Адорма

Склад

діюча речовина: золпідем;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить золпідему тартрату 5 мг або 10 мг; допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію крохмальгліколят (тип А); гіпромелоза; магнію стеарат; Sepisperse dry 5212 Rose (гіпромелоза; целюлоза мікрокристалічна; титану діоксид (Е 171); заліза оксид червоний (Е 172), - таблетки по 5 мг) та опадрай білий Y-1-7000 (гіпромелоза; макрогол; титану діоксид (Е 171) - таблетки по 10 мг).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Снодійні та седативні засоби. Бензодіазепіноподобні засоби.

Код АТС N05C F02.

Показання

Короткотривале лікування безсоння.

Протипоказання

Підвищена чутливість до золпідему тартрату або будь-якого з компонентів препарату; міастенія гравіс; тяжка дихальна недостатність, синдром нічних апное; тяжка печінкова недостатність.

Спосіб застосування і дози.

Препарат приймають внутрішньо.

Лікування слід завжди проводити мінімальною ефективною дозою. Ніколи не перевищувати максимальну дозу препарату.

Рекомендована доза – 10 мг на добу. Препарат приймають безпосередньо перед сном, запиваючи рідиною. Пацієнтам літнього віку або з печінковою недостатністю дозу препарату потрібно зменшити вдвічі, тобто до 5 мг. Добова доза препарату ніколи не повинна перевищувати 10 мг.

Золпідем можна застосовувати як у вигляді безперервного курсу, так і у разі необхідності, залежно від симптомів.

Тривалість лікування повинна бути мінімальною – від кількох днів до 4 тижнів, включаючи період зниження дози (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні реакції

Для оцінки частоти побічних ефектів застосовують наведену нижче класифікацію: дуже часто (>1/10); часто (від >1/100 до <1/10); нечасто (від >1/1000 до <1/100); рідко (від >1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна оцінити на основі наявних даних).

Існують докази дозозалежності побічних реакцій, пов'язаних із застосуванням золпідему тартрату, зокрема певних явищ з боку ЦНС і шлунково-кишкового тракту. Ці ефекти залежать від індивідуальної чутливості і виникають частіше протягом однієї години після прийому препарату, якщо пацієнт не лягає спати або не засинає відразу (див. «Спосіб застосування та дози»). Порушення з боку імунної системи: частота невідома: ангіоневротичний набряк. Порушення психіки: часто: галюцинації, збудження, нічні кошмари; нечасто: сплутаність свідомості, дратівливість; частота невідома: дисфорія, агресивність, марення, гнів, психоз, поведінкові реакції, сомнамбулізм, медикаментозна залежність (при відміні препарату – синдром відміни або рикошетне безсоння), зниження лібідо, депресія. Більшість побічних ефектів з боку психіки є парадоксальними реакціями. Порушення з боку нервової системи: часто: сонливість, головний біль, запаморочення, посилення безсоння, антероградна амнезія (ефекти амнезії можуть асоціюватися з поведінковими реакціями); частота невідома: порушення свідомості. Порушення з боку органів зору: нечасто: диплопія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто: діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома: підвищення активності печінкових ферментів. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома: висипання, свербіж, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома: м'язова слабкість. Загальні розлади: часто: стомлюваність; частота невідома: звикання до препарату, порушення ходи, падіння (головним чином у літніх пацієнтів або при призначенні золпідему, не відповідає рекомендаціям).

Передозування

Симптоми: атаксія, брадикардія, порушення зору, запаморочення, сонливість, нудота, порушення дихання, нестримне блювання, неадекватна поведінка, судоми, втрата свідомості, оборотна кома.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, підтримуюча симптоматична терапія (необхідно постійно контролювати функції дихання та серцево-судинної системи), відмова від будь-яких седативних засобів, навіть за умов збудженого стану пацієнта. Золпідем не виводиться з організму шляхом діалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Через недостатність даних щодо безпеки застосування золпідему в період вагітності та годування груддю препарат не рекомендується призначати вагітним, особливо в перший триместр вагітності. При призначенні препарату жінці репродуктивного віку її слід попередити про необхідність припинення прийому препарату та інформування лікаря у разі, якщо вона планує завагітніти.

