Ацистеин

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: ацетилцистеїн; N-ацетил-L-цистеїн;

Основні фізико-хімічні властивості

гранули від білого до кремово-білого кольору з оранжевими включеннями, з характерним апельсиновим та слабким сірчаним запахом;

приготований розчин: опалесцентний розчин жовто-оранжевого кольору, з характерним апельсиновим і слабким сірчаним запахом.

Склад

1 пакетик містить ацетилцистеїну 200 мг;

допоміжні речовини: аспартам, бетакаротен, сорбіт, апельсиновий ароматизатор.

Форма випуску

Гранули для приготування розчину для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на респіраторну систему. Муколітичні засоби.

Код АТС R05C B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ацетилцистеїн є муколітичний засіб, N-ацетильованим похідним природної амінокислоти L-цистеїну.

За рахунок сульфгідрильної групи ацетилцистеїн розриває дисульфідні зв’язки глікопротеїнів мокротиння, що призводить до муколітичної дії на слизоподібний та слизисто-гнійний секрети. Ацетилцистеїн швидко зменшує щільність і в’язкість мокротиння, що накопичується у дихальних шляхах, і сприяє відхаркуванню та відходженню бронхіального секрету.

Ацетилцистеїн зменшує можливість гепатотоксичної дії препаратів, до складу яких входить парацетамол. Зазвичай невеликі кількості парацетамолу метаболізуються за участю мікросомальних ферментів системи цитохрому P₄₅₀ до реактивного проміжного метаболіту, який далі метаболізується шляхом кон’югації з глютатіоном та остаточно виводиться з сечею. Високі дози парацетамолу знижують концентрацію глютатіону, що призводить до зменшення інактивації його токсичного метаболіту, а ацетилцистеїн захищає печінку від токсичного впливу, підтримуючи або відновлюючи рівень глютатіону або його кон’югацію з проміжним метаболітом.

Фармакокінетика. Ацетилцистеїн добре абсорбується із ШКТ після прийому внутрішньо та є стійким до шлункової та кишкової рідин. Прийом їжі не впливає на біодоступність ацетилцистеїну. Діюча речовина препарату розподіляється, головним чином, у легені, нирки та печінку. Ацетилцистеїн не зв’язується або має зворотні зв’язки з протеїнами плазми за рахунок дисульфідних зв’язків. Концентрації ацетилцистеїну в плазмі досягають піку через 30-60 хв. після його прийому внутрішньо. Препарат не накопичується в тканинах організму, проте досягає високих концентрацій у легеневій тканині. Ацетилцистеїн метаболізується в печінці та виводиться через нирки, печінку та легені.

Показання для застосування

Препарат показаний при станах, що потребують зменшення в’язкості мокротиння, покращення його відходження та відхаркування. Може також застосовуватись при лікування бронхолегеневих захворювань та порушень бронхіальної секреції.

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти старше 7 років: рекомендується застосовувати по 1 пакетику три рази на день або 3 пакетики ввечері.

Діти віком від 2 до 7 років: рекомендується застосовувати по 1 пакетику вранці та ввечері.

Спосіб приготування розчину: висипати вміст пакетика у склянку з водою та добре розмішати. Приготований розчин приймати внутрішньо. Розчин слід випити відразу після його приготування, а невикористаний залишок – вилити.

Побічна дія

Можливі порушення з боку ШКТ, включаючи нудоту та блювання, стоматит, ринорею (виділення з носа), кропив’янку, головний біль, шум у вухах. Рідко виникають алергічні реакції з проявами на шкірі.

Протипоказання

Ацистеїн протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до ацетилцистеїну в анамнезі. Оскільки препарат містить аспартам, його не слід застосовувати особам, які страждають на фенілкетонурію.

Передозування

Не описано.

Особливості застосування

У пацієнтів, які страждають на виразку шлунка або дванадцятипалої кишки, ацетилцистеїн може спричинити бронхіальну гіперсекрецію. У таких випадках, коли кашель або кашльовий рефлекс недостатні, слід стежити, щоб дихальні шляхи залишалися відкритими.

Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які страждають на астму.

Під час лікування ацетилцистеїном рекомендується вживати достатню кількість рідини.

Вагітність і лактація. Оскільки остаточно невідомо, чи потрапляє ацетилцистеїн до материнського молока або плода, застосовувати препарат під час вагітності та лактації слід лише за суворими показаннями.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами

Не представлено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Ацетилцистеїн зменшує можливість гепатотоксичної дії препаратів, до складу яких входить парацетамол. При одночасному прийомі із нітрогліцерином може потенціювати його вазодилатуючий ефект.

Лікарські засоби, що посилюють утворення мокротиння, не слід застосовувати разом з протикашльовими препаратами.

Умови та термін зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі нижче 25°С у захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін зберігання – 2 роки.

Умови відпуску

Без рецепта.

Упаковка

По 1 г гранул для приготування розчину для перорального застосування у пакетику. По 20 пакетиків, які з’єднані по два з лінією перфорації, у картонній коробці.

Виробник/Заявник

Заявник. Дельта Медікел Промоушнз АГ/Delta Medical Promotions AG

Виробник. Білім Фармасьютікалз А.С./Bilim Pharmaceuticals A.S.

Адреса

Заявник.  26 Отенбахгассе, Цюріх 8001, Швейцарія/

26 Oetenbachgasse, Zurich 8001, Switzerland.

Виробник. 34398 Маслак, Стамбул, Туреччина/

34398 Maslak, Istanbul, Turkey.