Альдецин

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назвиbесlоmеthаsоnе; 9-хлор-11β, 17,21-тригідрокси-16β -метилпрегна-1,4-дієн-3,20-діон 17,21-дипропіонат;

Основні фізико-хімічні властивості

білого або білого з жовтуватим відтінком кольору суспензія;

Склад

1 доза аерозолю містить 50 мкг беклометазону дипропіонату;

допоміжні речовини: кислота олеїнова, трихлорфторметан, дихлордифторметан.

Форма випуску

Аерозоль дозований.

Фармакотерапевтична група

Протиастматичні засоби, що застосовуються інгаляційно. Глюкокортикоїди. Код АТС R0ЗВ А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Беклометазону дипропіонат – синтетичний глюкокортикостероїд з вираженою протизапальною дією. Локальна протизапальна дія на дихальні шляхи виявляється в таких дозах, при яких не виникає системних ефектів.

Фармакокінетика. Після місцевого застосування аерозольна суспензія осідає головним чином у порожнині носа, рота, трахеї, головних бронхах, легенях, частина препарату проковтується. Швидко абсорбується з тканин респіраторного та шлунково-кишкового тракту та з'являється в системному кровотоці. Немає доказів того, що беклометазону дипропіонат або його метаболіти накопичуються в тканинах. В дослідженнях показано, що легенева тканина може швидко метаболізувати беклометазону дипропіонат у беклометазон 17-монопропіонат та повільніше у вільний беклометазон, який має дуже слабку протизапальну активність. Екскреція відбувається з калом та сечею у вигляді вільного або кон'югованого метаболіту.

Показання для застосування

Інгаляційне застосування:

• лікування бронхіальної астми, як залежної від системного застосування кортикостероїдів або кортикотропіну (АКТГ), так і кортикостероїднезалежної, у разі, якщо не досягнутий достатній контроль над хворобою при застосуванні інших схем лікування;
• лікування хронічного обструктивного бронхіту, особливо в тих випадках, коли ступінь тяжкості захворювання потребує лікування кортикостероїдами.

Інтраназальне застосування:

• симптоматична терапія алергічного та неалергічного (вазомоторного) риніту;
• профілактика рецидивів назальних поліпів після хірургічного видалення.

Спосіб застосування та дози

Інгаляційне застосування.

Дорослі: по 2 інгаляції (по 50 мкг кожна) 3–4 рази на добу. В тяжких випадках для стартової терапії дозу можна подвоїти (600–800 мкг на добу), знижуючи її поступово у міру того, як поліпшується стан пацієнта. Максимальна добова доза для дорослих не повинна перевищувати 20 інгаляцій (1 мг).

Діти 6–12 років: по 1–2 інгаляції (50–100 мкг) 2–3–4 рази на добу залежно від віку та клінічної відповіді хворого на лікування. Максимальна добова доза для дітей від 6 до 12 років не повинна перевищувати 10 інгаляцій (0,5 мг).

Інтраназальне застосування.

Дорослі та діти 6 років та старше: по 1–2 впорскування в кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза 200–400 мкг). Перед застосуванням Альдецину носові ходи слід очистити.

Комбіноване застосування (інгаляційне та інтраназальне).

Альдецин можна застосовувати комбіновано в загальній добовій дозі не вище 1000 мкг для дорослих та 500 мкг для дітей старше 6 років.

Ні в якому разі не допускається перевищення рекомендованої дози.

Тривалість курсу лікування визначається залежності від тяжкості та перебігу захворювання.

Якщо є ознаки того, що аплікатор забруднився, необхідно зняти насадку й промити її холодною проточною водою, висушити та встановити на попереднє місце. Перед кожним використанням слід енергійно струшувати балон. Під час застосування балон слід тримати вертикально, дном балона до верху.

Побічна дія

Інгаляційне застосування. Повідомлялось про зниження ранкового рівня кортизолу в плазмі крові у дорослих пацієнтів, які отримували Альдецин у добовій дозі 1600 мкг протягом 1 місяця.

Дуже рідко спостерігались випадки прояву системних кортикостероїдних ефектів при застосуванні Альдецину.

У невеликої кількості пацієнтів виникали охриплість та сухість у роті.

Сповіщалось про розвиток реакцій гіперчутливості негайного та уповільненого типу, включаючи бронхоспазм, висип, кропив'янку, ангіоневротичний набряк; локалізоване інфікування слизової оболонки порожнини рота, глотки, гортані, бронхів та стравоходу, викликаної Candida albicans або Aspergillus niger.

При застосуванні інгаляційних глюкокортикостероїдів були повідомлення про поодинокі випадки розвитку глаукоми та катаракти.

