Альфа нормикс гранулы д/ор сусп 100 мг/5 мл по 60 мл во флак:

Склад

діючі речовини: гранули для приготування 60 мл оральної суспензії містять 1,2 г рифаксиміну;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, пектин, каолін, сахарин натрію, натрію бензоат (E211), сахароза, ароматизатор вишні

Лікарська форма

Гранули для оральної суспензії.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби, які застосовують при кишкових інфекціях, антибіотики (рифаксимін).

Код АТС А07АА11.

Показання

Лікування шлунково-кишкових захворювань, викликаних бактеріями, чутливими до рифаксиміну, таких як гострі шлунково-кишкові інфекції (в тому числі діарея мандрівників), синдром надмірного росту мікроорганізмів у тонкій кишці, печінкова енцефалопатія, дивертикулярна хвороба кишечнику (дивертикуліт) в стадії загострення та хронічне запалення кишечнику.

Профілактика інфекційних ускладнень при колоректальних хірургічних втручаннях.

Протипоказання

Підвищена чутливість до рифаксиміну, або до інших рифаміцинів, або до будь-якого з неактивних компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози

Дорослі і діти старше 12 років: від 10 мл оральної суспензії 3 рази на добу до 20 мл оральної суспензії 2-3 рази на добу (відповідає 600-1200 мг рифаксиміну).

Діти від 6 до 12 років: від 10 мл оральної суспензії 2-3 рази на добу до 20 мл оральної суспензії 2 рази на добу (відповідає 400-800 мг рифаксиміну).

Діти від 2 до 6 років: від 5 мл оральної суспензії 2-3 рази на добу до 10 мл оральної суспензії 3 рази на добу (відповідає 200-600 мг рифаксиміну).

Для лікування дорослих і дітей старше 6 років замість оральної суспензії можна застосовувати Альфа Норміксу у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 200 мг.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів і залежить від клінічного ефекту в пацієнтів.

За необхідності повторні курси лікування можна проводити з перервою в 20-40 днів.

Загальна тривалість терапії залежить від адекватності клінічного ефекту в пацієнтів.

Дози і частота прийому можуть бути змінені за рекомендацією лікаря.

Приготування суспензії

Гранули для приготування оральної суспензії знаходяться у герметично закритому флаконі. Флакон необхідно відкрити, додати воду до мітки і добре струсити. Знов додати воду, доки рівень суспензії не досягне зазначеного рівня.

Концентрація рифаксиміну в готовій суспензії дорівнює 100 мг на 5 мл. Для відмірювання 5, 10 або 15 мл суспензії додається мірний стаканчик.

Суспензія, приготовлена як зазначено вище, зберігає стабільність протягом 7 днів при кімнатній температурі. Перед прийомом препарату флакон необхідно добре струсити.

Побічні реакції

Аналіз даних з безпеки показав, що ризик побічних явищ при застосуванні Альфа Норміксу дуже низький. Ці явища обмежуються головним чином шлунково-кишковим трактом (такі як нудота, диспепсія, блювання, біль і спазми в животі), є легкими або помірними і звичайно самостійно проходять без необхідності зміни дози або призупинення терапії.

Препарат погано всмоктується із ЖКТ, що виключає ризик розвитку системних побічних ефектів.

У рідких випадках можуть виникати шкірні реакції на зразок кропив’янки, які імовірно пов'язані з непередбаченою індивідуальною непереносимістю лікування. Ризик побічних явищ становить 0,7-2% всіх випадків застосування препарату. Дані постмаркетингового нагляду підтверджують вищенаведену оцінку ризику і природу спостережуваних явищ.

Передозування

Ознак передозування не спостерігалося при прийманні Альфа Норміксу в дозах до 2400 мг на добу протягом 5 днів.

У випадку передозування рекомендується промивання шлунка і призначення симптоматичного лікування.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Рифаксимін не викликав тератогених ефектів у пацюків і кроликів. Адекватні дані і добре контрольовані дослідження у вагітних жінок відсутні.

Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичного ефекту в людини, при вагітності препарат слід приймати тільки у разі гострої потреби і під безпосереднім наглядом лікаря.

Виділення рифаксиміну в грудне молоко не вивчалося, але, швидше за все, воно є незначним внаслідок дуже низького усмоктування в системний кровотік. Тому застосування Альфа Норміксу жінками, що годують грудьми, допускається при проведенні відповідного медичного спостереження.

Особливості застосування

Під час тривалого лікування високими дозами або при ураженні слизової оболонки кишечника можуть всмоктуватися невеликі кількості препарату (менше 1%), що може спричинити фарбування сечі в червонуватий колір. Це обумовлено активною речовиною, яка, як і більшість антибіотиків цього ряду (рифаміцини), має червоно-оранжевий колір.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Невідома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Взаємодій до теперішнього часу не встановлено.

Через мізерно мале всмоктування рифаксиміну в шлунково-кишковому тракті при прийманні усередину (менше 1%), взаємодії на системному рівні малоймовірні.

Фармакодинаміка.

Альфа Нормікс містить рифаксимін у поліморфній формі α.

