Ацефен

Склад

діюча речовина: ацеклофенак;

1 мл містить 150 мг ацеклофенаку;

допоміжні речовини: TCL-S-101 (диметилглюцитолу ефір).

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат. Протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти і споріднені сполуки.

Код АТС M01A B16.

Клінічні характеристики.

Показання

Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань: ревматоїдний артрит, ювенільний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт. Ревматизм. Больові синдроми з боку хребта. Неврогенні больові синдроми. Подагра. Невралгія, міалгія, люмбаго, зубний біль. Післяопераційний і посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням і набряком. Ниркова і жовчна коліки. Гінекологічні захворювання, що супроводжуються запаленням і больовим синдромом (аднексит, первинна дисменорея).

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, шлунково-кишкові кровотечі, пептична виразка, тяжкі захворювання нирок, вагітність (у тому числі препарат не призначають жінкам, які планують вагітність), період годування груддю. 

Не можна призначати препарат пацієнтам, у яких прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів спричиняли напади астми, гострих ринітів чи кропив’янки, та пацієнтам з відомою гіперчутливістю до цих препаратів.

Не можна застосовувати Ацефен для лікування дітей.

Спосіб застосування та дози

Дорослі: 150 мг вводять внутрішньом’язово один або два рази на день, залежно від вираженості клінічних проявів, насамперед – від інтенсивності больового синдрому. Не рекомендується застосовувати Ацефен ін’єкції більше двох днів. У випадку необхідності довготривалої аналгезії або протизапальної терапії, рекомендується застосовувати інші лікарські форми Ацефену.

Не можна одночасно застосовувати Ацефен ін’єкції з іншими лікарськими формами ацеклофенаку.

Побічні реакції

Більшість побічних реакцій мали оборотну дію та були незначними, включаючи шлунково-кишкові порушення (диспепсія, біль у животі, нудота, діарея), рідко – запаморочення. Були повідомлення про побічні реакції, такі як свербіж, висипи, збільшення рівня ферментів печінки та підвищений рівень креатиніну у сироватці крові.

При серйозних побічних реакціях потрібно відмовитись від лікування Ацефеном.

Були повідомлення про такі оборотні реакції, які були представлені у клінічних дослідженнях та у пост-маркетингових дослідженнях. Вони перераховані за системами та частотою: дуже часті >10%, часті 1–10%, іноді 0,1–1%, рідкі або дуже рідкі <0,1%.

З боку травної системи: часті: диспепсія (7,5%), біль у животі (6,2%), нудота (1,5%), діарея (1,5%). Іноді: метеоризм (0,8%), гастрити (0,6%), запори (0,5%), блювання (0,5), виразкові стоматити (0,1%). Рідко: панкреатити, кишкова кровотеча, стоматити.

З боку центральної та периферичної нервової системи: іноді: запаморочення (1%), вертиго (0,3%). Рідко: парестезія, тремор.

Психічні розлади: рідко: депресія, довготривалий сон, сонливість, безсоння.

З боку шкіри та придатків: іноді: свербіж (0,9%), висипи (0,5%), дерматити (0,2%). Рідко: екзема.

Печінка та жовч: часті: збільшення ферментів печінки (2,5%).

Метаболічні: іноді: збільшення азоту сечовини в крові (0,4%), збільшення рівня креатиніну в крові (0,3%). Рідко: збільшення лужної фосфатази, гіперкаліємія.

З боку серцево-судинної системи: рідко: набряки, прискорене серцебиття, судоми ніг, гіперемія, пурпура.

Дихальні: рідко: задишка, стридор.

Кров: рідко: анемія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечової системи: рідко: нефротичний синдром.

Загальні: головний біль, стомлюваність, набряк обличчя, приплив жару до обличчя, алергічні реакції, збільшення ваги, анафілактичний шок.

Інші: рідко: порушення зору та смаку.

Передозування

При правильному застосуванні та дотриманні вказаної дози Ацефену для ін’єкцій передозування препарату малоймовірне.

Терапія гострого отруєння нестероїдними протизапальними препаратами суттєвим чином полягає у підтримуючих та симптоматичних заходах.

Застосування в період вагітності або годування груддю

При вагітності та в період годування груддю Ацефен протипоказаний.

Вагітність. Даних про використання Ацефену немає. Однак регулярне застосування нестероїдних протизапальних препаратів протягом останнього триместру вагітності може спричинити зниження тонусу матки та скорочення м’язів (контракцію). Застосування нестероїдних протизапальних препаратів може спричинити передчасне закриття артеріального протоку плода в утробі та можливі тривале підвищення пульмонального кров’яного тиску у новонародженого, затримку початку та збільшення тривалості пологів. Епідеміологічні дослідження на людях не показали ембріотоксичні ефекти нестероїдних протизапальних препаратів.

Період годування груддю. Не можна застосовувати Ацефен під час годування дитини груддю. Немає даних про секрецію Ацефену у грудне молоко.

Діти

Дітям препарат Ацефен протипоказаний.