Інтраназальне застосування. Сповіщалося про випадки затримки росту у дітей при інтраназальному застосуванні кортикостероїдів. Можливе подразнення слизової оболонки носа. Рідко, після введення Альдецину в порожнину носа, розвивалися реакції гіперчутливості негайного типу.

Дуже рідко при інтраназальному застосуванні беклометазону дипропіонату відзначалися випадки ульцерації слизової оболонки носа та перфорації носової перетинки.

Повідомлялось про поодинокі випадки розвитку свистячого дихання (візінгу) та підвищення внутрішньоочного тиску при інтраназальному застосуванні кортикостероїдів.

Протипоказання

Інгаляції Альдецину протипоказані для стартового лікування астматичного статусу; інших гострих епізодів астми, коли необхідна інтенсивна терапія. Альдецин протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до будь-якого компонента препарату.

Передозування

При застосуванні препарату в занадто великих дозах можуть відзначатися системні кортикостероїдні ефекти, такі як гіперкортицизм та адреналова супресія. У випадку появи подібних симптомів, дозування слід зменшити.

Особливості застосування

Частота клінічної маніфестації локалізованої інфекції, викликаної Candida albicans або Aspergillus niger, низька. Виникнення такого стану може вимагати проведення відповідної протигрибкової терапії або припинення лікування Альдецином.

Альдецин не застосовується як бронходилятатор і не призначається для швидкого зменшення симптомів бронхоспазму.

Пацієнт має бути попереджений про необхідність регулярного прийому Альдецину і про недопустимість раптового припинення застосування цього препарату.

Хворі повинні бути проінструктовані про необхідність негайно звернутися до лікаря у випадку неефективності бронходилятаторів на фоні лікування Альдецином. Під час таких епізодів може знадобитися призначення пацієнтам системних кортикостероїдів.

Пацієнтам, які отримують інгаляційні бронходилятатори, слід рекомендувати застосовувати спочатку бронходилятатор, а через декілька хвилин – Альдецин.

Немає даних, які підтверджують доцільність призначення Альдецину в дозах, що перевищують рекомендовані.

Застосування препарату в рекомендованій добовій дозі не чинить пригнічення функції кори надниркових залоз.

Переведення пацієнтів із системної кортикостероїдної терапії на лікування Альдецином може демаскувати алергічні стани, які спостерігались раніше і які пригнічувались

системною кортикостероїдною терапією.

Віддалені ефекти беклометазону дипропіонату в людини повністю невідомі; особливо локальні ефекти препарату на імунологічні процеси в порожнині рота, глотці, трахеї та легенях.

Альдецин слід застосовувати з обережністю або не застосовувати взагалі у хворих на активний чи латентний туберкульоз органів дихання або при нелікованих грибкових, бактеріальних, системних вірусних інфекціях або при очному герпесі.

У пацієнтів при інгаляційному застосуванні Альдецину можуть виникнути легеневі інфільтрати з еозинофілією.

Хоча симптоми відміни стероїдів звичайно оборотні та нетяжкі, можуть спостерігатися тяжкі і навіть фатальні випадки внаслідок адреналової недостатності або загострення астми.

Безпека та ефективність застосування Альдецину у дітей до 6 років не встановлена. Рекомендовано регулярно вимірювати зріст дітей, які отримують довготривалу терапію глюкокортикостероїдами.

Пацієнти, які отримують кортикостероїди, потенційно мають знижений імунітет, тому їх слід попередити про ризик контакту з хворими на певні інфекційні захворювання (наприклад вітряну віспу, кір) та про важливість отримання консультації лікаря у випадку такого контакту (особливо важливо для дітей).

Симптоми гіперкортицизму можуть виникнути і при лікуванні Альдецином, якщо рекомендовані дози були перевищені або при індивідуальній чутливості пацієнтів чи сприйнятливості внаслідок нещодавньої системної кортикостероїдної терапії. У такому випадку відміну Альдецину слід проводити повільно, відповідно до прийнятої процедури відміни пероральної кортикостероїдної терапії.

При персистенції назофарінгеального подразнення інтраназальне застосування Альдецину слід припинити.

Пацієнтам, які застосовують Альдецин інтраназально протягом тривалого часу (декілька місяців або довше), слід періодично проводити огляд для виявлення можливих змін слизової оболонки носа.

Оскільки кортикостероїди пригнічують загоювання ран, пацієнти, які нещодавно перенесли оперативне втручання або травму носа, виразки носової перетинки, не повинні отримувати Альдецин інтраназально до повного загоєння ран.