У разі необхідності застосовування препарату в кінці вагітності потрібно бути обрежним, тому що у новонародженого можуть спостерігатися викликані фармакологічною дією препарату гіпотермія, артеріальна гіпотензія, помірне пригнічення функції дихання.

У новонародженої дитини, мати якої застосовувала препарат під час останнього періоду вагітності, можливий розвиток синдрому відміни в результаті розвитку фізичної залежності.

Золпідему тартрат проникає у грудне молоко в мінімальних кількостях. Не рекомендується його застосування в період годовування груддю, тому що вплив на дитину не досліджувався.

Діти

Не призначати пацієнтам віком до 18 років.

Особливості застосування

Загальна інформація.

Перед призначенням снодійного засобу бажано встановити причину безсоння. Збереження безсоння протягом 7-14 днів лікування вказує на наявність первинного психіатричного або фізичного захворювання, яке потрібно дослідити.

Нижче представлена загальна інформація про реакції, що виникають після застосування бензодіазепінів або інших снодійних засобів, які слід брати до уваги при їх призначенні.

Звикання.

При багаторазовому застосуванні протягом декількох тижнів можлива деяка втрата снодійного ефекту бензодіазепінів короткочасної дії та бензодіазепіноподібних засобів.

Залежність.

Застосування бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних засобів може призвести до розвитку фізичної та психологічної залежності. Ризик залежності збільшується з підвищенням дози і тривалості лікування; такий ризик вищий у пацієнтів із психіатричними захворюваннями і/або алкогольною залежністю та зловживанням ліками.

При появі фізичної залежності різке припинення лікування призводить до появи синдрому відміни, який включає головний або м'язовий біль, виражену тривогу та почуття напруги, неспокій, сплутаність думок та дратівливість. У тяжких випадках також можливі такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння і поколювання кінцівок, підвищення чутливості до світла, шуму та фізичного контакту, галюцинації або епілептичні напади.

Безсоння відміни (поворотна інсомнія).

Після відміни снодійного засобу можливий розвиток синдрому, що носить тимчасовий характер, який полягає в тому, що симптоми, для лікування яких було призначено седативний/снодійний препарат, у більш вираженій формі повертаються після його відміни. Такий синдром також може включати зміни настрою, тривогу і занепокоєння. Важливо, щоб пацієнти знали про можливість поворотної інсомнії для зменшення тривоги при появі таких симптомів після відміни лікарського засобу. У разі застосування бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних засобів з короткочасною дією синдром відміни може виникнути протягом періоду лікування. Оскільки показано, що ризик синдрому відміни або поворотної інсомнії вищий при раптовій відміні препарату, рекомендується поступове зниження дози, якщо це клінічно виправдано.

Тривалість лікування.

Тривалість лікування повинна бути мінімальною (від кількох днів до 2 тижнів). Максимальна тривалість лікування – 4 тижні, включаючи період поступової відміни препарату. У виняткових випадках можливе збільшення тривалості лікування, але тільки після повторної оцінки стану пацієнта. На початку лікування слід проінформувати пацієнтів про те, що лікування триватиме обмежений період часу.

Амнезія.

Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні засоби можуть спричинити антероградну амнезію. Цей стан найчастіше спостерігається через кілька годин після прийому препарату, і тому для зниження ризику його розвитку пацієнти повинні мати умови для неперервного 7-8-годинного сну (див. розділ «Побічні реакції»).

Інші психіатричні розлади та парадоксальні реакції.

Відомо, що при застосуванні бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних засобів можливий розвиток таких патологічніх реакцій, як неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, марення, спалахи гніву, нічні кошмари, галюцинації, психози, сомнамбулізм та інші небажані ефекти поведінки. При виникненні таких реакцій слід припинити застосування препарату. Подібні реакції частіше спостерігаються у пацієнтів літнього віку.

Спеціальні групи пацієнтів.

Літнім або ослабленим пацієнтам слід призначати нижчу дозу (див. рекомендовані дози в розділі «Спосіб застосування та дози»). Пацієнтам літнього віку необхідно дотримуватися обережності у зв'язку з небезпекою розвитку міорелаксуючого ефекту, який може привести до падінь і, отже, переломів шийки стегнової кістки при вставанні вночі.

