Актифед экспекторант раствор д/перор прим по 100 мл во флак:

Склад

діючі речовини: трипролідину гідрохлорид, псевдоефедрину гідрохлорид, гуайфенезин;

5 мл розчину містять трипролідину гідрохлориду 1,25 мг, псевдоефедрину гідрохлориду 30 мг, гуайфенезину 100 мг;

допоміжні інгредієнти: сорбітол (70%), сироп, натрію бензоат, метилпарагідроксибензоат, левоментол, сансет жовтий, етанол (96%), ароматизатор з лимонним смаком, вода очищена.

Фармакотерапевтична група

Системно діючі протинабрякові засоби, які застосовують при патології порожнини носа. Код АТС R05С A50.

Показання

Симптоматичне лікування захворювань верхніх дихальних шляхів, які супроводжуються продуктивним кашлем.

Протипоказання

Гіперчутливість до псевдоефердину гідрохлориду, трипролідину гідрохлориду, акривастину, гуайфенезину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Артеріальна гіпертензія (тяжкий перебіг), тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкий ступінь ниркової недостатності, захворювання печінки та нирок тяжкого ступеня, бронхіальна астма, бронхіт та бронхоектази, що супроводжуються надлишковою секрецією, феохромоцитома.

Не призначають хворим, які отримують інші симпатоміметики (такі як деконгестанти, супресори апетиту та амфітаміноподібні психостимулятори).

Не призначають хворим, які застосовують або застосовували протягом останніх 2 тижнів інгібітори МАО (у тому числі антибактеріальний препарат фуразолідон).

Вагітність. Дитячий вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози

Пацієнта слід попередити про необхідність звернутись за порадою до лікаря, якщо симптоми хвороби не зникають протягом 7 днів. Не перевищувати рекомендовані дози та частоту застосування. Уникати сумісного застосування з іншими засобами, що містять антигістамінний компонент, включаючи лікарські засоби для лікування застуди та кашлю (див розділ «Особливості застосування»).

10 мл 3-4 рази на день внутрішньо.

Максимальна добова доза – 40 мл.

Пацієнти літнього віку.

Спеціальних досліджень впливу псевдоефедрину, трипролідину або гуайфенезину на хворих літнього віку не проводили. Хворі літнього віку більш схильні до неврологічних антихолінергічних ефектів, спричинених трипролідином, включаючи сплутаність свідомості та розвиток парадоксального збудження (див. розділ «Особливості застосування»).

Дозування при порушенні функції нирок.

Псевдоефедрин виводиться головним чином нирками. Псевдоефедрин не можна застосовувати для лікування хворих з тяжким ступенем ниркової недостатності (див. розділ «Протипоказання») та слід застосовувати з обережністю для лікування хворих із помірним ступенем ниркової недостатності (див. розділ «Особливості застосування»).

Трипролідин виводиться головним чином шляхом печінкового метаболізму, тому слід зважити на необхідність зменшення дози хворим з тяжкою патологією печінки (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні реакції

Застосовується така класифікація частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто – ³ 1/10; часто – ³ 1/100 та < 1/10; нечасто – ³ 1/1000 та < 1/100; рідко – ³ 1/10000 та < 1/1000; дуже рідко < 1/10 000;

частота невідома – визначити частоту неможливо.

Псевдоефедрин

Психічні розлади

Часто: нервозність, безсоння

Нечасто: ажитація, неспокій, тремор.

Рідко: галюцинації (особливо у дітей).

Нервова система

Часто: запаморочення.

Нечасто: головний біль.

Серцево-судинна система

Рідко: тахікардія, посилене серцебиття, підвищення артеріального тиску, аритмія.

Спостерігалось підвищення систолічного артеріального тиску, в терапевтичних дозах вплив псевдоефедрину на артеріальний тиск не є клінічно значущим.

Шлунково-кишковий тракт

Часто: сухість у роті, нудота, блювання.

Нечасто: зниження апетиту.

Рідко: висипання, алергічний дерматит, підвищена пітливість.

Після застосування псевдоефедрину спостерігались різні алергічні реакції з боку шкіри з або без системних ознак, таких як бронхоспазм і ангіоневротичний набряк.

Нечасто: дизурія, затримка сечовиділення.

Затримка сечовиділення спостерігається головним чином у хворих з обструкцією сечовивідних шляхів, таких як гіпертрофія простати.

