Акувайл

Склад

діюча речовина: кеторолаку трометамін;

1 мл розчину містить кеторолаку трометаміну 4,5 мг;

допоміжні речовини: кармелоза натрію, натрію хлорид, натрію цитрат дигідрат, натрію гідроксид та/або кислота хлористоводнева розведена, вода очищена.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до світло-жовтого кольору розчин.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні засоби. Кеторолак.

Код ATХ S01B C05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кеторолаку трометамін – нестероїдний протизапальний засіб.

Кеторолаку трометамін чинить знеболювальну, протизапальну і жарознижувальну дію, що зумовлено його здатністю пригнічувати біосинтез простагландинів. При місцевому застосуванні в око кеторолак знижує рівень простагландинів E2 у водянистій волозі ока.

Кеторолаку трометамін не має значного впливу на внутрішньоочний тиск, однак зміни внутрішньоочного тиску можуть відбутися після хірургічного лікування катаракти.

Фармакокінетика.

2 краплі офтальмологічного розчину кеторолаку трометаміну 0,5 %, інстильовані в очі пацієнтів за 12 годин і 1 годину до хірургічного лікування катаракти, досягли середньої концентрації кеторолаку 95 нг/мл у водянистій волозі ока 8 із 9 випадків, що були перевірені (у діапазоні від 40 до 170 нг/мл).

Одна крапля офтальмологічного розчину кеторолаку трометаміну 0,5 %, інстальована в око, має достатню для виявлення концентрацію кеторолаку у плазмі крові у діапазоні від 11 до 23 нг/мл на 10-й день топічного лікування очей. Діапазон концентрації після застосування офтальмологічного розчину кеторолаку трометаміну 0,5 % – три рази на добу, становить приблизно від 4 до 8 % рівноважної середньої мінімальної концентрації у плазмі крові.

Клінічні характеристики. Показання.

Біль та запалення після хірургічного лікування катаракти.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Супутні офтальмологічні препарати необхідно застосувати як мінімум через 5 хвилин після інстиляції препарату Акувайл™.

Місцеві кортикостероїди також відомі як засоби, що уповільнюють або затримують процес загоєння. Супутнє лікування місцевими НПЗП і місцевими стероїдами може збільшити ризик виникнення проблем із загоюванням.

Існує ризик виникнення перехресної чутливості до ацетилсаліцилової кислоти, похідних фенілоцтової кислоти та інших НПЗП.

Особливості застосування

Уповільнене загоєння ран

Місцеві нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) можуть уповільнити або затримати процес загоєння.

Пацієнтам необхідно повідомити про можливість уповільнення або затримки загоєння при застосуванні НПЗП.

Перехресна чутливість або підвищена чутливість

Необхідно з обережністю застосовувати препарат для лікування осіб, у яких раніше спостерігалася чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, похідних фенілоцтової кислоти та інших НПЗП. Були отримані повідомлення про випадки бронхоспазму або загострення астми, пов’язані з використанням офтальмологічних розчинів кеторолаку трометаміну пацієнтам, у яких існує підвищена чутливість до аспірину/нестероїдних протизапальних препаратів, або пацієнтам з астмою в анамнезі.

Збільшення часу кровотечі

При застосування деяких НПЗП існує ризик збільшення часу кровотечі через втручання у процес агрегації тромбоцитів. Повідомлялося, що НПЗП, які застосовують для лікування очей, можуть спричинити підвищену кровотечу в окулярних тканинах (включаючи крововиливи у передню камеру ока) у поєднанні з окулярною хірургією.

Рекомендується з обережністю застосовувати препарат Акувайл™ пацієнтам, які мають схильність до кровотечі або застосовують інші медичні засоби, які можуть збільшити час кровотечі.

Корнеальні ефекти

Застосування місцевих НПЗП може призвести до виникнення кератиту. У деяких пацієнтів, схильних до захворювання, тривале застосування топічних НПЗП може призвести до розшарування епітелію, потоншання рогівки, ерозії рогівки, виразки рогівки та перфорації рогівки. Ці події можуть стати загрозою втрати зору. Пацієнтам з ознаками розшарування епітелію рогівки слід негайно припинити застосування місцевих НПЗП та пройти обстеження рогівки.

Постмаркетинговий досвід із застосування місцевих НПЗП дозволяє припустити, що пацієнти, які перенесли ускладнені окулярні операції, пацієнти з енервацією рогівки, епітеліальними дефектами рогівки, цукровим діабетом, захворюваннями поверхні ока (наприклад, синдромом «сухого ока»), ревматоїдним артритом або повторними операціями на очах протягом короткого періоду часу можуть піддаватися збільшеному ризику щодо виникнення корнеальних побічних дій, які можуть стати загрозою втрати зору. Місцеві НПЗП слід застосовувати з обережністю для даних груп пацієнтів.

Постмаркетинговий досвід із застосування місцевих НПЗП також дозволяє припустити, що застосування раніше ніж за 1 добу до операції або пізніше ніж через 14 діб після операції може збільшити ризик для пацієнта щодо виникнення та складності корнеальних побічних дій.

Інтеркурентні очні стани

Пацієнтів необхідно повідомити про те, що у випадку виникнення інтеркурентних станів з боку органів зору (наприклад, травма або інфекція) або проведення офтальмологічної операції слід звернутися до лікаря-офтальмолога для вирішення питання про можливість подальшого лікування препаратом Акувайл™.