Пацієнти з нирковою недостатністю (див. розділ «Фармакокінетика»).

Немає необхідності в корекції дози, але слід дотримуватися обережності.

Пацієнти з хронічною дихальною недостатністю.

Слід дотримуватися обережності при призначенні золпідему тартрату у зв'язку з тим, що бензодіазепіни послаблюють активність дихального центру. Слід також враховувати, що занепокоєння або ажитація були описані як ознаки декомпенсації дихальної недостатності.

Пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю.

Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні засоби не рекомендовані для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони можуть спричинити енцефалопатію.

Пацієнти з психічними захворюваннями.

Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні засоби не рекомендуються як основне лікування при психічних захворюваннях.

Застосування при депресії.

Незважаючи на те, що відповідні клінічні, фармакокінетичні та фармакодинамічні взаємодії з селективним інгібітором зворотнього захоплення серотоніну не були продемонстровані, золпідему тартрат слід призначати з обережністю пацієнтам з симптомами депресії. Можливі суїцидальні тенденції. У зв'язку з можливістю навмисного передозування даним пацієнтам слід призначати найменшу дозу лікарського засобу, яка є ефективною.

Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні засоби не слід застосовувати самостійно для лікування депресії або неспокійних станів, пов'язаних з депресією (існує небезпека спровокування самогубства).

Застосування пацієнтам з алкогольною і медикаментозною залежністю в анамнезі.

З особливою обережністю застосовують при алкогольній і медикаментозній залежності в анамнезі.Такі пацієнти повинні бути під ретельним наглядом при призначенні золпідему тартрату через небезпеку звикання до ліків та розвитку психологічної залежності.

Сомнамбулізм і подібні порушення поведінки.

Повідомлялося про випадки сноходіння та інших порушень поведінки, таких як водіння у сні, приготування і вживання їжі, дзвінки по телефону або секс з подальшим амнезуванням події, у пацієнтів, які приймали золпідем і не повністю прокинулися. Застосування алкоголю та інших депресантів ЦНС у поєднанні з золпідемом, очевидно, збільшує ризик таких порушень. Пацієнтам, у яких спостерігаються подібні явища, слід відмінити прийом золпідему (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції»).

Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням мальабсорбції глюкози/галактози не можна призначати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнта слід попередити про те, що при прийомі препарату можлива поява сонливості. При керуванні автомобілем і виконанні робіт, що потребують підвищеної уваги, слід уникати будь-яких комбінацій з іншими седативними засобами. Для зменшення ризику появи сонливості рекомендується повноцінний сон (7-8 годин).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Не рекомендується застосовувати золпідем одночасно з алкоголем. У поєднанні з алкоголем седативний ефект золпідему може посилитися.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні золпідему тартрату

з іншими депресантами ЦНС (див. розділ «Особливості застосування»).

Посилення пригнічувальної дії на ЦНС може виникнути при одночасному застосуванні золпідему та антипсихотичних препаратів (нейролептиків), снодійних засобів, анксіолітиків/седативних засобів, антидепресантів, наркотичних аналгетиків, протиепілептичних ЛЗ, анестетичних засобів, антигістамінних з седативним ефектом (див. розділи «Побічні реакції» та «Фармакодинаміка»).

При одночасному застосуванні з міорелаксантами можливе посилення міорелаксуючої дії, особливо у літніх пацієнтів і при більш високих дозах (ризик падіння).

При паралельному прийомі наркотичних аналгетиків може посилюватися ейфорія, яка призводить до підвищення психічної залежності.

Золпідему тартрат метаболізується за допомогою деяких ферментів цитохрому P450.

Рифампіцин індукує метаболізм золпідему тартрату, в результаті чого настає приблизно 60 % зниження піку концентрації в плазмі і, можливо, зниження ефективності. Аналогічних ефектів можна очікувати також і з іншими потужними індукторами цитохрому P450 (наприклад карбамазепіном і фенітоїном).

Сполуки, які інгібують печінкові ферменти, особливо CYP3A4 (наприклад азоли антимікотиків, макролідні антибіотики і грейпфрутовий сік), можуть збільшити концентрацію в плазмі і підсилити дію золпідему тартрату.

