Актифед раствор д/перор прим по 100 мл во флак:

Склад

діючі речовини: трипролідину гідрохлорид, псевдоефедрину гідрохлорид;

5 мл розчину містять трипролідину гідрохлориду 1,25 мг, псевдоефедрину гідрохлориду 30 мг;

допоміжні речовини: сироп, гліцерин, метилпарагідроксибензоат, натрію бензоат, хінолін жовтий Е 104, сансет жовтий Е 110, натрію гідроксид, вода очищена.

Фармакотерапевтична група

Системно діючі протинабрякові засоби, які застосовують при патології порожнини носа. Код АТС R01B A52.

Показання

Симптоматичне лікування захворювань верхніх дихальних шляхів, таких як алергічний риніт, вазомоторний риніт, а також при застуді та грипі.

Протипоказання

Гіперчутливість до псевдоефердину гідрохлориду, трипролідину гідрохлориду, акривастину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Артеріальна гіпертензія (тяжкий перебіг), тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий ступінь ниркової недостатності, захворювання печінки та нирок тяжкого ступеня, бронхіальна астма, бронхіт та бронхоектази, що супроводжуються надлишковою секрецією, феохромоцитома.

Не призначають хворим, які отримують інші симпатоміметики (деконгестанти, супресори апетиту та амфітаміноподібні психостимулятори).

Не призначають хворим, які застосовують або застосовували протягом останніх 2 тижнів інгібітори МАО (у тому числі антибактеріальний препарат фуразолідон).

Вагітність.

Спосіб застосування та дози

Пацієнта слід попередити про необхідність звернутися за порадою до лікаря, якщо симптоми хвороби не зникають протягом 7 днів. Не перевищувати рекомендовані дози та частоту застосування. Уникати сумісного застосування з іншими засобами, що мають антигістамінний компонент, включаючи лікарські засоби для лікування застуди та кашлю (див. розділ «Особливості застосування»).

10 мл – 3-4 рази на день внутрішньо.

Максимальна добова доза – 40 мл.

5 мл розчину – 3-4 рази на день.

Максимальна добова доза – 20 мл.

Діти віком від 2 до 6 років.

2,5 мл – 3-4 рази на день.

Максимальна добова доза – 10 мл.

Діти віком до 2 років.

Препарат не застосовують для лікування дітей цієї вікової групи.

Окремі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку.

Спеціальних досліджень з вивчення впливу псевдоефедрину або трипролідину на хворих літнього віку не проводилося. Хворі літнього віку більш схильні до неврологічних антихолінергічних ефектів, спричинених трипролідином, включаючи сплутаність свідомості та розвиток парадоксального збудження (див. розділ «Особливості застосування»).

Дозування при порушенні функції нирок.

Псевдоефедрин виводиться головним чином нирками. Ниркова недостатність збільшує рівень псевдоефедрину у плазмі крові. Псевдоефедрин не можна застосовувати для лікування хворих з тяжким ступенем ниркової недостатності (див. розділ «Протипоказання) та застосовувати з обережністю для лікування хворих із помірним ступенем ниркової недостатності (див. розділ «Особливості застосування»).

Трипролідин виводиться головним чином шляхом печінкового метаболізму, тому слід зважити на необхідність зменшення дози хворим з тяжкою патологією печінки (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні реакції

Застосовується така класифікація частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто (³ 1/10); часто (³ 1/100 та < 1/10); нечасто (³ 1/1 000 та < 1/100); рідко (³ 1/10 000 та < 1/1 000); дуже рідко (< 1/10 000); частота невідома (визначити частоту неможливо).

Псевдоефедрин

З боку психіки

Часто: нервозність, безсоння

Нечасто: ажитація, неспокій, тремор.

Рідко: галюцинації (особливо у дітей).

З боку нервової системи

Часто: запаморочення.

Нечасто: головний біль.

З боку серцево-судинної системи

Рідко: тахікардія, посилене серцебиття, підвищення артеріального тиску, аритмія.