Особливості застосування

Необхідно уважно спостерігати за пацієнтами з симптомами, що вказують на шлунково-кишкові порушення, передвісники шлунково-кишкової виразки, виразкові коліти або хворобу Крона, геморагічний діатез, інші гематологічні порушення. Шлунково-кишкова кровотеча або перфоративна виразка, блювання кров’ю та кишкова кровотеча у людей літнього віку мають більш серйозні наслідки. Вони можуть з’явитися в будь-який час протягом лікування при наявності або відсутності передвісників чи наявності цих захворювань в анамнезі. У таких випадках лікування препаратом потрібно відмінити.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями печінки потрібно контролювати функцію печінки і лікування потрібно починати з одноразової добової дози 150 мг.

Як і при лікуванні іншими нестероїдними протизапальними препаратами, алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні, можуть зустрічатися без попередньої реакції на препарат.

Важливість певного рівня простагландинів у підтриманні ниркового кровотоку потрібно враховувати у пацієнтів з заниженою серцевою або зі слабкою нирковою функціями, особливо у осіб літнього віку, яких лікували діуретиками, або тих, що перенесли операцію. Потрібно застосовувати найменшу ефективну дозу та постійно контролювати функцію нирок. Ці ефекти зазвичай проходять після закінчення прийому Ацефену.

Потрібно припинити прийом ацеклофенаку, якщо тести на печінкові функції не змінюються або погіршуються, клінічні ознаки або симптоми вказують на розвиток хвороби печінки, або якщо є такі симптоми, як ацидоцитоз, висипи.

Ацеклофенак може тимчасово зменшити агрегацію тромбоцитів.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнти, які страждають на запаморочення, вертиго чи інші порушення центральної нервової системи повинні утримуватися від керування автомобілем чи небезпечними механізмами під час прийому нестероїдних протизапальних препаратів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Літій та дигоксин: Ацефен, як і інші нестероїдні протизапальні препарати, може збільшувати концентрацію літію та дигоксину у плазмі.

Діуретики: дослідження на тваринах показують можливість того, що Ацефен, як і інші нестероїдні протизапальні препарати, можуть вплинути на натрійуретичну дію діуретиків. Ця властивість може мати клінічне значення у пацієнтів з гіпертензією або тих, які мають порушення серцевої функції.

Хоча не було виявлено ніякого впливу Ацефену на показники кров’яного тиску при прийомі разом з бендрофлуазидом, взаємодію з іншими антигіпертензивними препаратами не можна виключати.

Антикоагулянти: Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, Ацефен може збільшити активність антикоагулянтів завдяки можливій гальмівній дії на агрегацію тромбоцитів. Пацієнти, яких лікують одночасно антикоагулянтами та Ацефеном повинні бути під належним контролем (дивіться «Особливості застосування та попередження»).

Пероральні антидіабетичні препарати: при призначенні Ацефену потрібно враховувати дозу гіпоглікемічних препаратів.

Метотрексат: потрібно з обережністю призначати нестероїдні протизапальні препарати та метотрексат протягом 24 годин одночасно, оскільки нестероїдні протизапальні препарати збільшують рівень метотрексату у плазмі, в результаті чого збільшується його токсичність.

Інші нестероїдні протизапальні препарати: супутня терапія з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами може збільшити частоту побічних ефектів (дивіться «Особливості застосування та попередження»).

Циклоспорин: нефротоксичність циклоспорину може бути збільшена дією нестероїдних протизапальних препаратів на ниркові простагландини.

До цього часу не описана несумісність Ацефену. Тому рекомендується приймати до уваги випадки, описані у розділі «Особливості застосування та попередження».

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ацеклофенак – це нестероїдна субстанція з вираженою протизапальною дією та аналгетичними властивостями.

Спосіб дії ацеклофенаку в основному базується на пригніченні синтезу простагландинів. Ацеклофенак – це потенційний інгібітор ферментів циклооксигенази, які задіяні в продукуванні простагландинів. Інгібуючи ЦОГ (циклооксигеназу), препарат пригнічує синтез простагландинів і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю і гарячки.

Фармакокінетика. Ацефен має високу протеїнозвязуючу властивість (до 99%), об’єм розподілу приблизно 25 л, середній період напіврозпаду у плазмі близько 5 годин.

Ацефен метаболізується в печінці, у вигляді основного метаболіту 4-гідроацеклофенаку.

Приблизно дві третини прийнятої дози виводиться з сечею, переважно у вигляді гідроксиметаболітів.

Фармакокінетика препарату не змінюється у людей літнього віку.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості

світло-жовтого кольору прозорий розчин.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати у сухому та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25⁰ С.

Упаковка

По 1 мл розчину у ампулі; по 5 ампул у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Теміз Медікеар Лімітед.

Місцезнаходження

Сектор 6A, Плот №16, 17 і 18, IIE, BHEL, Харідвар Уттаранчал, Індія.

Власник реєстраційного посвідчення

АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.

Місцезнаходження

1570 Сан-Томас Еквіно Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.