Альфафоркал плюс

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: альфакальцидол, (5Z,7E)-9,10-секохолеста-5,7,10(19)-трієн-1,3-діол;

Основні фізико-хімічні властивості

м’які, желатинові, подовженої форми капсули, червоного кольору, які містять маслянисту пасту кремового кольору, в якій допускаються вкраплення темного кольору;

Склад

кожна капсула містить альфакальцидолу - 0,25 мкг, кальцію карбонату – 500 мг, що еквівалентно елементарному кальцію 200 мг; 

допоміжні речовини: олія кукурядзяна, гідроксіанізол бутильований, гідрокситолуол бутильований, віск бджолиний.

Форма випуску

Капсули.

Фармакотерапевтична група

Вітаміни А і D, комбінація цих вітамінів.

Код АТС А11С С03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Альфакальцидол є попередником активного метаболіту вітаміну D₃. Підвищує абсорбцію кальцію і фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію в нирках, посилює мінералізацію кісток, знижує рівень у крові паратиреоїдного гормону.

Альфафоркал Плюс відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні кальцієвої мальабсорбції, тим самим знижуючи інтенсивність кісткової резорбції, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. При курсовому застосуванні препарату відзначається зменшення кісткового і м'язового болю, зумовленого порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, поліпшення координації рухів.

Застосування кальцію і альфакальцидолу запобігає збільшенню вироблення паратиреоїдного гормону (ПГТ), що є стимулятором підвищеної кісткової резорбції (вимивання кальцію з кісток).

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі становить 8 -18 годин.

У печінці альфакальцидол метаболізується в основний активний метаболіт вітаміну D₃ - кальцитріол (1альфа, 25-дигідроксивітамін D₃). Менша частина препарату метаболізується в кістковій тканині. На відміну від природного вітаміну D₃ біотрансформація препарату не відбувається в нирках, що дає змогу застосовувати його у пацієнтів з нирковою патологією.

Кальцій всмоктується в іонізованій формі в проксимальному відділі тонкого кишечнику за допомогою активного D-вітамін- залежного транспортного механізму.

Показання для застосування

• Основні типи і форми остеопорозу (у т.ч. постменопаузальний, сенільний, стероїдний);
• остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності;
• гіпопаратиреоз і псевдогіпопаратиреоз;
• гіперпаратиреоз (з ураженням кісток);
• рахіт і остеомаляція, зумовлені недостатністю харчування або всмоктування;
• гіпофосфатемічний вітамін-D-резистентний рахіт і остеомаляція;
• псевдодефіцитний (вітамін-D-залежний) рахіт і остеомаляція;
• синдром Фанконі;
• нирковий ацидоз.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо. Тривалість курсу визначається лікарем індивідульно і залежить від характеру захворювання й ефективності терпії. В окремих випадках препарат застосовують протягом усього життя.

Дорослим при рахіті й остеомаляції, що спричинені екзогенною недостатністю вітаміну D, захворюваннями шлунково-кишкового тракту чи тривалою протисудомною терапією препарат призначають у дозі 1,0-3,0 мкг/добу.

При гіпопаратиреозі добова доза для дорослих становить 2,0-4,0 мкг.

При остеодистрофії при хронічній нирковій недостатності добова доза для дорослих становить до 2 мкг.

При синдромі Фанконі і нирковому ацидозі препарат призначають дорослим у добовій дозі 2,0-6,0 мкг.

При гіпофосфатемічному рахіті та остеомаляції добова доза для дорослих становить 4,0-20,0 мкг.

При постменопаузальному, сенільному, стероїдному та інших видах остеопорозу добова доза для дорослих становить 0,5-1,0 мкг.

Розпочинати лікування рекомендується з мінімальних із зазначених доз, контролюючи 1 раз на тиждень рівень кальцію і фосфору в плазмі крові. Дозу препарату можна підвищувати на 0,25 чи 0,5 мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати рівень кальцію в плазмі крові кожні 3-5 тижнів.

Дітям старше 7 років, з масою 20 кг і вище - 1,0 мкг/добу.

Побічна дія

Вплив на обмін речовин: рідко - гіперкальціємія; дуже рідко - незначне підвищення ЛПВП (ліпопротеїнів високої щільності) у плазмі. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.

З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість у роті, відчуття дискомфорту в області епігастрію, запор, діарея; рідко - незначне підвищення АЛТ, АСТ у плазмі.

З боку центральної нервової системи: рідко - слабкість, стомлюваність, головний біль, запаморочення, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до одного з компонентів препарату.
• гіперкальціємія;
• гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіпопаратиреозі);
• гіпермагніємія;
• інтоксикація вітаміном D;
• вагітність;
• лактація;
• діти віком до 7 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При лікуванні остеопорозу альфакальцидол може призначатися в комбінації з естрогенами й антирезорбтивними препаратами різних груп.

При одночасному застосуванні Альфафоркалу плюс з препаратами наперстянки підвищується ризик розвитку аритмії.

При одночасному призначенні з барбітуратами, протисудомними засобами й іншими препаратами, що активують ферменти мікросомального окислювання в печінці, необхідно застосовувати більш високу дозу Альфафоркалу плюс.

Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його спільному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну.

При застосуванні одночасно з Альфафоркалом плюс антацидів або лаксативодіалізу підвищується ризик розвитку гіпермагніємії та гіпералюмініємії.

Одночасне призначення препаратів кальцію, тіазидних діуретиків підвищує ризик розвитку гіперкальціємії.

На фоні терапії Альфафоркалом плюс не слід призначати вітамін D та його похідні через можливу адитивну взаємодію і збільшення ризику розвитку гіперкальціємії, кальцію карбонат або інші препарати кальцію.

Передозування

Можливі симптоми: слабкість, млявість, запаморочення, головний біль; нудота, сухість у роті, запор, діарея, печія, блювання, біль в епігастрію, кістках, свербіж, тахікардія.

Лікування: слід припинити прийом препарату. У ранній термін гострого передозування може бути ефективним промивання шлунка і/або призначення мінеральної олії (що сприяє зменшенню всмоктування і збільшенню виведення препарату з калом).

У тяжких випадках застосовують внутрішньовенне введення ізотонічного розчину хлориду натрію, призначення петльових діуретиків, глюкокортикостероїдів.

Особливості застосування

З обережністю призначають препарат пацієнтам, схильним до гіперкальціємії, особливо пацієнтам з сечокам’яною хворобою.

У період застосування препарату необхідно регулярно (не рідше 1 разу в 3 місяці) контролювати рівень кальцію в плазмі крові і сечі, спостерігати за розвитком терапевтичного ефекту і за необхідності коригувати дозу альфакальцидолу, щоб уникнути розвитку гіперкальціємії і гіперкальціурії.

За наявності біохімічних ознак нормалізації структури кісток (нормалізація вмісту лужної фосфатази в плазмі крові) необхідне відповідне зниження дози Альфафоркалу плюс, що дає змогу уникнути розвитку гіперкальціємії. Гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть бути зкориговані шляхом відміни препарату і зниження споживання кальцію до нормалізації концентрації кальцію в плазмі крові. Як правило, цей період становить 1 тиждень. Потім терапія може бути продовжена, починаючи з половини останньої дози, що застосовувалася.

Умови та термін зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі, що не перевищує 25° С.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 капсул у блістерах, по 3 блістери в картонній коробці (№10 х 3).

Виробник

“Кусум Хелтхкер”

Адреса

21/4, Bhagat Singh Marg, New Delhi – 110001, INDIA.