Спостерігалось підвищення систолічного артеріального тиску, в терапевтичних дозах вплив псевдоефедрину на артеріальний тиск не є клінічно значущим.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: сухість у роті, нудота, блювання.

Нечасто: зниження апетиту.

Рідко: висип, алергічний дерматит, підвищена пітливість.

Після застосування псевдоефедрину спостерігались різні алергічні реакції з боку шкіри з або без системних ознак, таких як бронхоспазм і ангіоневротичний набряк.

Нечасто: дизурія, затримка сечовиділення.

Затримка сечовиділення спостерігається головним чином у хворих з обструкцією сечовидільних шляхів, таких як гіпертрофія простати.

Трипролідин

З боку психіки

Частота невідома: парадоксальне збудження (найбільш чутливі – діти та літні пацієнти: підвищення енергійності, неспокій, знервованість), сплутаність свідомості (найбільш схильні – люди літнього віку), нічне марення, галюцинації (головним чином у дітей).

З боку нервової системи

Дуже часто: седативний ефект, сонливість.

Часто: неуважність, порушення координації, запаморочення.

Нечасто: головний біль.

Серцево-судинна система

Нечасто: ортостатична гіпотензія, посилене серцебиття, тахікардія, слабкість.

З боку органів зору

Частота невідома: нечіткість зору.

З боку органів грудної порожнини та ЛОР-органів

Частота невідома: згущення бронхіального секрету, закладеність носа.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: сухість у роті, носі та горлі.

Частота невідома: шлунково-кишковий дискомфорт, включаючи нудоту та блювання, анорексія, діарея, запор, підвищений апетит, збільшення маси тіла, печія..

З боку шкіри та підшкірної тканини

Частота невідома: висипання та кропив’янка, реакції фоточутливості.

З боку нирок та сечовидільної системи

Частота невідома: затримка сечовиділення, дизурія, поліурія.

Передозування

Симптоми.

Передозування псевдоефедрину може призвести до симптомів, пов’язаних зі стимуляцією центральної нервової та серцево-судинної системи (наприклад збудженість, неспокій, галюцинації, артеріальна гіпертензія та аритмії, посилене серцебиття, порушення сечовиділення, нудота, блювання, спрага). У тяжких випадках може виникати психоз, судоми, кома та гіпертонічний криз.

Може зменшуватись рівень сироваткового калію у зв’язку з його переміщенням з позаклітинного середовища до внутрішньоклітинного.

Передозування трипролідину наімовірніше може спричинити реакції, аналогічні тим, що описані у розділі «Побічні реакції». Додатково можуть виникати такі симптоми як, атаксія, слабкість, пригнічення дихання, сухість шкіри та слизових оболонок, гіперпірексія, тремор, психоз, судоми, тахікардія та аритмія.

Лікування.

Слід проводити необхідну підтримуючу терапію, направлену на усунення відповідних специфічних симптомів. Судоми та відповідна стимуляція центральної нервової системи лікується парентеральним введенням діазепаму. Застосування бета-блокаторів нівелює серцево-судинні ускладнення та гіпокаліємію. 

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності та в період годування груддю.

Діти

Розчин для перорального застосування Актифед застосовують для лікування дітей віком від 2 років.

Особливості застосування

З обережністю препарат застосовують для лікування пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, аритміями, артеріальною гіпертензією, гіпертиреоїдизмом, збільшенням передміхурової залози, діабетом, підвищенням внутрішньоочного тиску, включаючи глаукому, епілепсію, бронхіальну астму, бронхіт та бронхоектази, помірну ниркову недостатність, тяжку печінкову недостатність або феохромоцитому.

З обережністю слід застосовувати препарат для лікування пацієнтів, які приймають бета-блокатори та інші антигіпертензивні препарати.

Застосування препарату може спричинювати сонливість, запаморочення, порушення чіткості зору та психомоторної активності, що може серйозно впливати на здатність пацієнта до керування автомобілем та іншими механізмами. У разі появи таких симптомів слід уникати керування автомобілем та іншими механізмами.

