Агапурин 600 ретард

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин;

Основні фізико-хімічні властивості

білі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;

Склад

1 таблетка містить пентоксифіліну 600 мг;

допоміжні речовини: еудрагіт RS PO, еудрагіт RL PO, повідон К 25, тальк, магнію стеарат, еудрагіт Е 12,5%, макрогол Е 6 000.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Пентоксифілін покращує порушену здатність до деформації еритроцитів, пригнічує агрегацію еритроцитів, зменшує агрегацію тромбоцитів, рівень фібриногену, прилипання лейкоцитів до ендотелію, активацію лейкоцитів та наступне пошкодження ендотелію, а також знижує в’язкість крові. Пентоксифілін покращує мікроциркуляцію внаслідок реологічних властивостей та попередження тромбозу.

Периферичний судинний опір може знизитися після застосування високих доз пентоксифіліну. Пентоксифілін має слабку позитивну інотропну дію на серце. 

Фармакокінетика. При пероральному прийомі пентоксифілін швидко та майже повністю (понад 95%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті.

Після застосування Агапурину^® 600 Ретард пентоксифілін повільно вивільняється протягом 10–12 годин, так що постійний рівень у плазмі підтримується приблизно протягом 12 годин.

Після повного поглинання пентоксифілін зазнає першопрохідного метаболізму. Вміст головного активного метаболіту [1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин] вдвічі перевищує концентрації пентоксифіліну. 

Період напіввиведення пентоксифіліну після перорального застосування становить приблизно 1,6 годин.

Пентоксифілін повністю метаболізується, і понад 90% застосованої дози виводиться нирками у формі некон’югованих, розчинних у воді полярних метаболітів. Виділення метаболітів відбувається із затримкою у пацієнтів з серйозними порушеннями ниркової функції.

Розпад, період напіввиведення та абсолютна біологічна доступність пентоксифіліну зростають у суб’єктів з порушеною функцією печінки. 

• Хронічні периферичні артеріальні та артеріовенозні порушення кровообігу внаслідок атеросклерозу (атеросклероз з переміжною кульгавістю), цукрового діабету (діабетична ангіопатія), запалення (облітеруючий ендартеріїт), дистрофічних розладів (посттромботичний синдром, трофічна виразка, гангрена, обмороження) та ангіонейропатії (парестезія, акроціаноз, хвороба Рейно);
• розлади цереброваскулярної циркуляції (стан, викликаний атеросклерозом, наприклад, зниження здатності до концентрації, запаморочення, погіршення пам’яті, а також стан після інсульту з персистуючими симптомами цереброваскулярної ішемії);
• гостра та хронічна ретинальна та хоріоїдальна судинна недостатність; 
• гострі функціональні розлади вестибулярного апарату. 

Спосіб застосування та дози

Застосовують внутрішньо. Звичайна доза становить 1 таблетку (600 мг) двічі на день.

Для осіб з нирковою дисфункцією (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) слід застосовувати у зменшеній дозі (1 таблетка на день).

Для пацієнтів з серйозною печінковою дисфункцію також необхідне зменшення дозування (1 таблетка на день).

У пацієнтів з гіпотензією, з нестабільною циркуляцією та у тих, хто має ризик гіпотензії (наприклад, у осіб з ураженням коронарних артерій, або з вираженим стенозом церебральних артерій) терапію слід розпочинати з низьких доз, які тільки поступово можна підвищувати. 

Таблетку слід приймати цілою, з відповідною кількістю рідини (півсклянки) під час або безпосередньо після прийому їжі. 

Побічна дія

Препарат звичайно добре переноситься, проте можуть спостерігатися побічні реакції:

шлунково-кишковий тракт: диспепсія, нудота, блювання, діарея та відчуття наповненості у шлунку;

центральна нервова система: головний біль, нервовість, збудження, порушення сну, підвищене потовиділення;

шкірні реакції: гіперчутливість (висипання, кропив’янка, свербіж) менш поширена, вона, звичайно, стихає після припинення або закінчення лікування;

серцево-судинна система: тахікардія, аритмія, артеріальна гіпотензія, напади стенокардії, кровотечі у різних органах (особливо у суб’єктів, схильних до кровотечі);

метаболізм: гіпоглікемія.

Протипоказання

• Відома гіперчутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів, або до будь-яких компонентів препарату;
• кровотеча;
• ретинальна кровотеча;
• крововилив у сітківку ока;
• гострий інфаркт міокарда;
• період вагітності та лактація;
• відсутній достатній досвід лікування дітей та підлітків віком до 18 років, тому призначати їм пентоксифілін не рекомендується.

Передозування

Симптоми: початкові симптоми гострого передозування пентоксифіліном можуть включати нудоту, запаморочення, аритмії, тахікардію, зниження артеріального тиску. Можливі такі симптоми: пропасниця, збудження, гарячі припливи, втрата свідомості, арефлексія, тонічно-клонічні судоми та блювання “зернами кави“, як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікування: у випадку передозування слід припинити подальше всмоктування пентоксифіліну за допомогою його видалення (наприклад, промивання шлунка) та/або затримки його всмоктування (наприклад, активоване вугілля).

При гострому передозуванні та з метою попередження ускладнень потрібен загальний і спеціалізований медичний контроль.

Особливості застосування

Необхідна особлива обережність у пацієнтів з такими станами:

• серцеві аритмії (ризик загострення аритмії);
• гострий інфаркт міокарда;
• гіпотензія;
• ниркова дисфункція (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);
• серйозна печінкова дисфункція;
• геморагічний діатез, наприклад, пацієнти, яких лікують антикоагулянтами або пацієнти з порушеннями зсідання крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Пентоксифілін посилює ефект антигіпертензивних та інших судинорозширювальних речовин, що може викликати тяжку гіпотензію. При одночасному застосуванні з адренергічними та гангліоблокаторами може спостерігатися значне зниження кров’яного тиску. Одночасне застосування адренергічних речовин або ксантинів призводить до стимуляції центральної нервової системи. Вищі дози пентоксифіліну потенціюють ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних речовин. У зв’язку із ризиком гіпоглікемії рекомендується частіше вимірювати вміст глюкози в крові та з часом провести корекцію антидіабетичної терапії. Пентоксифілін підвищує частоту ускладнень крововиливів у пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами, антитромбоцитарними та тромболітичними речовинами. У пацієнтів, яких одночасно лікують антикоагулянтами, необхідно частіше вимірювати протромбіновий час. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі, підвищуючи, таким чином, ризик побічних реакцій на нього.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4 роки.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістера в упаковці.

Адреса

Нітрянська, 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.