Рифаксимін э антибіотиком широкого спектра дії, напівсинтетичним похідним рифаміцину SV. Він, як і інші представники групи антибіотиків рифаміцинів, необоротно зв'язує бета-субодиниці ферменту бактерій ДНК-залежної РНК-полімеразі і таким чином інгібує синтез РНК і білків бактерій. В результаті необоротного зв'язування з ферментом, рифаксимін проявляє бактерицидні властивості відносно чутливих бактерій.

Препарат має широкий спектр протимікробної активності, який включає більшість грамнегативних і грампозитивних, аеробних і анаеробних бактерій, що викликають шлунково-кишкові інфекції, включаючи діарею мандрівників. До них належать нижченаведені бактерії.

Грамнегативні

Аероби: Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, включаючи ентеропатогенні штами, Proteus sрр., Campylobacter sрр., Pseudomonas sрр., Yersinia sрр., Enterobacter sрр., Klebsiella sрр., Helicobacter pylori.

Анаероби: Bacteroides sрр., включаючи Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum.

Грампозитивні

Аероби: Streptococcus sрр., Enterococcus sрр., включаючи Enterococcus fecalis, Staphylococcus sрр.

Анаероби: Clostridium sрр., включаючи Clostridium difficile і Clostridium perfigens, Peptostreptococcus sрр.

Усмоктування рифаксиміну в поліморфній формі α в шлунково-кишковому тракті при прийманні усередину є незначним (менше 1%). Тому антибіотик діє локально в кишечнику, де досягаються його високі концентрації, суттєво більш високі, ніж мінімальна інгібуюча концентрація для протестованих ентеропатогенних мікробів (через 3 дні терапії досягається рівень вмісту в калі 4000-8000 мкг/г при прийманні добової дози 800 мг). За рахунок цього рифаксимін має виражений антибактеріальний ефект, що дозволяє знищити патогенні види чутливих до нього бактерій у кишечнику.

Широкий антибактеріальний спектр дії рифаксиміну сприяє зниженню кількості патогенної кишкової бактеріальної флори, яка спричинює деякі патологічні стани або бере участь у їх патогенезі.

Препарат має здатність зменшувати:

• утворення бактеріями аміаку і інших токсичних сполук, які при тяжкому захворюванні печінки з порушенням детоксикаційної функції, беруть участь у патогенезі і розвитку клінічної симптоматики печінкової енцефалопатії;
• підвищену проліферацію бактерій при синдромі надлишкового росту мікроорганізмів у кишечнику;
• присутність у кишкових дивертикулах бактерій, які можуть брати участь у запаленні всередині дивертикулу і навколо нього та можливо відіграють ключову роль у розвитку симптомів і ускладнень дивертикульозу;
• антигенні стимули, які за наявності генетично обумовлених дефектів імунорегуляції і/або бар'єрної функції слизової оболонки, можуть індукувати або підтримувати хронічне запалення кишечника;
• ризик інфекційних ускладнень при колоректальных хірургічних втручаннях.

Через практично відсутнє усмоктування рифаксиміну в шлунково-кишковому тракті ризик системних побічних ефектів відсутній. У проведених численних клінічних дослідженнях рифаксимін завжди добре переносився пацієнтами.

Фармакокінетика.

Абсорбція рифаксиміну при прийманні усередину практично нульова (менше 1%), виходячи з даних фармакокінетичних досліджень, проведених у пацюків, собак і людини.

Препарат не виявляється в плазмі після прийому терапевтичних доз (межа детектування < 0,5 - 2 нг/мл) або виявляється в дуже низьких концентраціях (менше 10 нг/мл майже у всіх випадках) як у здорових добровольців, так і в пацієнтів з ушкодженою слизовою оболонкою кишечника (в результаті виразкового коліту або хвороби Крона).

Кількість рифаксиміну, що виявляється в сечі, складає не більше 0,5% від прийнятої усередину дози.

Практично весь прийнятий усередину рифаксимін перебуває в кишковому тракті, де досягаються дуже високі концентрації препарату (концентрації в калі 4000-8000 мкг/г досягаються через 3 доби лікування при добовій дозі 800 мг). Порівняльні фармакокінетичні дослідження продемонстрували, що інші поліморфні форми рифаксиміну абсорбуються з кишечника в значно більшій кількості, ніж поліморфна форма α.

Основні фізико-хімічні властивості

гранульований порошок оранжевого кольору із запахом вишні.

Термін придатності

3 роки. Суспензія, приготовлена шляхом додавання води до гранул, є стабільною протягом 7 днів.

Умови зберігання

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці. Суспензію, приготовлену шляхом додавання води до гранул, зберігати при температурі не вище 30°С.

Упаковка

1,2 г рифаксиміну в гранулах для приготування 60 мл оральної суспензії в герметично укупореному флаконі з жовто-коричневого скла з емальованою алюмінієвою кришкою, що загвинчується. 1 флакон з прозорим пластиковим мірним стаканчиком, градуйованим на 5, 10 і 15 мл, і інструкцією для застосування упакований в картонну коробку.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Альфа Вассерманн С.п.А., Італія.

Місцезнаходження

Via Enrico Fermi, 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy

Права на маркетинг препарату в Україні належать компанії Солвей Фармацеутікалз ГмбХ.

Адреса представництва в Україні: м.Київ-04114, вул. Вишгородська, 63

тел: (044) 224-53-00, 224-53-02, факс: (044) 224-53-01;

адреса в Інтернеті: www.solvay-pharma.com.ua.