Супутня місцева терапія

Акувайл™ можна застосовувати разом з іншими місцевими офтальмологічними лікарськими засобами, такими як альфа-агоністи, бета-адреноблокатори, інгібітори карбоангідрази, препарати для лікування паралічу акомодації та мідріатичні засоби.

Якщо пацієнт застосовує більше ніж один офтальмологічний препарат, слід дотримуватись інтервалу між закапуваннями як мінімум 5 хвилин.

Застосування при використанні контактних лінз

Препарат Акувайл™ не слід застосовувати при використанні контактних лінз.

Попередження мікробного забруднення продукту

Флакони призначені тільки для одноразового використання. Пацієнтів слід повідомити, що розчин з одного флакона для одноразового індивідуального використання повинен бути використаний одразу після розкриття флакона для закапування в ушкоджене око. Кількість препарату, що залишилася у флаконі, підлягає утилізації одразу після застосування. Не рекомендується використовувати одну одноразову ампулу місцевих очних крапель для лікування обох очей після хірургічної операції на обох очах. У таких випадках пацієнтам рекомендується використовувати 1 ампулу на кожне око одразу після відкриття та викидати залишки лікарського засобу в ампулі після використання. Не допускати торкання наконечника флакона очей або поверхні навколо очей, оскільки це може призвести до забруднення наконечника бактеріями, які спричиняють очні інфекції або поранення ока. Серйозні ушкодження очей з наступною втратою зору можуть бути результатом застосування забруднених розчинів.

Пацієнти літнього віку

Немає загальної клінічної різниці щодо безпечності або ефективності застосування препарату між пацієнтами літнього віку та іншими дорослими пацієнтами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Тератогенні ефекти.

Вагітність, категорія С: адекватних і суворо контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. Препарат Акувайл™ слід застосовувати у період вагітності, тільки якщо очікувана користь для матері перевищує потенційних ризик для плода.

При застосуванні на тваринах після 17-го дня вагітності при пероральному застосуванні 1,5 мг/кг/добу (приблизно у 300 разів більше за звичайну денну дозу при топічному офтальмологічному застосуванні) кеторолаку трометамін призвів до дистонії та збільшення летальності серед новонароджених.

Нетератогенні ефекти.

Через вплив препаратів інгібіторів простагландину на серцево-судинну систему плода (закриття артеріальної протоки) необхідно уникати застосування препарату Акувайл™ на пізніх періодах вагітності.

Оскільки більшість лікарських засобів проникають у грудне молоко, необхідно з обережністю застосовувати препарат Акувайл™ жінкам, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не передбачається виникнення несприятливих ефектів при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, хоча пацієнтів необхідно попередити про можливість відчуття затуманення зору при застосуванні препарату Акувайл™.

Спосіб застосування та дози

По одній краплі препарату Акувайл™ закапувати в уражене око двічі на добу, починаючи за один день до операції з приводу катаракти, продовжуючи в день операції та протягом перших 2 тижнів післяопераційного періоду.

Діти

Безпеку та ефективність застосування препарату дітям не вивчали, тому Акувайл^TM не слід застосовувати у педіатричній практиці.

Передозування

Зазвичай передозування не призводить до тяжких наслідків. При випадковому ковтанні необхідно випити достатню кількість рідини для розведення препарату.

Побічні реакції

Найчастішими побічними ефектами, що спостерігалися у 1-6 % пацієнтів, були підвищений внутрішньоочний тиск, кон'юнктивальна гіперемія та/або крововилив, набряк рогівки, очний біль, головний біль, сльозотеча і затуманення зору. Деякі з цих ефектів можуть бути наслідком хірургічних процедур з приводу лікування катаракти.

Досвід післяреєстраційного застосування

Зазначені нижче побічні реакції були виявлені під час післяреєстраційного застосування офтальмологічних розчинів кеторолаку трометаміну у клінічній практиці. Оскільки про ці випадки повідомляла невстановлена кількість людей у добровільному порядку, неможливо зробити підрахунок частоти виникнення таких реакцій. Побічні реакції, що були вибрані для включення у звітність внаслідок їх тяжкості, частоти повідомлення, можливого причинного зв’язку з місцевими офтальмологічними розчинами кеторолаку трометаміну або комбінацією цих факторів, включають бронхоспазм, загострення астми, ерозію рогівки, прорив рогівки, потоншення рогівки та розм’якшення рогівки, розшарування епітелію (див. «Особливості застосування») і виразковий кератит.

Термін придатності

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі 25 °C, дозволена амплітуда коливання: 15-30 °C.

Зберігати флакони в пакетах із фольги із закритими краями у захищеному від світла місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 0,4 мл у прозорих флаконах для одноразового використання, виготовлених із ПЕНЩ.

30 флаконів (6 упаковок із фольги Х 5 флаконів у кожній упаковці), запечатані у пачку картонну. 

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Аллерган Сейлс ЛЛС.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

8301 Марс Драйв, Уейко, Техас 76712, США.

Заявник

Аллерган, Інк.

Місцезнаходження заявника

2525 Дюпонт Драйв, Ірвайн, Каліфорнія 92612, США.