Трипролідин

Психічні розлади

Частота невідома: парадоксальне збудження (найбільш чутливі діти та літні пацієнти – підвищення енергійності, неспокій, знервованість), сплутаність свідомості (найбільш схильні люди літнього віку), нічне марення, галюцинації (головним чином у дітей).

Нервова система

Дуже часто: седативний ефект, сонливість.

Часто: неуважність, порушення координації, запаморочення.

Нечасто: головний біль.

Серцево-судинна система

Нечасто: ортостатична гіпотензія, посилене серцебиття, тахікардія, слабкість.

Порушення з боку органів зору

Частота невідома: нечіткість зору.

Органи грудної порожнини та вуха, горла, носа

Частота невідома: згущення бронхіального секрету, закладеність носа.

Шлунково-кишковий тракт

Часто: сухість у роті, носі та горлі.

Частота невідома: шлунково-кишковий дискомфорт, включаючи нудоту та блювання, анорексія, діарея, запор, підвищений апетит, збільшення маси тіла, печія.

Шкіра та підшкірна тканина

Частота невідома: висипання та кропив’янка, реакції фоточутливості.

Нирки та сечовидільна система

Частота невідома: затримка сечовиділення, дизурія, поліурія.

Гуайфенезин

Імунна система

Частота невідома: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Дихальна система

Частота невідома: порушення дихання, що звичайно асоціювалось з іншими симптомами гіперчутливості.

Шлунково-кишкова система

Частота невідома: нудота, блювання, дискомфорт у животі.

Шкіра та підшкірна тканина

Частота невідома: висипання, кропив’янка.

Передозування

Симптоми.

Передозування псевдоефедрину може призводити до симптомів, пов’язаних зі стимуляцією центральної нервової та серцево-судинної систем (наприклад, збудженість, неспокій, галюцинації, гіпертензія та аритмії, посилене серцебиття, порушення сечовиділення, нудота, блювання, спрага). У тяжких випадках можуть виникати психози, судоми, кома та гіпертонічний криз.

Може зменшуватись рівень сироваткового калію у зв’язку з його переміщенням з позаклітинного середовища до внутрішньоклітинного.

Передозування трипролідину наймовірніше може спричинити реакції, аналогічні тим, що описані у розділі «Побічні реакції». Додатково можуть виникати такі симптоми як, атаксія, слабкість, пригнічення дихання, сухість шкіри та слизових оболонок, гіперпірексія, тремор, психоз, судоми, тахікардія та аритмії.

Великі дози гуайфенезину можуть спричинити нудоту та блювання.

Лікування.

Слід проводити необхідну підтримуючу терапію для усунення відповідних специфічних симптомів. Судоми та відповідна стимуляція центральної нервової системи лікується парентеральним введенням діазепаму. Застосування бета-блокаторів нівелює кардіосудинні ускладнення та гіпокаліємію. У разі виникнення блювання слід проводити замісну терапію рідинами та моніторувати рівень електролітів за потреби.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності та в період годування груддю.

Діти

Актифед Експекторант не застосовують для лікування дітей віком до 12 років.

Особливості застосування

З обережністю препарат застосовують для лікування пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, аритміями, артеріальною гіпертензією, гіпертиреоїдизмом, збільшенням передміхурової залози, діабетом, підвищенням внутрішньоочного тиску, включаючи глаукому, епілепсію, бронхіальну астму, бронхіт та бронхоектази, помірну ниркову недостатність, тяжку печінкову недостатність або феохромоцитому.

З обережністю застосовувати для лікування пацієнтів, які приймають бета-блокатори та інші антигіпертензивні препарати.

Застосування препарату може спричинювати сонливість, запаморочення, порушення чіткості зору та психомоторної активності, що може серйозно впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механізмами. У разі появи таких симптомів слід уникати керування автомобілем та іншими механізмами.

Препарат може посилювати дію алкоголю, тому слід уникати вживання алкоголю під час терапії.

Уникати сумісного застосування з іншими препаратами, що містять антигістамінні компоненти, включаючи препарати для лікування застуди та кашлю.

При застосуванні для лікування дітей та хворих літнього віку більш ймовірне виникнення неврологічних та антихолінергічних ускладнень та парадоксального збудження.

Якщо симптоми захворювання тривають, слід звернутися до лікаря.

