована доза становить 2,5 мг на день.

Застосування для хворих з нирковою недостатністю

Для цієї категорії хворих Амлодипін-Нортон застосовують у звичайних дозах. Зміна концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелює зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

Застосування для хворих літнього віку

При одних і тих самих дозах пацієнти як літнього, так і молодшого віку однаково добре переносять Амлодипіну-Нортон. Для хворих літнього віку рекомендована доза становить 2,5 мг на день.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Амлодипін може спричинювати запаморочення і сонливість, у зв'язку з чим хворим, які приймають Амлодипін-Нортон, рекомендується утримуватися від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Амлодипін не взаємодіє з лікарськими засобами, найбільш поширеними в клінічній практиці, включаючи циметидин, нестероїдні протизапальні засоби, рифампіцин тощо. Для лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця може застосовуватись у комбінації з бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, а-адреноблокаторами, нітратами, діуретиками. Амлодипін-Нортон практично не впливає на фармакокінетику циклоспорину і не змінює вплив варфарину на протромбіновий час. Амлодипін-Нортон не впливає на зв’язування з білками таких препаратів, як дигоксин, фенітоїн, варфарин та індометацин.

Фармакологічні властивості

ФармакодинамікаДигідропіридиновий антагоніст кальцію другого покоління (блокатор повільних Са²⁺-каналів). Блокує трансмембранний транспорт іонів Са²⁺, переважно в клітини гладеньких м’язів судин, а також міокарда. Чинить вазодилататорну, антигіпертензивну, антиангінальну, спазмолітичну дію.

Механізм антигіпертензивної дії зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладенькі м’язи судин. Завдяки повільному розвитку дії і пролонгованому ефекту не спричинює різкої артеріальної гіпотензії, забезпечуючи поступове зниження артеріального тиску протягом 24 годин без рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень.

Антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з розширенням периферичних артеріол і зменшенням післянавантаження на серце, а також розширенням коронарних судин у незмінених та ішемізованих зонах міокарда. Зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка.

Амлодипін гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, незначною мірою підвищує натрійурез і діурез. На відміну від дигідропіридинових антагоністів кальцію першого покоління амлодипін практично не підвищує рівень катехоламінів у плазмі крові і не стимулює симпатичну нервову систему.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо амлодипін швидко всмоктується. Максимальна концентрація визначається через 6 – 12 годин. Біодоступність становить 64 %. Амлодипін біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить близько 35 – 50 годин в основному виводиться із сечею як у незміненому вигляді (10 %), так і у вигляді метаболітів (60 %).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки по 5 мг – світло-жовтого кольору круглі таблетки без оболонки, з лінією розлому з одного боку і написом “NORTON” – з іншого боку таблетки;

таблетки по 10 мг - білого кольору круглі таблетки без оболонки, з лінією розлому з одного боку і написом “NORTON” – з іншого боку таблетки.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; 3 блістери у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЮНІМАКС ЛАБОРАТОРИС

Або Мепро Фармасютікалз Пвт. Лтд.

Місцезнаходження

Плот № 7, Сектор 24, Фаридабад-121005, Харіана, Індія. 

Q-Роуд, Фейз-IV, G.I.D.C. Вадхван сіті -363035, Сурендранагар, Гуджарат стейт, Індія

Власник реєстраційного посвідчення

АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.

Місцезнаходження

1570 Сан-Томас Еквіно Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.