Амиодарон таблетки по 200 мг №60 в конт пласт:

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: Amiodarone; 2-бутил-3-бензофураніл-4-[2-(діетиламіно)-етокси]-3,5-дийодофеніл кетону гідрохлорид;

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки круглі, з плоскою поверхнею, зі скошеними краями, рівні з одного боку, на другому боці риска та напис “93” над рискою та “9133” під рискою, рожевого кольору, з вкрапленнями білого і темно-рожевого кольору;

Склад

1 таблетка містить аміодарону гідрохлориду 200 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, барвник FD&C червоний.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Антиаритмічні засоби III класу. Kод ATC C01B D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Аміодарон виявляє широкий спектр антиаритмічної дії та разом з тим є активним антиангінальним препаратом.

Антиаритмічна дія аміодарону полягає в подовженні потенціалу дії клітин серцевого м’яза та ефективного рефрактерного періоду кардіоміоцитів передсердій, шлуночків та провідної системи серця, у тому числі атриовентрикулярного вузла, що призводить до зниження автоматизму синусового вузла, уповільнення проведення імпульсу всіма ділянками провідної системи серця, зниження збудження міокарду.

Антиангінальна дія аміодарону обумовлена зниженням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення післянавантаження та частоти серцевих скорочень. Препарат знижує опір коронарних судин, що призводить до збільшення коронарного кровотоку, зменшує частоту серцевих скорочень.

Механізм дії препарату обумовлений блокуванням іонних каналів клітинних мембран кардіоміоцитів (головним чином калієвих, дещо – кальцієвих та натрієвих), а також неконкурентною блокадою a- та b-адренорецепторів.

Фармакокінетика. Після перорального прийому препарат повільно абсорбується до 20 – 55% від прийнятої дози. Аміодарон характеризується значним та змінним об'ємом розподілення завдяки кумуляції в жировій тканині, а також в органах і тканинах з добрим кровозабезпеченням (печінка, легені, селезінка). Завдяки цьому терапевтичні рівноважні концентрації в плазмі крові установлюються повільно. Препарат відзначається подовженою елімінацією та значним ступенем зв'язування з білками плазми крові (до 96%). Аміодарон інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням одного активного метаболіту (дезетиламіодарону). Період напіввиведення аміодарону на початку лікування становить від 10 діб, при більшій тривалості курсу лікування, як наслідок кумуляції препарату в організмі, період напіввиведення подовжується до 26-107 діб (у середньому – близько 52 доби). Період напіввиведення десетиламіодарону з плазми становить у середньому 61 добу. Після припинення лікування терапевтичні рівні аміодарону зберігаються протягом 7-9 місяців.

Показання для застосування

Лікування та профілактика пароксизмальних порушень ритму (суправентрикулярні аритмії, у тому числі при синдромі WPW (Вольфа-Паркінсона-Уайта); шлуночкова тахікардія, тремтіння передсердь, синусова тахікардія), також екстрасистолій (передсердної та шлуночкової). Профілактика нападів стенокардії (стабільної, нестабільної, спонтанної). Період реабілітації після інфаркту міокарда.

Аміодарон рекомендований при дисфункції лівого шлуночка.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають перорально незалежно від прийому їжі.

Таблетку слід проковтнути не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Дорослим спочатку призначають 600-800 мг (3-4 таблетки) на добу, розділених на 2-3 прийоми протягом 8-10 днів.

Надалі поступово, протягом місяця, дозу знижують до мінімальної підтримуючої –

200-400 мг (1-2 таблетки) на добу в 1-3 прийоми.

Альтернативою може бути приймання препарату в удвоєній добовій дозі через день або прийом у звичайній терапевтичній дозі протягом 5 днів з перервою на 2 доби (наприклад, суботу та неділю), або 3 тижні в місяць з тижневим переривом. Тривалість курсу лікування становить від декількох місяців до 1-2 років тощо.

Для профілактики та лікування нападів стенокардії та порушень серцевого ритму препарат застосовують по 200 мг (1 таблетці ) 2-3 рази на добу.

Для дорослих середня терапевтична разова доза –200 мг, середня терапевтична добова доза – 400 мг; максимальна разова добова доза- 400 мг; максимальна добова доза- до 1,2 г.

Дітям препарат призначають у початковій добовій дозі 8 – 10 мг/кг маси тіла протягом 8-15 днів, або до досягнення початкового терапевтичного ефекту. По досягненні бажаних результатів добову дозу знижують до 5 мг/кг маси тіла протягом декількох тижнів. Після цього дозу знижують до підтримуючої, яка становить 2,5 мг/кг маси тіла.

Необхідно враховувати, що у дітей терапевтичний ефект настає швидше, а дія препарату триває менше, ніж у дорослих.

Побічна дія

У період насичення та застосовування більш високих доз можливе погіршення апетиту, зменшення маси тіла, нудота та блювання, запор, головний біль, кашель, задуха, біль при диханні та підвищена температура тіла.

Рідко – гіркуватий або металевий присмак у роті, зниження сексуальної активності у чоловіків, запаморочення, почервоніння обличчя або синювато-сірий колір обличчя, шиї та рук (зазвичай, як наслідок регулярного застосування протягом більше 1 року); жовтувато - коричневий наліт на роговій оболонці ока; хронічна серцева недостатність; гіпер- або гіпотиреоїдизм. Іноді спостерігаються порушення ходи, тремтіння пальців рук.

Винятково рідко – шкірний висип, сонячні опіки, токсичний гепатит.