Препарат містить сорбітол та цукрозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, недостатністю цукрази-ізомальтази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

Препарат містить цукрозу, тому це слід враховувати при призначенні препарату хворим на цукровий діабет.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Антихолінергічні властивості трипролідину можуть спричинити сонливість, запаморочення, порушення чіткості зору та психомоторної активності у деяких пацієнтів, що, в свою чергу, може мати серйозний вплив на їх здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Пацієнти з такими реакціями не повинні керувати автомобілем та іншими механізмами (див. розділ «Особливості застосування»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Сумісне застосування псевдоефедрину гідрохлориду та інгібіторів МАО (або протягом 2 тижнів після застосування інгібіторів МАО) може спричиняти гіпертензивний криз. Антихолінергічні властивості трипролідину також підсилюються інгібіторами МАО.

Сумісне застосування з симпатоміметиками (такими як деконгестанти, супресори апетиту, амфетамінові психостимулятори), що впливають на катаболізм симпатоміметичних амінів, може спричинити підвищення артеріального тиску.

Сумісне застосування з гіпнотичними, седативними засобами або транквілізаторами може посилювати сонливість. Аналогічний ефект спостерігається при сумісному застосуванні з алкоголем.

Псевдоефедрин може мати антагоністичний ефект при сумісному застосуванні з деякими антигіпертензивними препаратами (наприклад бета-блокатори, метилдопа, резерпін, дебрикосвін, гуанетидин). 

Гуайфенезин може зумовити хибнопозитивні результати діагностичних тестів, при яких визначають 5-гідроксиіндолоцетну та ванілмигдалеву кислоти у сечі.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Трипролідин забезпечує симптоматичне полегшення в ситуаціях, що цілком або частково залежать від вивільнення гістаміну. Він є сильнодіючим конкурентним антагоністом Н₁-гістамінових рецепторів класу алкіламінів із мінімальною антихолінергічною активністю.

Псевдоефедрин ефективно знімає набряк слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, оскільки є симпатоміметиком прямої та непрямої дії. Псевдоефедрин порівняно з ефедрином значно меншою мірою спричинює тахікардію та підвищення артеріального тиску та значно меншою мірою стимулює центральну нервову систему.

Гуайфенезин діє через стимуляцію рецепторів слизової оболонки шлунка, при цьому рефлекторно збільшується секреція залоз, що знаходяться в дихальних шляхах. Результатом є збільшення об’єму та зменшення в’язкості мокротиння.

Фармакокінетика. Гуайфенезин, псевдоефедрин та трипролідин добре абсорбуються з кишечнику після прийому внутрішньо. Після прийому 10 мл Актифеду Експекторанту пік концентрації трипролідину у плазмі становить приблизно 5,5–6,0 нг/мл та досягається через 1,5 години. Період напіввиведення трипролідину становить приблизно 3,2 години. Тільки приблизно 1% прийнятої дози трипролідину виводиться у незміненому стані.

Пікова концентрація псевдоефедрину становить приблизно 180 нг/мл та досягається через 1,5 години. Період напіввиведення псевдоефедрину становить 5,5 години.

Псевдоефедрин частково метаболізується у печінці до неактивного метаболіту. Псевдоефедрин та його метаболіти виділяються нирками, 55–75% дози – у незміненому стані. Рівень виділення псевдоефедрину збільшується при підкисленні сечі та відповідно зменшується при збільшенні рН сечі.

Після прийому 600 мг гуайфенезину пік концентрації у плазмі спостерігається через 15 хвилин після прийому та становить 1,4 мкг/мл. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину, через 8 годин препарат у крові не виявляється.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий, оранжевого кольору розчин з характерним запахом.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі до 25 °С в захищеному від світла місці, недоступному для дітей, не заморожувати. Розчин може бути розведений наполовину або на чверть. У розведеному вигляді зберігається при температурі до 25 °С протягом 28 днів.

Упаковка

По 100 мл розчину в скляному флаконі темного кольору в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Аспен Бад Олдесло ГмбХ (Німеччина)/ Aspen Bad Oldesloe GmbH (Germany).

Аспен Бад Олдесло ГмбХ., Індустріштрассе 32-36, 23843- Бад Олдесло, Німеччина.

Aspen Bad Oldesloe GmbH., Industriestrasse 32-36, 23843 - Bad Oldesloe, Germany.