За даними клінічних досліджень, поліпшення стану більшості пацієнтів із сезонним алергічним ринітом наставало через 3 дні, у деяких – зменшення симптомів хвороби не спостерігалося протягом навіть 2 тижнів. Не слід продовжувати інтраназальне використання Альдецину понад 3 тижні при відсутності покращання стану пацієнта.

При збереженні набряку слизової оболонки носа або посиленій секреції носового слизу може знадобитися застосування назальних судинозвужувальних або пероральних антигістамінних препаратів протягом перших 2–3 днів інтраназального застосування Альдецину.

Хворі повинні бути проінструктовані про необхідність негайно звернутися до лікаря у випадку неефективності або погіршення стану, при появі чхання або подразнення слизової оболонки носа при інтраназальному застосуванні Альдецину.

Інгаляційне застосування Альдецину у пацієнтів, які не отримували системні кортикостероїди або АКТГ. Застосування Альдецину може бути розпочато безпосередньо у хворих, які не отримували системні кортикостероїди або АКТГ. У пацієнтів, чутливих до терапії Альдецином, покращання легеневої функції відбувається зазвичай протягом 1–4 тижнів.

Інгаляційне застосування Альдецину у кортикостероїд- та АКТГ-залежних пацієнтів. Летальні випадки спостерігались у пацієнтів з астмою внаслідок адреналової недостатності під час та після переходу з системних кортикостероїдів на інгаляції беклометазону дипропіонату. Зважаючи на можливість існування гіпоталамо-пітуїтарно-адреналової супресії у пацієнтів, які отримують системні кортикостероїди або кортикотропін (АКТГ), переходити на інгаляції Альдецину слід з великою обережністю. Відомо, що такого роду супресія може зберігатися протягом 12 місяців й більше. Протягом першого тижня інгаляції Альдецину слід застосовувати одночасно з підтримуючими дозами системного кортикостероїду, які отримував пацієнт. Потім, на фоні застосування Альдецину, починають поступово припиняти прийом системного глюкокортикостероїду зменшуючи дозу. Причому величини зменшення дози системного глюкокортикостероїду не повинні перевищувати 0,1 мг бетаметазону (чи його еквівалента) в інтервалі 1–2 тижнів залежно від клінічної відповіді хворого. У АКТГ-залежних пацієнтів перехід слід здійснювати також шляхом зменшення відповідного дозування кортикотропіну. Не слід недооцінювати важливість поступового зменшення дози.

При виявлені ознак недостатності надниркових залоз, дозу системних кортикостероїдів тимчасово збільшують, після чого відміну їх прийому продовжують більш повільно.

Під час стресів або тяжких нападів бронхіальної астми пацієнти, які раніше отримували системні глюкокортикостероїди, потребують додаткового призначення короткого курсу системних глюкокортикостероїдів з поступовим припиненням прийому по мірі послаблення симптомів. Таким пацієнтам рекомендовано носити при собі необхідні ліки або невелику кількість глюкокортикостероїдів для прийому внутрішньо та попереджувальну картку, де вказано про необхідність застосування та рекомендовані дози системних глюкокортикостероїдів при стресових ситуаціях. У цієї категорії хворих слід регулярно контролювати функцію надниркових залоз, зокрема, ранковий рівень кортизолу в плазмі.

Вагітність і лактація. Альдецин не слід застосовувати під час вагітності або матерям, що годують груддю, якщо потенційний корисний ефект не виправдовує потенційного ризику для матері, плоду чи дитини. Немовлята, народжені матерями, що одержували глюкокортикостероїди під час вагітності, повинні перебувати під медичним наглядом для виявлення можливої недостатності функції кори надниркових залоз.

Матері-годувальниці повинні бути під пильним лікарським наглядом, якщо їм був призничений Альдецин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Невідома.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Не заморожувати. Термін придатності – 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Вміст під тиском. Уникати нагрівання балона. При нагріванні вище 49°С балон може вибухнути. Не протикати та не спалювати навіть порожній балон.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

Аерозольний балон, який містить 200 доз, у комплекті з носовим та ротовим аплікатором у картонній коробці.

Виробник

Завод: Шерінг-Плау Лабо Н.В., Хейст-оп-ден-Берг, Бельгія, власна філія Шерінг-Плау Корпорейшн, США. Дистриб'ютор: Шерінг-Плау Сентрал Іст АГ, Люцерн, Швейцарія.

Адреса

Шерінг-Плау Лабо Н.В., Індустрієпарк 30-2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгія. Schering-Plough Labo N.V., Industriepark 30-2220, Heist-op-den-Berg, Belgium (subsidiary

of Schering-Plough Corporation, USA).