Можливі порушення функції печінки, зменшення частоти серцевих скорочень, біль у грудях, зменшення артеріального тиску, пневмонія.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату або до йоду, синусова брадикардія або синоатріальна блокада, AV-блокада та інші виражені порушення провідності, синдром слабкості синусного вузла, кардіогенний шок, дисфункція щитовидної залози.

Аміодарон не можна застосовувати в період вагітності та годування груддю (за винятком ситуацій, коли препарат застосовують за життєвими показаннями).

Передозування

Виявляється зниженням артеріального тиску, брадикардією, порушенням AV-провідності, аритміями та порушенням функції печінки.

Лікування: специфічного антидоту немає. Рекомендується промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Брадикардію можливо усунути за допомогою атропіну, глюкагону або тимчасової електрокардіо-стимуляції. За пацієнтом слід встановити медичне спостереження.

Особливості застосування

Під час лікування треба уникати вживання алкоголю через можливе посилення побічних ефектів.

У пацієнтів похилого віку необхідно періодично контролювати функцію щитовидної залози, у них частіше відзначається порушення ходи та інші прояви нейротоксичності.

Аміодарон з особливою обережністю призначають хворим із застійною серцевою недостатністю через ризик погіршення гемодинаміки.

Тривале лікування Аміодароном може змінювати рівень деяких гормонів. Рівень гормонів нормалізується через декілька місяців після припинення лікування.

При тривалому лікуванні препаратом у високих дозах можливі зміни електрокардіограми (наприклад, збільшення інтервалів P-R, Q-Т, незначне розширення комплексу QRS, зменшення амплітуди зубця Т, поява U-хвилі). Ці зміни минають повністю після припинення лікування.

Гіпокаліємія може знизити терапевтичний ефект або провокувати проаритмогенну дію, у зв'язку з чим до початку лікування слід відновити електролітний баланс.

У хворих із порушенням функції печінки метаболізм аміодарону уповільнений, тому для таких хворих препарат необхідно призначати у більш низьких дозах.

Необхідна особлива обережність при проведенні оперативного втручання із застосуванням наркозу через ризик виникнення кардіодепресивного, гіпотензивного та проаритмогенного ефектів при одночасному застосуванні аміодарону з анестетиками.

При тривалому лікуванні аміодароном слід уникати перебування на сонці, що обумовлено можливістю розвитку сонячних опіків.

Під час лікування аміодароном необхідний обов'язковий регулярний моніторинг таких функцій та показників: аускультація легень через ризик розвитку пневмопатії; за необхідності проводять рентгеноскопію або рентгенографію органів грудної клітини, періодичний контроль показників функції зовнішнього дихання; електрокардіограму або холтерівський моніторинг для виявлення порушень провідності та/або проаритмогенного ефекту; офтальмологічне обстеження до початку лікування та періодичний огляд під час лікування; контроль функції щитовидної залози при тривалому лікуванні (особливо при застосуванні у високих дозах) – періодичне дослідження рівнів ТЗ, Т4 та ТТГ у сироватці крові.

При лікуванні Аміодароном слід уникати керування транспортом або роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

У зв'язку з тривалою елімінацією із організму аміодарон може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами через кілька тижнів і навіть місяців після припинення прийому препарату.

Одночасне застосування аміодарону з анестетиками може підсилити їх гіпотензивний ефект та викликати брадикардію, резистентну до лікування атропіном.

Сумісний прийом з іншими антиаритмічними препаратами обумовлює адитивний терапевтичний ефект, однак при цьому підвищується ризик розвитку проаритмогеної дії. Препарат підвищує концентрацію хінідину, прокаінаміду та флекаініду в плазмі крові. При одночасному застосуванні з хінідіном, дизопіраміїдом, прокаінамідом або мексилетином може виникнути значне подовження інтервалу Q-T, рідко – аритмія типу "torsade de pointes" (тріпотіння-мерехтіння шлуночків). З огляду на це при необхідності прийому з антиаритмічними засобами класу І дозу цих препаратів необхідно знизити на 30-50% через кілька днів після доповнення терапії аміодароном, далі поступово вилучити їх зі схеми лікування.

Потенціює дію антикоагулянтів, причому цей ефект відзначається через 4 – 6 днів після введення аміодарону та триває протягом кількох тижнів або місяців після його скасування. У такому випадку доцільно знизити дозу антикоагулянта на 1/2-1/3 від рекомендованої, за умови регулярного контролю протромбінового часу.

Не рекомендоване сумісне застосування аміодарону з блокаторами b-адренорецепторів або антагоністами іонів кальцію, тому що подібна комбінація може викликати розвиток брадикардії, AV-блокади, особливо у хворих з порушеннями функції синусного вузла.

Препарат підвищує концентрацію дігоксину в сироватці крові до токсичного рівня; дозу дигоксину необхідо знизити до 50% від терапевтичної та контролювати його концентрацію. Одночасне застосування із салуретиками та глюкокортикостероїдами підвищує ризик розвитку аритмії, яка обумовлена гіпокаліємією.

Аміодарон може підвищити концентрацію в плазмі крові фенітоїну і таким чином підвищити терапевтичний ефект та/або токсичність цього препарату.

Одночасне застосування з іншими лікарськими засобами, які мають фотосенсибілізуючий ефект, може підвищити вияви фотосенсибілізації.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15-30 ^оС. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток у контурних чарункових упаковках; по 3 контурних чарункових упаковки в пачці; по 60 таблеток у контейнерах пластмасових.

Виробник

ВАТ “Вітаміни”.

Адреса

Україна, 20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Ленінської “Іскри”, 31.