При одночасному застосуванні золпідему тартрату з ітраконазолом (інгібітор CYP3A4) фармакокінетичні та фармакодинамічні ефекти суттєво не відрізняються.

При одночасному прийомі золпідему і кетоконазолу, потужного інгібітору CYP3A4, у дозі 200 мг 2 рази на добу збільшується T_1/2 золпідему, загальний AUC і зменшується кліренс порівняно з такими при прийомі золпідему тартрату плюс плацебо. Загальний AUC золпідему тартрату збільшується незначно при спільному застосуванні з кетоконазолом: він збільшився на 1,83 раза порівняно з таким при застосуванні тільки золпідему тартрату.

Немає необхідності в корекції дози золпідему тартрату, але слід проінформувати пацієнтів, що одночасне застосування золпідему тартрату з кетоконазолом може посилити седативний ефект.

При одночасному застосуванні з варфарином, дигоксином, ранітидином або циметидином не було виявлено значущої фармакокінетичної взаємодії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Золпідему тартрат є бензодіазепіноподібним гіпнотичним засобом з групи імідазопіридинів. Дослідження показали, що седативна дія препарату спостерігалася при менших дозах, ніж дози, що необхідні для розвитку міорелаксуючого, протисудомного та анксіолітичного ефектів. Розвиток цих ефектів пов'язаний зі специфічним агоністичним впливом на центральні ω-рецептори (бензодіазепінові рецептори I і II типу), що належать до макромолекулярних GABA-рецепторних комплексів, що спричинюють відкриття нейрональних аніонних каналів для хлору. Золпідем селективно взаємодіє з центральними бензодіазепіновими рецепторами I типу (підтипом ω-рецепторів 1 типу).

Фармакокінетика.

Всмоктування. Характеризується швидким всмоктуванням і настанням снодійного ефекту. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70 %. У межах терапевтичного дозового діапазону препарат демонструє лінійну кінетику. Терапевтичний рівень у плазмі крові знаходиться в межах від 80 до 200 нг/мл. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 0,5-3 години після прийому.

Розподіл та метаболізм. Обсяг розподілу у дорослих становить 0,54 л/кг і зменшується до 0,34 л/кг у осіб літнього віку. Ступінь зв'язування з білками плазми крові становить 92 %. Метаболізм при первинному проходженні через печінку досягає приблизно 35 %. Ступінь зв'язування з білками плазми крові при повторних прийомах препарату не змінюється, що свідчить про відсутність конкуренції між золпідемом тартратом і його метаболітами за місця зв'язування.

Виведення. Період напіввиведення препарату короткий, в середньому його тривалість становить 2,4 години. Всі метаболіти золпідему фармакологічно неактивні і виводяться із сечею (56 %) та калом (37 %). У ході клінічних досліджень встановлено, що золпідему тартрат не виводиться з організму при проведенні діалізу.

Особливі популяції. У пацієнтів з нирковою недостатністю відзначено помірне зниження кліренсу препарату (незалежно від можливого проведення діалізу). Всі інші фармакокінетичні параметри залишаються незмінними. У осіб літнього віку спостерігається знижений кліренс золпідему. У групі пацієнтів віком 81-95 років максимальні концентрації у плазмі збільшилися приблизно на 80 % без значних змін періоду напіввиведення. У пацієнтів, хворих на цироз печінки, було відзначено збільшення у 5 разів показників площі під графіком «концентрація-час» (AUC) та збільшення у 3 рази тривалості періоду напіввиведення.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки по 5 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою червоно-рожевого кольору, з рискою з одного боку; таблетки по 10 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з рискою з одного боку.

Термін придатності

4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Первинна: 10 таблеток у перфорованому блістері з алюмінієвої фольги і плівки ПВХ.

Вторинна: 1 блістер або 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Алкалоїд АД-Скоп'є.

ALKALOID AD-Skopje.

Місцезнаходження

Бульвар Олександра Македонського 12, 1000 Скоп'є, Республіка Македонія.

Blvd. Aleksandar Makedonski 12, 1000 Skopje, Republic of Macedonia.