Препарат може посилювати дію алкоголю, тому слід уникати вживання алкоголю під час терапії.

Уникати сумісного застосування з іншими препаратами, що містять антигістамінові компоненти, включаючи препарати для лікування застуди та кашлю.

При застосуванні для лікування дітей та хворих літнього віку більш ймовірне виникнення неврологічних та антихолінергічних ускладнень та парадоксального збудження.

Препарат містить сироп (цукрозу), метилпарагідроксибензоат, хінолін жовтий Е104, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, недостатністю цукрози-ізомальтози або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

У кожних 5 мл розчину міститься 3,93 г цукрози, тому це слід враховувати при призначенні препарату хворим на цукровий діабет.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Антихолінергічні властивості трипролідину можуть спричинити сонливість, запаморочення, порушення чіткості зору та психомоторну активність у деяких пацієнтів, що, в свою чергу, може мати серйозний вплив на їх здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Пацієнти з таким впливом на повинні керувати автомобілем та іншими механізмами (див. розділ «Особливості застосування»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Сумісне застосування псевдоефедрину гідрохлориду та інгібіторів МАО (або протягом 2 тижнів після застосування інгібіторів МАО) може спричиняти гіпертензивний криз. Антихолінергічні властивості трипролідину також посилюються інгібіторами МАО.

Сумісне застосування із симпатоміметиками (деконгестанти, супресори апетиту, амфетамінові психостимулятори), що впливають на катаболізм симпатоміметичних амінів, може спричинити підвищення артеріального тиску.

Сумісне застосування з гіпнотичними, седативними засобами або транквілізаторами може посилювати сонливість. Аналогічний ефект спостерігається при сумісному застосуванні з алкоголем.

Псевдоефедрин може мати антагоністичний ефект при сумісному застосуванні з деякими антигіпертензивними препаратами (наприклад бета-блокатори, метилдопа, резерпін, дебрикосвін, гуанетидин). 

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Трипролідин забезпечує симптоматичне полегшення в ситуаціях, що цілком або частково залежать від вивільнення гістаміну. Він є сильнодіючим конкурентним антагоністом Н₁-гістамінових рецепторів класу алкіламінів із мінімальною антихолінергічною активністю.

Псевдоефедрин ефективно знімає набряк слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, оскільки є симпатоміметиком прямої та непрямої дії. Псевдоефедрин порівняно з ефедрином значно меншою мірою викликає тахікардію та підвищення артеріального тиску та значно меншою мірою стимулює центральну нервову систему.

Фармакокінетика. Псевдоефедрин та трипролідин добре абсорбуються з кишечнику після застосування внутрішньо. Після застосування однієї таблетки максимальна концентрація трипролідину у плазмі становить приблизно 5,5–6,0 нг/мл та досягається через 2 години. Період напіввиведення трипролідину становить приблизно 3,2 години. Тільки приблизно 1 % застосованої дози трипролідину виводиться у незміненому стані.

Максимальна концентрація псевдоефедрину становить приблизно 180 нг/мл та досягається через 2 години. Період напіввиведення псевдоефедрину досягає 5,5 години.

Псевдоефедрин частково метаболізується у печінці до неактивного метаболіту. Псевдоефедрин та його метаболіти виділяються нирками, 55–75 % дози – у незміненому стані. Рівень виділення псевдоефедрину підвищується при підкисленні сечі та відповідно знижується при збільшенні рН сечі.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий жовтого кольору розчин.

Термін придатності

4 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі нижче 25 °С у сухому та захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 100 мл розчину в скляному флаконі темного кольору в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Аспен Бад Олдесло ГмбХ (Німеччина).

Aspen Bad Oldesloe GmbH (Germany).

Аспен Бад Олдесло ГмбХ., Індустріштрассе 32-36, 23843- Бад Олдесло, Німеччина.

Aspen Bad Oldesloe GmbH., Industriestrasse 32-36, 23843 - Bad Oldesloe, Germany.