УНИТИОЛ

УНИТИОЛ (Unithiolum; син.: Dimaval, Unitioi и др.; сп. Б) —противоядие, применяемое при отравлениях соединениями мышьяка и тяжелых металлов. 2,3-Димеркапто-пропансульфонат натрия; C₃H₇S₃NaO₃-H₂O:

Белый или белый со слегка кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок с очень слабым запахом меркаптана. Легко растворим в воде, мало — в спирте и других органических растворителях. Водный р-р препарата — бесцветная прозрачная жидкость со слабым запахом меркаптана; pH 5% р-ра 3,1—5,5. Стерилизуют при t° 100° в течение 30 мин.

По хим. строению и фармакол. свойствам У. близок к дикаптолу (см.), но отличается от него растворимостью в воде, меньшей токсичностью и большей широтой терапевтического действия.

У. является одним из наиболее эффективных антидотов, применяемых при отравлениях соединениями мышьяка и солями тяжелых металлов. Однако при отравлениях мышьяковистым водородом, вторичными галоидоарсинами (дифенилхлорарсином и др.), а также солями селена и урана У. неэффективен. Антитоксические свойства У. обусловлены его способностью по месту двух сульфгидрильных групп образовывать с катионами циклические, трудно диссоциирующие, но легко растворимые в воде тиоарсениты и меркаптаны, к-рые быстро выводятся через почки.

Прочное связывание У. с мышьяком и тяжелыми металлами и быстрое выведение из организма образующихся при этом комплексов не только предупреждает блокаду тиоловых групп ферментов, но и способствует восстановлению их активности, вследствие чего симптомы отравления ослабляются или полностью устраняются. У. увеличивает также выведение нек-рых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов.

У. быстро всасывается в кровь при парентеральном введении. В максимальных концентрациях У. накапливается в крови через 15—30 мин. после внутримышечного введения. В отличие от дикаптола, У. распределяется преимущественно внеклеточно. Время его по л у выведения составляет ок. 1—2 час. Через 5 час. после введения в организме обнаруживаются лишь следы У. Выделяется в основном почками, гл. обр. в виде продуктов неполного и полного окисления, частично — в неизмененном виде.

У. применяют при острых и хрон. отравлениях люизитом и другими органическими и неорганическими соединениями мышьяка, а также соединениями ртути, золота, хрома, кадмия, кобальта, меди, цинка, никеля, висмута, сурьмы. При отравлении мышьяком и нек-рыми металлами (напр., свинцом) У. используют в комбинации с гепато-церебральной дистрофии (см.), в патогенезе к-рой играет роль накопление меди в ядрах стриопаллидарной системы.

Имеются данные об эффективности У. при алкоголизме, шизофрении, интоксикации сердечными гликозидами.

При остром отравлении соединениями мышьяка, тяжелых металлов и сердечными гликозидами У. назначают в основном внутримышечно или подкожно по 5—10 мл 5% р-ра из расчета 5 мг/кг или по 1 мл этого р-ра на 10 кг веса (массы) тела по следующей схеме: в первые сутки — 3—4 инъекции (в тяжелых случаях — до 8 инъекций), на вторые сутки — 2—3 инъекции, в последующие 3—7 суток — по 1—2 инъекции в сутки. При отравлениях соединениями мышьяка и тяжелых металлов У. применяют также для промывания желудка по 100—150 мл 5% р-ра. При гепатоцеребральной дистрофии У. назначают внутримышечно по 5—10 мл 5% р-ра ежедневно или через день курсами по 25—30 инъекций. При проведении противоалкогольной терапии У. вводят внутримышечно по 3—5 мл 5% р-ра 2—3 раза в неделю или однократно (для купирования приступов алкогольного делирия).

Побочное действие У. может проявляться тошнотой, реже рвотой, тахикардией, гипертензией, побледнением лица, головокружением, беспокойством. Введение димедрола уменьшает тяжесть побочных явлений.

У. несовместим с препаратами, содержащими тяжелые металлы, и быстро разлагается в присутствии щелочей.

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, гипертонической болезни. При тяжелых заболеваниях сердца У. назначают с осторожностью.

Форма выпуска: порошок; ампулы по 5 мл 5% р-ра. Хранение: в обычных условиях.

См. также Противоядия.

Библиогр.: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 181, М., 1984; Трин у с Ф. П. и др. Молекулярные механизмы действия дитиолов, Вестн. АМН СССР, № И, с. 75, 1984; Aposhian Н. V. DMSA and DMPS— water soluble antidotes for heavy metal poisoning, Ann. Rev. Pharmacol. Toxicol., v. 23, p. 193, 1983.

Ф. П. Тринус.